倍他洛克也就是常說的美託洛爾，美託洛爾和比索洛爾都是中老年朋友比較常用的藥物，醫學術語叫做選擇性的β1受體阻滯劑，因為二者均主要作用於心臟，透過作用於心臟上的β1受體，抑制心臟收縮與房室傳導，減慢心率，減少心臟排血量，降低心肌耗氧量。

因此，廣泛用於治療高血壓、心絞痛、心律失常（竇性心動過速或心房顫動等室上性心律失常）、心肌梗死、慢性穩定型心力衰竭、肥厚性心肌病等。

目前美託洛爾和比索洛爾等仍然是治療高血壓的一線降壓藥，其降壓作用強於氫氯噻嗪等利尿劑。因為主要作用於β1受體，對β2受體無明顯阻斷作用，所以對外周血管平滑肌和支氣管平滑肌的收縮作用較弱，適用於長期治療。

對交感神經活性增強，靜息心率較快的中青年高血壓患者、心輸出量及腎素活性偏高的患者，療效較好。對心肌梗死患者、高血壓合併心絞痛的患者效果也較好。該類藥物不僅降低靜息血壓，還能降低應激和運動狀態下血壓的急劇升高。與其他降壓藥相比，優點為不引起直立性低血壓。

美託洛爾和比索洛爾之所以能夠降壓，除了減慢心率，減少心臟排血量外，還能改變中樞性血壓調節機制產生降壓作用，阻斷去甲腎上腺素能神經末梢突觸前膜的β1受體，減少去甲腎上腺素的釋放（去甲腎上腺素是有升壓作用的）。

同時抑制腎小球入球小動脈上的β1受體，減少腎素的釋放，抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統，最終抑制血管緊張素Ⅱ的升壓作用，相當於發揮普利類、沙坦類降壓藥的作用。

美託洛爾和比索洛爾在用藥初期，減慢心率，降低心臟射血量，外周血管阻力增加，血壓不變或略降。所以特別是剛開始用藥的高血壓朋友千萬不能著急，不要剛吃幾天就說怎麼血壓還是不降，又開始換藥，要有耐心。

長期用藥過程中，外周血管阻力降低，心臟射血量仍然減少而未恢復到用藥前的水平，所以收縮壓和舒張壓均下降。

美託洛爾和比索洛爾相比，比索洛爾對心臟的選擇性為美託洛爾的5-10倍。如果高血壓朋友還合併有慢阻肺或者哮喘，又不得不用這類藥時，為提高對心臟的選擇性，減少對氣管平滑肌的影響，用比索洛爾更好。

美託洛爾為脂溶性的藥物，容易透過血腦屏障，腦脊液中的濃度約為血漿濃度的70%，所以中樞性不良反應方面會較比索洛爾大點。

比索洛爾為水脂雙溶性的藥物，肝臟首關效應（藥物在吸收入血前部分可被肝臟代謝滅活）低於10%，生物利用度大於90%。而美託洛爾也有首關效應，同時生物利用度只有約50%。

美託洛爾主要在肝臟代謝後隨糞便排出，約5%以原型由腎臟排洩。因此，腎功能損害者無需調整劑量。血漿半衰期較短，為3-5個小時，所以一天需2-3次，但起效較比索洛爾快，所以常用琥珀酸美託洛爾緩釋片。

比索洛爾一半經肝臟代謝後隨糞便排出，一半以原型藥的形式從腎臟排出。所以對於輕中度肝、腎功能異常者不需要進行劑量調整。血漿半衰期為10-12小時，在血漿中可維持24小時，所以比索洛爾1天1次即可。

美託洛爾、比索洛爾禁忌症都為：Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯、嚴重竇性心動過緩、低血壓等患者。常見的副作用為：頭暈、乏力、胃腸不適、肢端發冷等。停藥時需要慢慢減量，不能突然停藥，否則可能引起反跳現象。綜合來看說，無論是美託洛爾還是比索洛爾對上述適應症都有效，但更傾向於選擇比索洛爾。

