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  • 1 # 劉藥師話用藥

    立普妥是阿託伐他汀的商品名,最早在美國上市,匹伐他汀上市晚些,2003年在日本上市,2009 年3月27日, 由北京雙鶴藥業股份有限公司推出的仿製藥匹伐他汀鈣片在我國上市。2009年8月3日, 美國FDA批准匹伐他汀鈣用於伴有升高或異常血膽固醇水平的患者。下面就二者的不同點做一簡單比較。

    作用強度不同

    與阿託伐他汀相比,匹伐他汀2~4mg·d-1與阿託伐他汀10~20mg·d-1的降低低密度脂蛋白膽固醇的作用相當。看起來,要達到同等降脂效果,匹伐他汀的劑量更小些,似乎匹伐他汀比阿託伐他汀作用更強。但匹伐他汀的劑量如果超過4mg,不良反應發生率(會出現肌肉疼痛)大大增加,人體耐受性減弱。而阿託伐他汀還可以提高用藥劑量(40~80mg)。因此,常把阿託伐他汀和瑞舒伐他汀稱之為強效他汀,而匹伐他汀卻不是。

    代謝的酶不同

    阿託伐他汀主要透過P450酶3A4代謝,匹伐他汀幾乎不透過P450酶代謝,僅有極少透過2C9代謝。因此,匹伐他汀透過細胞色素P450系統代謝的藥物發生相互作用的傾向更低。相比合用阿託伐他汀, 葡萄柚汁較少影響匹伐他汀藥動學性質。

    腎功能減退的劑量調整不同

    輕度腎功能損傷患者(30~60ml/min)和透析患者匹伐他汀初始劑量為1mg,每日一次,最大劑量為2 mg,每日一次。匹伐他汀不能用於重度腎功能損傷患者,除非患者進行透析。而阿託伐他汀98%透過糞便排洩,僅有2%透過腎臟從尿中排出,因此,腎功能不全患者無需調整劑量。

    藥物間相互作用不同

    由於阿託伐他汀需經P450 3A4代謝,和其他藥物發生相互作用相比匹伐他汀較多。和CYP 3A4強抑制劑(紅黴素、克拉黴素、伊曲康唑等)聯用時,注意調整藥物劑量,避免發生肌溶解和急性腎功能衰竭。

    利福平和紅黴素會延緩匹伐他汀在體內的停留時間,如果必須應用,應降低匹伐他汀的劑量。與紅黴素合用時一日劑量不超過1mg,與利福平合用時一日劑量不超過2mg。

    環孢素可使匹伐他汀血藥濃度升高。合用可能導致不良反應發生頻率升高,發生橫紋肌溶解等嚴重不良反應。應禁止合用。

  • 2 # 藥事健康

    建議題目修改為:匹伐他汀和阿託伐他汀(立普妥)有什麼不一樣?

    先說說藥品名稱的問題,藥品有通用名和商品名,通用名是國際非專有名稱,指在全世界都可通用的名稱,如阿託伐他汀,任何藥品說明書、標籤、包裝上都應標註通用名(阿託伐他汀)。商品名是藥品生產廠商自己確定,經藥品監督管理部門核准的產品名稱,具有專有性質,不得仿用,如立普妥就是商品名。在一個通用名下,由於生產廠家的不同,可有多個商品名稱。

    立普妥的主要成分是阿託伐他汀,與匹伐他汀均屬於他汀類藥物,是3-羥基-3甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,抑制膽固醇合成,降低血脂水平,尤其是降低低密度脂蛋白的作用更為顯著,且他汀有穩定斑塊、抗炎、改善內皮功能的作用,為冠心病、卒中患者長期用藥之一。

    二者在體內藥代動力學(藥物在體內吸收、分佈、代謝、排洩)有相同的地方,口服後在體內蛋白結合率高,達到90%以上,均為親脂性藥物,體內代謝物均有活性。在體內半衰期長,可大11小時以上,所有可以一天任意時間服藥,無需限制在晚上服用。

    二者的在藥代動力學的不同以表格形式列出:

    阿託伐他汀主要透過膽道排洩,所以腎臟疾病患者可以使用,且不影響降脂效。目前臨床使用觀察阿託伐他汀患者使用時耐受性良好,雖然透過肝藥酶代謝,不良反應發生較少。匹伐他汀是較阿託伐他汀之後上市的他汀,與阿託伐他汀比較,相同的降脂效果,具有服用劑量低的優勢。少數透過肝藥酶代謝,藥物相互作用較少發生,但是在與環孢素、甲氨蝶呤、甲狀腺素聯用時,匹伐他汀體內轉運會有影響。

