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1 # 南開孫藥師
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2 # 無名藥師
沙坦類(ARB)降壓藥也就是血管緊張素II受體拮抗劑。血管緊張素II受體拮抗劑可以與血管平滑肌、腎上腺等其他組織上受體結合,阻礙血管緊張素II與其他受體結合,從而使血管緊張素II不能發揮收縮血管的生物效應。
沙坦類藥物降壓效果好,患者耐受性好,藥物的副作用較少,題主所說的這幾種藥物都是臨床使用比較廣泛的沙坦類藥物。
我們來看看這幾種沙坦類藥物的各自特點:
替米沙坦原藥藥叫美卡素,口服吸收迅速,食物對其吸收無影響,口服0.5小時,血藥濃度達到峰值,用藥後3小時可起效,在用藥4周後停藥,藥效還可維持一週。該藥物主要經膽道排洩,具有改善腎臟血流動力學,減少蛋白尿的功效,具有較強的逆轉左心室肥厚功效。
厄貝沙坦的商品名為安博維,適用於高血壓、高血壓合併2型糖尿病腎病、蛋白尿的患者。該藥物吸收迅速良好,進食不會明顯影響其吸收,生物利用度較高。該藥物的谷峰比大於60%,所以其具有平穩降壓的特點,半衰期長約11-15小時,所以每天用藥一次可維持作用24小時以上。厄厄貝沙坦在減少尿蛋白、延緩腎功能退化,逆轉左室肥厚等方面效果更好,可與利尿也聯合治療重度高血壓,對於高血壓合併心力衰竭、左室肥厚有很大改善作用。厄貝沙坦經過肝腎雙通道排洩,所以對於肝腎輕度功能不全的患者都可以使用,一般也不需要減量。
纈沙坦的商品名叫代文,由諾華製藥公司原研。纈沙坦作用效果強,使用後2小時內起效,4-6小時可達到降壓高峰,持續降壓作用能夠維持24小時,纈沙坦對空腹甘油、總膽固醇、尿酸等沒有明顯影響。在合併心衰、心肌梗死的高血壓患者,以及糖耐量異常的高血壓患者使用該藥效果較好。
氯沙坦的原研藥商品名叫科素亞,它的吸收不受食物影響,蛋白結合率為98.7%,生物利用度為33%,藥物半衰期為6-9個小時,代謝產物有35%經過尿液排出,有60以上透過糞便排出,每日常用劑量為25-100mg,可根據情況分1-2次使用。該藥物的谷峰比大於50%,所以降壓相對較平穩,最大降壓效果出現在用藥3-6周後,停藥後一般不會產生反條現象。
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3 # 莫亟WHangYTeng
沙坦類藥物透過選擇性阻斷AT1受體作用,沙坦類可以對心臟、血管、腎臟起到一定的藥理作用。
透過抑制血管的收縮,減弱交感神經活性,起到血壓下降。透過調節水鹽平衡,阻止血管緊張素Ⅱ促進心血管增殖肥大,抑制心血管重構,起到長期降壓作用。透過保護腎功能的作用,調節腎小球濾過率,增加腎血流量與排鈉,減少蛋白尿。這幾種沙坦類藥物藥理作用相同,不同點在於它們的體內藥代動力學不同,化學結構差異帶來的藥效強度的不同,以及臨床推廣程度的不同帶來了市場不同。
氯沙坦鉀(科素亞),是第一個上市的沙坦類,於1995年被批准上市銷售,臨床使用時間最長。規格有50mg與100mg。適應症有原發性高血壓、糖尿病腎病。
藥代動力學特點:起效約1小時左右,維持時間在24小時左右,生物利用度為33%,服用不受食物的影響。氯沙坦以及代謝產物在血漿中蓄積不明顯。
纈沙坦(代文),於1996年批准上市,規格有80mg與160mg的。適應症有原發性高血壓、糖尿病腎病、心力衰竭。
藥代動力學特點:起效約為2小時左右,維持時間在24小時左右,生物利用度為25%,進餐時會影響AUC,最好空腹服用,應在同一時間服用纈沙坦。
厄貝沙坦(安博維),於1997年批准上市,規格有150mg。適應症有原發性高血壓、糖尿病腎病。
藥代動力學特點:起效時間2小時左右,維持時間約24小時,生物利用度70%左右。
替米沙坦(美卡素),於1998年批准上市,規格有80mg,適應症為原發性高血壓。
藥代動力學特點:生物利用度可達50%,維持時間大於24小時。替米沙坦主要經膽汁排洩,因此不應用於膽汁淤積、膽道梗阻或嚴重肝功能不全患者 。
除了上述幾種沙坦類外,還有奧美沙坦酯(傲坦),坎地沙坦酯(必洛斯)等臨床也比較常用。
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4 # 心血管王醫生關於沙坦最新的一個改變啊!