比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑，無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力，對支氣管、血管平滑肌和調節代謝的受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2 調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β2-受體選擇性作用！

美託洛爾是一種選擇性的β1 受體阻滯劑，其對心臟β1 受體產生作用所需劑量低於其對外周血管和支氣管上的β2 受體產生作用所需劑量。琥珀酸美託洛爾的選擇性是劑量依賴的，由於緩釋片血藥濃度的峰值明顯低於同劑量的普通平片，使該劑型有相對更高的β1 受體選擇性。

美託洛爾和比索洛爾都屬於常用的β受體阻斷劑，但並不完全相同，這涉及到很多專業的藥理知識。如下為提問者，簡單講述相關的區別。

對於β受體阻斷劑來說，可分為水溶性和脂溶性兩種。美託洛爾屬於脂溶性的藥物，而比索洛爾屬於水脂雙溶的藥物，所以代謝途徑並不完全相同，比索洛爾的肝臟首關效應會低於美託洛爾，吸收的更為完全，這是兩種藥物主要區別之一，但需要注意的是，這並不代表美託洛爾的吸收能力較差。

兩者的區別之二是半衰期。比索洛爾屬於長半衰期的藥物，也就是說一天服藥一次即可，而美託洛爾屬於短半衰期藥物，一般每天需要服藥2-3次。目前臨床常用的美託洛爾為琥珀酸美託洛爾，是一種長效的緩釋製劑，每天服用一次即可。

另外，兩者還有一個區別是對β1受體的選擇性。多數教材認為，比索洛爾的選擇性更高，因此帶來的副作用可能會越少。

然而，很多的國內外循證醫學證據表明，兩者都可以作為β受體阻斷劑的選擇，廣泛用於冠心病、心力衰竭和高血壓的治療。在臨床選擇上，兩者其實並沒有太過明顯的優劣之分。

在某些特定的患者可能優選美託洛爾，或者比索洛爾。比如說，對於慢性心功能不全的患者，早期可能會選擇美託洛爾，其原因正是因為短效製劑的美託洛爾對心功能的影響持續時間較短。

比索洛爾是β阻滯劑中選擇性最高的藥物，也就是對心臟的專屬性強，對支氣管和外周血管的β2受體影響小，更加適合合併有支氣管哮喘和外周血管病的高血壓。半衰期長達10-12小時，每天服用一次即可，有效控制24小時的血壓，肝腎雙通道排洩，與其他藥物合用時的相互作用少，受基因多型性影響小，個體間血藥濃度差異小。降壓效果可控性可預見性高。而美託洛爾的藥物代謝有明顯的個體和種族差異，個體間血藥濃度，不良反應和臨床療效差距較大，需要個體化給藥，脂溶性高，容易透過血腦屏障，因此中樞神經系統的不良反應如頭痛頭暈的症狀較多，半衰期短(3～4小時)，平片需要給藥2次，緩釋片可以給藥一次。兩種藥物在降壓方面都是一線的地位，尤其適合心率較快等交感活性增高表現的單純高血壓患者。不適宜作為首選方案的人群包括老年人，肥胖者，腦瘁中，間歇性坡行，嚴重慢性阻塞性肺疾病，糖代謝異常的患者。

富馬酸比索洛爾和倍他樂克，都是常用的β受體阻滯劑，兩者相比較，孰優孰劣呢？

一、降壓作用方面

富馬酸比索洛爾和倍他樂克（美託洛爾），兩者作為降壓藥物的使用的時候，其降壓作用都不強，都是需要靠高劑量來維持其降壓作用，所以，在降壓藥物的選擇上，兩者並沒有孰優孰劣的明顯優勢。但如果是依從性，因為比索洛爾的半衰期更長，所以，比索洛爾一天一次服用即可，而酒石酸美託洛爾需要一天兩次甚至三次。但琥珀酸美託洛爾緩釋片，已經可以使得口服每日一次。