    臨床上應根據患者具體情況,選擇適宜的他汀。

  • 3 # 各種藥品藥和效劑

    阿託伐他汀是長效的降血脂,匹伐他汀是中效降血脂,也就直接影響了給藥次數,按照劑量換算就可以知道每天的給藥次數,當然他汀類藥物都會導致低血鉀(防止其他由於低血鉀引起疾病的藥物)和肌肉溶解(肌肉)。希望回答了你的問題

  • 4 # Doctor心管家

    立普妥是商品名,其化學名為:阿託伐他汀鈣,與匹伐他汀一樣,都是他汀類降脂藥,專業術語是:3-羥基-3甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑。這個名字實在是太長了,不需要記住,只需知道,這一類藥的名稱,都以“他汀”結尾。作用是抑制膽固醇形成,降低血中膽固醇和低密度脂蛋白。主要應用於高脂血症、冠心病、缺血性腦血管疾病患者。

    這裡主要針對臨床使用上的不同點做對比。

    1、代謝途徑不同:阿託伐他汀經肝臟代謝,匹伐他汀主要經腎臟代謝,少數經肝臟代謝。兩者不同的代謝途徑各有優勢,他汀類藥物容易導致肝損傷,引起轉氨酶升高,出現此副反應的人群,可以嘗試匹伐他汀。但對於腎功能不全的患者,則需要選擇阿託伐他汀,不需要調整劑量,不會影響阿託伐他汀的代謝。

    2、藥物強度不同:

    阿託伐他汀常用劑量為20mg每日一次口服,匹伐他汀常用劑量為2mg日一次每晚口服。匹伐他汀需服用至4mg才能與阿託伐他汀達到同樣的血脂降低水平,但增為4mg副反應發生率也隨之增加。所以阿託伐他汀也被稱為強效他汀,匹伐他汀則為中等強度他汀。那是越強越好嗎?並不完全確切,阿託伐他汀適合於冠心病診斷明確,尤其是支架患者,需要強效降脂的人群。如果僅是單純血脂升高,需要結合具體個人情況選擇,不是非強效他汀不可。

    3、服用時間:阿託伐他汀半衰期較匹伐他汀長,何為半衰期呢,可以簡單的理解為藥物濃度在體內維持的時間。阿託伐他汀可以選擇一天任意時間服用,匹伐他汀則需要晚上睡前服用。這是由於血脂體內合成代謝特點決定的,半衰期短的他汀藥,睡前服用效果更好。

    這是兩者主要的不同點,需要結合患者情況,個體化選擇用藥。

  • 5 # 心血管王醫生

    王醫生,匹伐他汀和阿託伐他汀有什麼不一樣呢?

    隨著他汀在心腦血管領域的廣泛使用,因為他汀種類較多,有時候讓朋友們很困惑,匹伐他汀和阿託伐他汀到底有多大差別?

    第一、都屬於第三代他汀

    阿託伐他汀、匹伐他汀屬於第三代他汀。

    第三代他汀相對調脂能力較強:

    服用阿託伐他汀10毫克,可以使血脂水平下降30%;

    服用匹伐他汀2毫克,可以使血脂水平下降38%;

    (這只是個參考,我們不能簡單按劑量大小直接對比。也不能簡單理解為使用1/5的匹伐他汀能夠替代阿託伐他汀。)

    當然,他汀不僅僅是調脂,更是抗炎,穩定斑塊,保護血管的藥物,廣泛應用於心血管領域。

    若要降低LDL-C水平>50%,指南只推薦阿託伐他汀和瑞舒伐他汀。換句話說,對於需要強效降脂,或明確的心血管疾病最好使用阿託伐他汀或瑞舒伐他汀。

    第二、安全性:

    他汀類藥物安全性是所有服用者最擔心的問題,最常發生的不良反應是肌肉損害,肝功能異常,血糖升高。所有的他汀都無法百分百避免這種副作用發生,所以無論服用阿託伐他汀還是匹伐他汀都需要監測副作用,定期複查。

    第三、服藥時間:

    兩藥半衰期均相對前兩代他汀長,所以白天晚上都可以吃。其他的他汀因為半衰期相對較短,最好睡前服用,因為夜晚膽固醇分泌更加活躍,他汀這時候出來正好抑制其分泌。

    第四、他汀臨床應用易於發生藥物間的相互作用,可能導致嚴重後果;匹伐他汀幾乎不經CYP450代謝,聯合用藥時藥物相互作用小,發生率較低。阿託伐他汀經過P4503A4代謝,會和部分降壓藥及消炎藥衝突,儘量避免同時使用。