最新的心衰指南更新:坎地沙坦、纈沙坦、氯沙坦作為心衰的金三角之一,而在之前的指南種所有的沙坦都可以服用。
這是最新的變化,如果有心衰的朋友,一定注意!
沙坦的好處沙坦類降壓藥不但降壓平穩,而且沒有普利類降壓藥常見的咳嗽;沒有地坪類常見的心悸、水腫、面紅;沒有利尿劑的電解質紊亂;沒有洛爾類的引起心跳慢......
不僅如此,沙坦還是冠心病最常用的藥物之一,可以防止心臟擴大;是心衰的基石用藥之一;可以降低尿蛋白,所以也受到腎臟科醫生的青睞;還能夠保護腎臟功能;減少房顫的發生;利於糖尿病患者血糖控制及腎臟保護等等。
所以沙坦一直是我們最常用的或幾乎首選的降壓藥!
替米沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦、氯沙坦、這幾種沙坦到底有什麼區別?
大體的作用基本一致,因為這些藥物的作用機理一樣;正因為作用機理一樣,所以這些藥物的副作用也基本一樣:沙坦類降壓藥最常見的不良反應就是高鉀,哪些人群服用沙坦類藥物需要注意高鉀血癥:
對於腎臟功能基本正常的高血壓患者,服用沙坦類藥物出現高鉀血癥的機率是很小的,但是由於沙坦類藥物很多時候是用於腎功能不全高血壓患者,糖尿病腎病高血壓患者的,這些人要注意監測血鉀。
哪些人不能服用沙坦:孕婦、腎動脈狹窄者、高血鉀者。
我們看看這幾種沙坦的細微差別:1、替米沙坦80mg,一天一次;
在心血管保護方面,有兩個非常大規模的上萬人群的研究提示對於那些心血管疾病的高危人群,例如心肌梗死後,腦卒中,糖尿病的患者,使用美卡素可以降低這些人群的心血管事件發生率,例如心血管死亡,卒中,心肌梗死住院等等。
2、厄貝沙坦0.15g,一天一次;
原研是法國賽諾菲公司,商品名安博維
厄貝沙坦在逆轉左室肥厚,減少尿蛋白,延緩腎功能惡化的研究循證醫學比較充分,尤其這些證據在國內有樣本量,華人參與了研究。
由於這些試驗資料,中國國家食品藥品監督管理局,批准將高血壓伴2型糖尿病腎病作為厄貝沙坦新適應證。這是迄今為止在中國唯一獲得SFDA批准治療合併高血壓的2型糖尿病腎病的抗高血壓藥物。
3、纈沙坦80mg,一天一次;
2018年7月6日以來,經國家藥監局調查,國內有7家藥廠使用了華海藥業的纈沙坦原料藥,除華海藥業自身纈沙坦原料藥致癌物雜質超出限值外,其他6家國內纈沙坦原料藥生產企業也被列出。
除了纈沙坦,別的沙坦沒有問題,纈沙坦中的儘快纈沙坦“代文”也沒有問題。
纈沙坦在心衰的治療方面,取得了美國FDA認可;在心肌梗死後的患者,代文因為大規模的臨床研究資料而取得了美國FDA的適應症批准;糖耐量異常的患者,也就是潛在的糖尿病患者,應用代文可以在一定程度上延緩病情,這就對於那些有代謝綜合症的患者非常好了。
4、氯沙坦50/100mg,一天一次;
氯沙坦除了用於高血壓外,另一大優勢就是糖尿病腎病。
糖尿病腎病,是由於糖尿病導致的微血管病變在腎臟的改變,這是糖尿病死亡的一個重要原因,在所有導致腎功能不全的疾病中,糖尿病腎病已經成為排名第二的原因了。
所以,對於高血壓合併糖尿病或單純糖尿病腎病的患者可選擇氯沙坦。
各種沙坦在降壓方面需要根據每個人的血壓情況選擇不同的沙坦及不同劑量,如果是合併了糖尿病、心肌梗死、心衰,沙坦類藥物也是重要的治療藥物。
唯一的變化就是最新的心衰指南推薦的沙坦只有:坎地沙坦、纈沙坦、氯沙坦! -
5 # 李藥師談健康
血管緊張素Ⅱ受體拮抗類藥物(ARB)是臨床應用非常廣泛的降壓藥物之一,說這樣專業的藥物分類大家可能不熟悉,但說到替米沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦、氯沙坦等各類沙坦類藥物,大家一定都不陌生,今天就來為大家介紹下這些沙坦類藥物的相同點和不同點。
說不同之前,我們先說下相同點,畢竟是各種沙坦都是同一類藥物,其降血壓,保護靶向器官的作用機理是基本一致的。沙坦類藥物直接作用於血管緊張素Ⅱ受體,更充分更直接的阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RASS),從而達到抑制血管緊張,降低血壓的效果,相比於普利類藥物,沙坦類藥物作用更直接,也沒有普利類藥物引起乾咳的不良反應,藥物耐受性要優於普利類藥物,因此是臨床上廣泛應用的一類降壓藥物。