二、減慢心率方面

三、改善心衰預後方面

富馬酸比索洛爾和倍他樂克都可以減慢心室率，減少心肌耗氧，抑制心肌重構，改善心衰預後，但比索洛爾的高選擇性，使得比索洛爾的β1受體選擇性明顯高於美託洛爾。β1受體的過度啟用與心衰的發病機制有關，所以高選擇性β1受體阻滯劑可針對心衰病因進行阻斷，2018中國心力衰竭診斷和治療指南》中就指出，比索洛爾在β1受體選擇性方面優於美託洛爾，所以其能夠更加精準地阻止由於β1過度啟用引起的心衰。在此方面比索洛爾優於美託洛爾。

所以，在不同的方面進行比較，兩者可以看到，比索洛爾的高選擇性決定了在很多方面，比如冠心病、心衰等β受體阻滯劑的選擇中，比索洛爾以現在的研究更顯優勢。

這個問題問的非常好，這個為題確實也很值得科普一下。

首先呢，這兩種藥物同樣都屬於β受體阻滯劑類藥物，都可以控制血壓、抑制交感興奮、減慢心率、保護心功能。這應該是此兩種藥物的共同點，而且他們的藥效都是透過阻斷β受體來發揮的。

但是，這兩種藥物的區別同樣也很明顯。

在臨床上，β受體阻滯劑雖然已經被廣泛應用於慢性心功能不全的治療，但是在很多時候，我們仍然是無法使用的。這是因為β受體阻滯劑會導致氣管痙攣，而很多心衰發作時都可能合併有肺部感染或者COPD，如果這個時候貿然使用β受體阻滯劑，可能會導致嚴重的肺部問題。

而倍他樂克就是如此！但是比索洛爾就不一樣了。

氣管上的β受體大多是β2受體，而心臟則是以β1受體為主，而比索洛爾對β1受體的選擇性明顯高於β2受體，因此，比索洛爾的食用可能對支氣管和肺部的影響更小。因此，這也是很多專家都已經提倡在早期使用比索洛爾的一個很重要的原因了。

倍他樂克是美託洛爾的商品名，和富馬酸比索洛爾屬於同一類藥物，都是選擇性的β1受體阻滯劑類藥物，這類藥物在心血管臨床上應用廣泛，在治療高血壓，改善心肌缺血，慢性心衰，心律不齊等方面都有著廣泛的應用，這兩個藥物如果非得說誰好誰不好，還真的不好比較，今天就來為大家比較下兩個藥物，對於藥物的選擇，沒有更好，只有更適合。

比較藥物的起效時間，往往需要參考的是藥物進入體內後的達峰時間，美託洛爾達峰時間1.5小時，而比索洛爾達峰時間需要3小時，因此，從藥物起效時間上來看，美託洛爾更快速，如果是對於急性心率失常的緩解，服用美託洛爾則是更好的選擇。

但是從長期用藥來看，比索洛爾雖然達峰時間長，但其藥物作用時間（半衰期10~12小時）也更長，從用藥依從性和藥物作用平穩性上來說，比索洛爾每天服用1次，優於需要每天服藥2~3次的酒石酸美託洛爾（半衰期3~5小時）普通片。需要指出的是，倍他樂克的另一種劑型，琥珀酸美託洛爾緩釋片，由於增加了控制藥物釋放的緩釋技術，同樣每天服用一次即可。

為什麼要比較藥物的親脂性，藥物的親脂性決定了藥物的吸收，代謝，血腦屏障透過性等多個方面的問題。比較兩個藥物，美託洛爾屬於親脂性的β1受體阻滯劑，而比索洛爾則是親水性的β1受體阻滯劑，這就導致了美託洛爾的吸收率要高於比索洛爾，但同樣的，親脂性的美託洛爾更容易透過血腦屏障，易產生頭痛，頭暈等中樞神經副作用，而水溶性的比索洛爾，這方面的副反應發生率則要低一些。

說完吸收說代謝，親脂性的美託洛爾主要經過肝臟代謝，因此，肝功能受損的患者應注意可能產生的藥物積蓄中毒問題，而比索洛爾，50%經過肝臟代謝，50%經過腎臟代謝，肝腎功能不全的朋友，應考慮減量服用。

