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  • 1 # Forest醫生祥子

    抗組胺藥就是抗過敏藥,一般分為第一代和第二代以及第三代抗組胺藥。

    抗組胺藥在《藥理學》抗組胺藥章節可以查詢到,每一個品種都有相關的詳細說明。

    一、第一代抗組胺藥

    第一代抗組胺藥以撲爾敏、苯海拉明和異丙嗪為代表,由於這類藥物副作用明顯,尤其具有較強的中樞神經抑制作用,後來逐漸被鎮靜作用輕微的第二代抗組胺藥物所取代。

    二、第二代抗組胺藥

    第二代抗組胺藥主要以特非那丁和阿司咪唑為主,這類藥雖然中樞鎮靜作用輕微,曾經替代第一代抗組胺藥,但經臨床使用驗證,第二代抗組胺藥有明顯的心臟毒性,臨床也就逐漸減少或者不再使用。

    三、第三代抗組胺藥

    這類藥包括非索非那丁,左旋西替利嗪,地氯雷他定,西替利嗪和氮卓斯丁等。這類藥由於起效快、副作用小,半衰期長,現已廣泛用於臨床。可以用於多種過敏性疾病的治療,如過敏性鼻炎,過敏性哮喘和過敏性面板病等等。

    此類藥物代價相對第一代、第二代抗組胺藥較高。無論任何一種化學藥品都有一定的副作用,第三代抗組胺藥一般以輕度嗜睡、口乾、頭暈,或者偶有頭痛和噁心等,一般停藥後可很快消失。

    下面以非索非那丁、左旋西替利嗪和地氯雷他定為代表簡單介紹一下第三代抗組胺藥的作用與副作用。

    非索非那丁

    有較強的支氣管解痙效應,可以顯著改善鼻部症狀,臨床用於過敏性鼻炎和過敏性哮喘較多。試驗證實非索非那丁不透過血腦屏障,因而沒有嗜睡和睏倦等副作用。臨床推薦劑量的常見副作用有口乾、頭暈,偶有頭痛和噁心等,停藥後可很快消失。孕產婦或者哺乳期婦女以及對本品過敏患者皆不適合應用。

    左旋西替利嗪

    主要用於治療呼吸系統、面板和眼睛等處的過敏性疾病,如過敏性鼻結膜炎、過敏性面板病、過敏性哮喘等,具有作用起效快、效應強而持久和副作用少的優點。

    由於其無鎮靜、嗜睡等中樞神經系統副作用,適合人群比較廣泛,可用於妊娠期和哺乳期婦女。

    地氯雷他定

    臨床較常用,研究表明,地氯雷他定吸收好,見效快,幾乎沒有體內蓄積現象,可用於治療各類過敏性疾病,包括:季節性過敏性鼻炎、過敏性哮喘、過敏性面板病。

    由於沒有兒童用藥安全的充分資料,所以12歲以下兒童不建議使用,由於容易透過乳汁排洩,哺乳期和孕產婦禁用,肝腎功能不全者不建議使用。

    任何一種化學藥品都有一定的副作用,對於孕婦、兒童和老人過敏性疾病的治療,我始終堅持能外用、不內服;能用中藥、不選西藥的治療原則,避免毒副作用的發生。

    關注@forest醫生祥子,關愛生命健康

  • 2 # 小醫健康

    組胺是一種具有促炎作用的神經遞質,抗組胺藥透過阻斷組胺與H1受體的結合進而抑制其發揮生物學效應,該類藥臨床可用於過敏性疾病如蕁麻疹、溼疹、特應性皮炎、過敏性鼻炎、過敏性哮喘、過敏性結膜炎等。抗組胺藥據化學成分不同可分為烷基胺類、乙醇胺類、乙二胺類、酚噻嗪類、哌嗪類和哌啶類;據結構和功能特點不同可分為第1代、第2代、第3代(第2代新型抗組胺藥)。

    第1代(鎮靜性抗組胺藥)