不管是替米沙坦、厄貝沙坦、還是纈沙坦、氯沙坦,沙坦類藥物都是長效的降壓藥物,每天服用1次即可,雖然進餐對藥品的達峰時間略有影響,但對於藥物的降壓效果並沒有明顯的影響,因此,選擇飯前飯後服用都可以。沙坦類藥物初始服用,都不會迅速達到最大降壓效果,通常需要服藥超過4周以上,才能達到最佳降壓效果,因此,如果初級劑量服藥,降壓效果不好,先不要著急劑量,如果服用4~6周後,仍然無法有效控壓,再考慮調節用藥劑量或聯用其他降壓藥。沙坦類藥物除了有降壓效果,對腎臟和心臟,也有一定的靶向器官保護作用,因此,沙坦類藥物特別適合有以下高血壓問題的朋友服用——
1. 高血壓合併糖尿病腎病的患者,沙坦類藥物能夠改善和舒張腎動脈血管,具有保護腎臟的作用。
2. 高血壓合併微量蛋白尿的患者,沙坦類藥物能夠改善微量蛋白尿問題。
3. 高血壓合併心力衰竭,如果服用普利類藥物不耐受,可以選擇沙坦類藥物。
4. 中青年發生的一級高血壓問題,沙坦類藥物是首選藥物之一。
5. 高血壓合併左心室肥厚問題的患者,沙坦類藥物也是首選降壓藥物。
沙坦類藥物雖好,按也有禁忌症,妊娠、雙側腎動脈狹窄的患者禁用沙坦類藥物,另外有高鉀血癥、血肌酐水平大於3mg/dl的情況,都應該慎用沙坦類藥物。
下面來說說替米沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦、氯沙坦這幾個藥物的微小區別——
1. 用藥劑量不同,雖然都叫沙坦,藥物作用機理和藥物結構也類似,但畢竟是不同化學結構的藥物,因此推薦劑量也各不相同,如纈沙坦推薦日劑量是80mg~160mg,而氯沙坦則為50mg~100mg,具體用藥劑量,還請根據身體情況,遵醫囑確定。
2. 藥效也略有差異,從藥物的達峰時間到藥物在體內的作用時間上看,這些藥物也略有差別,從藥理學上來看,替米沙坦的作用時間更長(藥物半衰期長達24小時),作用強度也更大,但臨床上來看,各種沙坦在不同患者身上,降壓效果也各有不同,總之,適合自己的,就是最好的。
3. 這幾個沙坦類藥物中,只有氯沙坦有獨特的降尿酸作用,特別適合高尿酸合併高血壓患者服用,其他的沙坦類藥物沒有降尿酸效果。
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6 # 段醫生答疑線上相同點:
1.作用機制當然是一致的:透過阻斷血管內皮的血管緊張素Ⅱ受體,產生降壓作用。另外,阻斷心肌細胞的血管緊張素Ⅱ受體,抑制心血管肥厚;阻斷腎臟的血管緊張素Ⅱ受體,增加腎血流量,減少尿蛋白,保護腎臟。
2.適應症一致的:適用於不同年齡的高血壓患者,而且不影響糖脂代謝。因此,尤其適用於心衰、心梗後、左心室肥厚;糖尿病及糖尿病腎病、尿蛋白陽性;代謝綜合徵等高血壓患者。
3.副作用一致:沙坦類降壓藥,副作用少而且輕微,常見的有低血壓、皮疹、頭痛、頭暈、肝功能異常等非特異症狀,大多可以耐受,不需要停藥。卡託普利之類的降壓藥可以引起乾咳,不能耐受者,可以換成沙坦類。
4.服用方法和時間相同:這幾類藥都屬於長效降壓藥,作用維持時間可達24小時,每天只需服用一次即可。進食對藥物沒有影響。最佳的服用時間是清晨。
5.這幾類藥可以和以下種類降壓藥合用:地平類降壓藥、利尿劑如氫氯噻嗪降壓藥等。注意:沙坦類降壓藥通常不和普利類降壓藥合用,因為它們的降壓機制有重疊。
不同點:在我看來,至少從服用方法、降壓效果、副作用等方面來說,這幾類藥之間沒有特別明顯的區別。氯沙坦是第一個用於臨床治療的藥物,最佳服用劑量是每天50~100mg,纈沙坦每天80~160mg,厄貝沙坦每天150~300mg,替米沙坦每天20~80mg。
不同的降壓藥,每個人的反應和效果不同,有明顯的個體差異,選擇那個能把血壓控制好的藥。
段醫生特別提醒:(1)即使這幾類藥的差別很小,也建議大家:沒有特殊情況,這幾類藥不要隨意更換,選擇一種長期堅持服用即可。
(2)這幾類藥,每一種藥都有其原研藥,也就是我們說的進口藥,如果條件允許,可以作為首選。
(3)如果只服用沙坦類一種降壓藥不能控制高血壓,最好聯合其它種類的降壓藥,聯合降血壓,比增加沙坦類藥物劑量效果更好。
關注段醫生,健康又養生!