最後再來比較下兩種藥物的臨床應用和藥效，從臨床應用上來說，這兩種藥物都是高選擇性的β1受體阻滯劑，在降血壓，慢性心衰的維持治療，心律失常的治療等方面，都是可以應用，也經常需要應用的好藥。

如果要比較療效，給大家分享幾組臨床資料，200例高血壓患者，一半給予美託洛爾治療，而另一半給予比索洛爾治療，治療2個月，美託洛爾降壓總有效率79%，比索洛爾降壓總有效率（84%）；心律失常治療方面，一個包含72例冠心病合併心律失常患者的小型臨床研究顯示，兩個藥物在心律失常緩解方面沒有顯著差異；慢性心衰治療方面，240例患者的臨床試驗資料顯示，比索洛爾組總有效率90%，美託洛爾組總有效率85%。

對於上述臨床研究結果，需要指出的是，上述臨床資料的比較，都是比索洛爾和美託洛爾普通片的比較，如果是與美託洛爾的緩釋片相比，比索洛爾應該不會有這樣的優勢。因此，對於藥物的選擇來說，主要還是看臨床上對於個體的作用效果，選擇臨床效果好，副作用耐受的藥物應用，就是好的藥物應用。

倍他樂克是β1受體阻滯劑美託洛爾的商品名，代表了該藥物的兩種不同劑型——酒石酸美託洛爾片和琥珀酸美託洛爾緩釋片；

至於富馬酸比索洛爾片，則和美託洛爾同屬一類藥物，具有著和美託洛爾相同的作用機制，雖然在某些方面，二者仍有不小的區別，但卻不能用來區分它們之間的優劣，畢竟，藥物的治療效果也是因人而異的，只有適合的才是最好的！

咱們就來簡單對比一下這兩種藥物：

1、藥物半衰期

大家都知道，藥物的半衰期越長，藥效作用時間就越久，相比較而言，富馬酸比索洛爾長達12個小時的半衰期遠遠超過了酒石酸美託洛爾不足5個小時的半衰期，也就是說，富馬酸比索洛爾每天只服用1次即可，而酒石酸美託洛爾則需要每天服用2～3次才能維持穩定的血藥濃度；

2、不良反應

美託洛爾屬於親脂性藥物，比水脂雙溶的比索洛爾更容易透過血腦屏障而影響到中樞神經系統，造成頭暈頭疼等症狀，也就是說，比索洛爾的不良反應要比美託洛爾輕了許多；

3、代謝途徑

比索洛爾屬於雙通道代謝的藥物，可以同時透過肝腎代謝，所以，肝腎功能不全者應謹慎服用；而美託洛爾則主要透過肝臟代謝，所以，肝功能不全者應謹慎服用，但腎功能損害的患者則無需調整劑量！

這兩者都是同一型別的心血管常用藥，特別適合本身有缺血性心臟病合併高血壓患者，用於其中富馬酸比索洛爾是藥物通用名稱，而倍他樂克是藥物商品名稱，當我們提及倍他樂克，我們指的的美託洛爾，常用有兩種劑型包括酒石酸美託洛爾片及琥珀酸美託洛爾緩釋片。

比索洛爾和美託洛爾都屬於選擇性β1受體阻斷藥，比索洛爾為更新一代β1受體阻斷藥，兩者均可應用於高血壓、冠心病、慢性心力衰竭、甲狀腺功能亢進等心血管方面的疾病。嚴格的說兩個藥物之間沒有絕對的優劣之分，但也存在一定差異，下我們就來說說它們的區別。

1.藥物代謝特點

藥物的吸收：美託洛爾口服受到首關消除作用較大，生物利用度為50%左右，而比索洛爾受到首關消除作用小，生物利用度約為90%。

藥物消除方式。美託洛爾主要在肝臟代謝，少量以原形從尿液中排洩。而比索洛爾既要在肝臟中代謝又要經過腎臟排洩。所以美託洛爾相對比索洛爾對腎臟影響小，可以用於腎功能不全患者，但美託洛爾70%由肝酶CYP2D6介導，與影響該酶作用的藥物存在相互作用需謹慎用藥，而比索洛爾受作用於肝酶的其他藥物影響較小。