    氯苯那敏、溴苯那敏、右氯苯那敏、苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、多西拉敏、酮替芬、賽庚啶、羥嗪、去氯羥嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、異丙嗪、多塞平等

    1. 第1代抗組胺藥受體選擇性較差,可抗組胺、抗膽鹼能、抗5-羥色胺、抗多巴胺等,半衰期短。

    2. 具有親脂性,易透過血腦屏障,可產生中樞抑制如鎮靜、嗜睡等,及對認知功能的潛在影響。

    3. 因有一定程度的抗膽鹼作用,有助於減少鼻咽分泌物、減輕咳嗽症狀。

    4. 抗膽鹼能、抗5-羥色胺、抗多巴胺等效應可能會引起尿瀦留、心律失常、體位性低血壓、心動過緩、散瞳等症狀。

    第2代抗組胺藥

    西替利嗪(哌嗪類)、氯雷他定、氮卓斯汀、依巴斯汀、奧洛他定、盧帕他定(哌啶類)等

    1. 第2代抗組胺藥受體選擇性和特異性強,還具有抗炎作用。

    2. 血腦屏障的穿透性低,且可被血腦屏障內皮細胞的P糖蛋白清除,其中樞抑制作用、對認知能力的影響較第1代抗組胺藥顯著減輕。

    3. 無抗膽鹼的作用,不能鎮咳,不推薦用於感冒。

    4. 多數需經肝臟代謝成活性成分而發揮藥理作用。氯雷他定透過CYP3A4和CYP2D6雙通道代謝。

    第3代(第2代新型抗組胺藥)

    左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定等

    1. 為第2代抗組胺藥的衍生物或代謝產物,具有抗過敏、抗炎作用。與第2代抗組胺藥相比,具有口服吸收更快、起效更快、作用更持久、代謝率更低、不良反應更少等優勢。

    2. 該類藥一般不是肝酶的底物,與肝酶抑制劑相互作用少。

    注:第一代抗組胺藥有抗過敏、抗膽鹼作用,可消除或減輕普通感冒者的打噴嚏、流鼻涕等,同時緩解鼻塞、減輕咳嗽症狀。氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶等常用於複方感冒製劑中。

    抗組胺藥的劑型與區別

    口服制劑:馬來酸氯苯那敏、左西替利嗪、西替利嗪、地氯雷他定、氯雷他定、枸地氯雷他定、盧帕他定、非索非那定等。口服制劑對過敏性疾病如過敏性鼻炎的眼部症狀有效,但對該病的鼻塞作用效果差;對過敏性結膜炎也有效,但會加重乾眼者的症狀及眼部不適。

    注射製劑:馬來酸氯苯那敏、異丙嗪、氯馬斯汀等。起效快,主要用於急症、重症等。

    鼻用製劑:奧洛他定鼻噴劑、氮卓斯汀鼻噴劑、左卡巴斯汀鼻噴劑等。鼻用製劑可用於過敏性鼻炎,對鼻塞改善效果好,也可緩解該病的噴嚏、鼻癢、流涕等,但對眼部症狀無效。

    眼用製劑:奧洛他定滴眼液、左卡巴斯汀滴眼液、酮替芬滴眼液、依美斯汀滴眼液、氮卓斯汀滴眼液、依匹斯汀滴眼液、馬來酸非尼拉敏鹽酸萘甲唑啉滴眼液等。奧洛他定滴眼液、依匹斯汀滴眼液、酮替芬滴眼液、氮卓斯汀滴眼液具有拮抗組胺和穩定肥大細胞胞膜的雙重作用,可用於過敏性結膜炎的急性期。

    外用製劑:多塞平乳膏、賽庚啶乳膏、苯海拉明乳膏等

    外用製劑主要用於過敏性面板病,有中樞鎮靜、止癢等作用。多塞平乳膏還有抗抑鬱作用,尤適於各種需口服鎮靜類抗組胺藥或抗抑鬱類藥的過敏性疾病及其引起的瘙癢。

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