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這四種藥物都是“沙坦類”降壓藥,歸類為血管緊張素II受體拮抗劑,透過拮抗血管緊張素II的血管收縮和水鈉瀦留等作用,達到降低血壓的目的,它們的降壓作用起效較慢,一般3-4周才能達到最大降壓效果,但持久而平穩,可有效控制晨峰血壓和夜間血壓,直接與藥物有關的不良反應較少,長期用藥依從性好,並可改善胰島素抵抗,減少蛋白尿,保護心、腦、腎、眼、血管等靶器官,都是這類降壓藥物的優點,可作為原發性高血壓初始治療和維持治療的一線藥物,尤其適用於合併左室肥厚、心功能不全、冠心病、心房顫動、糖尿病腎病、微量白蛋白尿和蛋白尿的高血壓患者。
這四種藥物有很多相似之處,也有各自特點,今天孫藥師為大家詳細說明:
氯沙坦:氯沙坦1996年進入中國市場,是首個用於高血壓臨床治療的“沙坦類”藥物,氯沙坦最大的特點在於,它透過抑制腎小管中尿酸轉運體URAT1和OAT4,抑制腎小管尿酸重吸收,促進腎臟尿酸排洩,在降壓的同時,還能降低血尿酸,從而降低痛風發作的風險,而其他三種“沙坦類”藥物不僅不能降尿酸,還對血尿酸有負面影響,可明顯增加痛風發生的風險,因此,高血壓合併高尿酸血癥或痛風的患者應首選氯沙坦。此外,氯沙坦已進入國家集中採購藥品目錄,價效比高,也是其優勢所在。纈沙坦:纈沙坦1998年進入中國市場,曾經是全球處方量第一的“沙坦類”降壓藥。大家都知道,高血壓可誘發性功能障礙,尤其是男性勃起功能障礙,而降壓藥也可引起陰莖海綿體血管供血不足,導致勃起功能障礙,纈沙坦可促進一氧化氮(NO)釋放,有助於增加陰莖海綿體血流灌注,改善男性性功能,因此,伴有性功能障礙的男性高血壓患者應首選纈沙坦,另外三種“沙坦類”藥物不具有這種特性。替米沙坦:替米沙坦1999年進入中國市場,與其他三種“沙坦”類藥物不同,替米沙坦經過結構改造,引入了特異性異芳香基團,從而使藥物的脂溶性和組織穿透性大幅度提高,對血管緊張素II的拮抗能力顯著增加,作用時間更長,降壓作用更加平穩。厄貝沙坦:厄貝沙坦2000年進入中國市場,目前已進入國家集中採購藥品目錄,價格顯著降低,價效比高,對於需要長期服藥的患者,提高了用藥依從性,減輕了經濟負擔,是其最大優勢。總之,這四種“沙坦類”降壓藥物的不同在於,氯沙坦在降壓同時,還具有降尿酸作用,適用於合併高尿酸血癥或痛風的高血壓患者,纈沙坦有助於改善男性勃起功能障礙,適用於合併性功能障礙的男性高血壓患者,氯沙坦和厄貝沙坦都已進入國家集採目錄,價格低,長期用藥有助於提高用藥依從性,減輕患者經濟負擔,替米沙坦降壓作用強大、持久、平穩。