2.服藥時間的區別

從用藥依從性來看：美託洛爾的半衰期約為3-4小時，而比索洛爾的半衰期為10-12小時，明顯可以看出比索洛爾每天只需給要一次即可，而美託洛爾普通劑型需每天需給藥2-3次，如果應用特殊劑型如：琥珀酸美託洛爾緩釋片，也可實現每天一次給藥，但經濟成本也隨之上升。

3.藥物的循證醫學證據

就目前來說絕大部分針對於β受體阻滯劑的大型臨床試驗都是基於美託洛爾（倍他樂克），它的臨床證據更多，更充分，而比索洛爾的臨床研究資料明顯少於美託洛爾，所以美託洛爾更容易被廣大醫療工作者所接受。

比索洛爾為新一代β1受體阻斷藥，選擇性明顯高於美託洛爾，所以比索洛爾相對美託洛爾藥理作用更精準，不良反應相對較少。

4.藥物經濟學區別

從經濟角度上來看：美託洛爾上市多年價格相對較低，而比索洛爾上市較晚所以價格相對較高，就相同製造工藝美託洛爾經濟性優於比索洛爾。

綜上所述：沒有最好的藥物，只有最適合自己的藥物，需結合自身的疾病特點、經濟條件在醫生指導下選擇合適自己的藥物。

參考資料：

1.《心內三大神藥——β受體阻滯劑以及倍他樂克的前世今生》——丁香園.吹風機123。

2.《藥理學》人民衛生出版社——第八版。

3.古德曼.吉爾曼 治療學的藥理學基礎 第12版。

富馬酸比索洛爾和倍他樂克同屬於β受體阻滯劑，且均為選擇性β1受體阻滯劑，二者皆可用於高血壓、心絞痛、慢性心力衰竭等疾病的治療。針對不同疾病的治療，二者臨床療效確實有一定的區別。

雖然比索洛爾與倍他樂克都選擇性阻斷β1受體，但比索洛爾對β1受體的選擇性更高，阻斷效果更好。由於心衰的進展與β1受體的啟用有關，故比索洛爾對慢性心衰治療效果更好，且對治療心功能不全的安全性更高，但需要在有經驗的臨床醫師指導下使用，是考驗醫生治療心衰經驗的一個藥物。

比索洛爾和倍他樂克對原發性高血壓患者的降壓效果都不錯，但比索洛爾在改善靜息心率、心率變異性等方面效果更好，故比索洛爾治療原發性高血壓效果更理想。

倍他樂克屬於親脂性β1受體阻滯劑、比索洛爾屬於水脂雙溶性β1受體阻滯劑，由於親脂性的藥物更易透過血腦屏障，故倍他樂克對中樞神經系統的影響大於比索洛爾，頭痛、頭暈等不良反應發生率高於比索洛爾，故比索洛爾的不良反應稍低於倍他樂克。

比索洛爾50%透過肝臟代謝，代謝產物從腎臟排洩，剩餘50%以原型藥的形式從腎臟排洩，輕中度肝腎功不全的患者無需調整劑量；倍他樂克主要在肝臟代謝，大約5%的倍他樂克以原型藥從腎臟排洩，僅嚴重肝功能不全的患者需調整用量。故有肝腎相關疾病的患者需結合肝腎功能選擇合適的藥物和劑量。

感謝閱讀！

富馬酸比索洛爾和倍他樂克都是β受體阻滯劑，可以用於高血壓、心絞痛、心動過速的治療，倍他樂克還可用於慢性心力衰竭的治療，並且可以減少心肌梗死後的全因死亡率。

兩個藥都是臨床上常用的藥物，作用大同小異，效果都不錯。很難比較哪個比哪個更好。具體到每個人，只要應用有效，沒有什麼明顯的副作用，用哪一個也都是可以的。

一、從兩個藥的理化性質來說

兩個藥都是選擇性的心血管β1受體阻滯劑，也就是說，這兩個藥主要是對血壓、心率等起作用，對支氣管等的β2受體作用非常小。相對來說，比索洛爾的選擇性更高一點。相對對支氣管的影響小一點。不過，大劑量的比索洛爾仍然會影響β2受體的。