    總結一下:

    所有的他汀都有副作用風險,阿託伐他汀、匹伐他汀都屬於第三代他汀,且調脂脂能力強。沒有太大的差別如果合併疾病較多,為了減少藥物相互作用影響,那我們儘量選擇匹伐他汀,如果是單純調脂,抗炎,穩定斑塊,我們兩者均可使用,支架術後需要強效降脂推薦阿託伐他汀。

  • 6 # 綜合內科張醫生

    先說明一下,立普妥就是阿託伐他汀,和匹伐他汀均屬於第三代的他汀類藥物,其藥效比前幾代藥物更強;此處簡單比較一下二者的區別:

    降脂能力

    他汀類降壓藥最基礎的作用就是其降脂能力,也是咱們首先要了解的,匹伐他汀單日最大服用劑量為4毫克,對低密度脂蛋白膽固醇最大的降低幅度為41%,而阿託伐他汀要想達到同樣的降脂幅度則需要服用20毫克,看上去好像匹伐他汀作用更強,但是是並非如此;

    因為4毫克的劑量已經是匹伐他汀單日內最大的服用劑量了,41%的降脂能力也是匹伐他汀單日內所能達到的最大降脂幅度;但是阿託伐他汀單日的最大降脂幅度卻能夠達到55%,這個數值明顯高於匹伐他汀了,雖然需要服用近80毫克的阿託伐他汀,但這個劑量並未超出阿託伐他汀單日的最大用量,這說明它的降脂能力確實強於匹伐他汀!

    半衰期和服藥時間

    藥物的半衰期代表了該藥能夠在人體內作用時間的長短,匹伐他汀的半衰期為11個小時,阿託伐他汀的半衰期為14個小時,二者藥效維持時間較長,可以於一天當中任何時間服用,而不用像其它的他汀類藥物需要睡前服用!

    以上內容僅供參考!

  • 7 # 段醫生答疑線上
    兩者屬於同類藥,當然具有一些相同點:

    1.作用機制一致:都是他汀類降脂藥,透過抑制膽固醇合成過程中的關鍵酶,來達到降低血脂的目的,從而減少心腦血管疾病的發病率和死亡率。

    2.副作用相近:包括胃腸道反應、失眠、皮疹等非特異症狀,以及肌損傷、肝損傷、升高血糖、腎損傷等比較嚴重併發症。

    兩者也有很多的不同點:

    (1)兩者都是每天服用一次,但是阿託伐他汀作用維持時間更長,半衰期約20~30小時,為那些必須間斷用藥(比如隔日服藥一次)的患者提供可能。而匹伐他汀僅為11小時。

    (2)阿託伐他汀在一天的任意時間服用都可以,不受飲食的影響。而匹伐他汀在餐後服藥,效果更好。

    (3)不同劑量,降脂強度不同。匹伐他汀每天2~4mg起到中等降脂作用,提高劑量增加降脂強度有限,但是副作用提高。阿託伐他汀每天10~20mg起到中等降脂效果;每天40~80mg起到高強度降脂效果,因為副作用也會隨之提高,所以需要謹慎選擇。

    (4)阿託伐他汀和某些藥物合用時,更容易受到其它藥物的影響。因為阿託伐他汀透過肝臟CYP 3A4代謝,和CYP 3A4抑制劑聯合服用時,阿託伐他汀代謝減少,濃度增加,副作用會大大增加,這些藥物常見的有:紅黴素、克拉黴素、利福平、伊曲康唑、華法林、胺碘酮、硝苯地平、奧美拉唑、西咪替丁等。

    匹伐他汀不經過此酶代謝,所以和這些藥物合用不受影響,但是和環孢素、膽汁酸鹽、硫酸 鹽、甲狀腺素、甲氨蝶呤等合用會影響匹伐他汀轉運,應避免。

    段醫生特別提醒:

    (1)目前在中國,阿託伐他汀比匹伐他汀的服用人數更多。我的建議:不管是正在服用阿妥伐他汀還是匹伐他汀,血脂控制好就行。

    (2)如果和其他藥合用,一定要謹慎,可以諮詢醫生看能不能合用,根據自己的身體狀況來決定。

    關注段醫生,健康又養生!

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