從代謝上來說，比索洛爾起效時間為3-4小時，作用可持續24小時，完全達到最大療效需要2周左右。倍他樂克起效時間為1.5小時，持續8-12小時（緩釋片可以持續24小時）。

倍他樂克只有5%透過腎臟代謝，所以腎功能不好的人也能用；比索洛爾一半從肝臟代謝，一半從腎臟代謝，輕、中度肝腎功能不好的人可以用，適當調整劑量。

二、從對血壓和心率的作用上來說

國內外的研究都顯示，二者無論對收縮壓或舒張壓的降壓效果都類似，在服用12周左右，比索洛爾可以使收縮壓平均下降5.4mmHg，舒張壓下降4.6mmHg；倍他樂克收縮壓下降5.2mmHg，舒張壓下降3.8mmHg。比索洛爾略優於倍他樂克，但沒有統計學差異。

在降心率的效果是，有的研究支援，似乎比索洛爾略優於倍他樂克。在應用到12周時，比索洛爾可平均降低心率8次/分，倍他樂克降低心率5次/分。

從副作用來看，兩者沒有明顯的差異。

因此，需要選擇哪一個β受體阻滯劑，根據自己用的效果或肝腎功能來選擇就行了！比索洛爾和倍他樂克都是不錯的臨床用藥。

這個問題問得非常好！臨床藥學領域，評價2個藥物，相同的劑型 ，在相同的適應症方面的療效，需要考慮的因素有很多，具體應當嚴格按照循證醫學與臨床藥效學評價的相關規定來進行。

由於我暫時沒有拿到有關富馬酸比索格爾片與酒石酸美託洛爾片（倍他樂克）官方公開發布的循證醫學與臨床藥效學評價方面的資料。

所以，下面我只能以富馬酸比索格爾片與酒石酸美託洛爾片（倍他樂克）的說明書為依據，對其在治療高血壓、心絞痛以及心力衰竭，這3個適應症的量效關係進行比較，從中間接粗略地推匯出兩者的藥效情況。

再次提別說明:規範的比較兩者的療效，應當嚴格按照循證醫學與臨床藥效學評價來進行；此根據2者的量效關係，只能進行粗略對比，不能作為臨床用藥的選擇依據。

富馬酸比索格爾片的用法用量

1.治療高血壓、心絞痛

起始劑量一次2.5mg，一日1次，應根據個體情況調整劑量，最多不超過一日10mg ，詳情請遵醫囑。

2.治療心力衰竭

起始劑量一次1.25mg，一日1次，之後視患者耐受情況，最多不超過一日10mg，詳情請遵醫囑。

酒石酸美託洛爾片（倍他樂克）用法用量

1.治療高血壓、心絞痛

一般一次25-50mg，每日2-3次，或一次100mg，每日2次。

2.治療心力衰竭

應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。

起初一次6.25mg，每日2-3次，最大劑量可用至一次50-100mg，每日2次。

兩者量效關係的粗略比較

由於藥物效應的強弱與藥物的劑量大小或者濃度高低，具有一定的關係，即所謂的劑量-效應關係，簡稱量效關係。

其中，出現療效所需的最小劑量，稱為最小有效量；開始出現中毒性反應的最小劑量，稱為最小中毒量。

在最小有效量和最小中毒量之間，可產生期望的療效，而又不易中毒的劑量，稱為治療量。

1.高血壓和心絞痛治療量比較:富馬酸比索格爾片治療量為一次2.5mg，一日1次；酒石酸美託洛爾片（倍他樂克）治療量為一次25-50mg，每日2-3次，或一次100mg，每日2次。

2.心力衰竭治療量比較

富馬酸比索格爾片治療量為一次1.25mg，一日1次；而酒石酸美託洛爾片（倍他樂克）治療量為一次6.25mg，每日2-3次。