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1 # 無名藥師
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2 # 李藥師談健康
厄貝沙坦和纈沙坦都是臨床上常用的沙坦類降壓藥物,雖然都叫“沙坦”,但由於藥物結構的不同,其藥效、適應症、代謝途徑等方面,還是有所區別的,今天就來和大家探討下這兩個藥物。
沙坦類藥物的作用機理和適應人群沙坦類藥物的作用機理都是類似的,主要是透過阻斷AT1受體,從而拮抗血管緊張素Ⅱ所導致的強力的收縮血管作用和水鈉瀦留。簡單來說,就是能夠擴張血管,還能夠促進鈉的排洩,從而達到控制血壓的效果。
沙坦類藥物適用於心功能不全、左心室功能障礙、心肌梗死後合併高血壓,以及糖尿病腎病合併高血壓的情況。對於普利類藥物不耐受的患者,一般也推薦換服沙坦類藥物。沙坦類藥物能夠降低伴有糖尿病、房顫、左心室肥厚、頸動脈內膜硬化等高血壓患者的卒中風險。
重點說一下這兩個藥物的區別1. 降壓效果和適應症略有差異:
纈沙坦主要用於輕中度原發性高血壓患者,而厄貝沙坦的適應症是原發性高血壓患者,還應用於合併高血壓的2型糖尿病腎病的治療。從兩個藥物推薦劑量的作用效果上說,厄貝沙坦略強於纈沙坦,血壓達標率更高。
2. 推薦劑量不同:
纈沙坦推薦劑量80mg,厄貝沙坦推薦劑量150mg,對於進行血液透析和75歲以上的老年人,厄貝沙坦推薦75mg減量服用,而纈沙坦老年人用藥無需減量。
3. 藥物吸收率不同:
纈沙坦和厄貝沙坦在體內都是以原形的形式起效,纈沙坦的生物利用度維23%,厄貝沙坦高一些,可達到60~80%。這可能也是厄貝沙坦降壓作用略強於纈沙坦的原因之一。
4. 藥物半衰期有差異:
這兩個藥物都是一天服用一次的藥物,但纈沙坦的半衰期為9小時,而厄貝沙坦半衰期為11~15小時,因此,在24小時的時間內,厄貝沙坦的降壓效果往往更為平穩。
5. 藥物的代謝途徑不同:
纈沙坦不經過肝藥酶代謝,因此與其他藥物相互作用很少,雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結合,但是與其他血漿蛋白結合藥物,如呋塞米、法華林等也未發現有相互作用;
厄貝沙坦主要由肝臟CYP2C9代謝,因此,雖然藥物說明書中沒有表明關於相關藥物相互作用的臨床資料,但在應用利福平、尼群地平、法華林、甲苯磺丁脲等同途徑代謝藥物時,還是應該注意。
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3 # 劉藥師話用藥
纈沙坦和厄貝沙坦是臨床常用的兩個沙坦類降壓藥,經常有患者詢問,這兩個藥哪個更好些呢?其實,每一種藥都有其自身優勢,也存在短板。只有根據患者疾病狀況個體化選用,才會發揮最大功效。下面我就介紹一下兩藥的區別。
化學結構不同沙坦類降壓藥按化學結構分為二苯四咪唑類、非二苯四咪唑類和雜環類。
二苯四咪唑類 : 如氯沙坦、 厄貝沙坦、 替米沙坦、 坎地沙坦、 阿利沙坦等。
非二苯四咪唑類:如伊貝沙坦。
雜環類:如纈沙坦等。
沙坦類均有苯丙咪唑環, 但每種藥物因對咪唑環的修飾各不相同,導致理化特性不同, 如脂溶性、 組織穿透性、對受體親和力等存在差異, 因此, 不同 沙坦類的降壓效果也有所不同。厄貝沙坦獨有的環戊基結構與 AT1 受體的袋狀結構底部緊密嵌合結構穩定、 親和力高、 解離度低,厄貝沙坦 AT1 阻斷作用更強效、 更持久。
適應證不同目前纈沙坦國內說明書只批准了治療輕、中度原發性高血壓。而厄貝沙坦既可以治療原發性高血壓,又可以用於合併高血壓的2型糖尿病腎病的治療。而美國FDA批准的適應證厄貝沙坦和國內相同,纈沙坦的適應證則除了可以用於高血壓外,還可以用於心力衰竭,心肌梗死。國內在兩藥用於糖尿病腎病的研究結果表明,兩組藥物均有減少糖尿病腎病患者微量蛋白尿及降壓作用,而厄貝沙坦比纈沙坦在降低血壓方面更有優勢。
藥物作用時間不同雖然兩藥均是每日給藥一次,但纈沙坦半衰期為6小時,厄貝沙坦半衰期則長達11-15小時,因此,厄貝沙坦的降壓作用更長效、更平穩。
腎功能受損的應用由於纈沙坦僅有 30%從腎排洩,因此,輕中度腎功能受損患者不需要調整劑量。目前尚無重度腎功能受損(肌酐清除率<30 ml/min)患者的用藥資料。厄貝沙坦不足2%的劑量以原型在尿液中排洩。腎功能損害的患者,厄貝沙坦的藥代動力學引數沒有明顯改變。故腎功能損傷的患者無需調整本品劑量。
食物對藥物吸收的影響飲食對厄貝沙坦吸收無影響,不會明顯影響其生物利用度。因此,可以空腹服用,也可以餐後服用。而進食時服用纈沙坦,使吸收量減少48%,但是無論是否進食時服用,8小時後的血藥濃度相似。也就是說吸收減少對臨床療效無明顯影響,故纈沙坦可以進餐時或空腹服用。
藥物間相互作用由於纈沙坦幾乎不經過代謝,臨床沒有發現與誘導或抑制細胞色素 P450 系統的藥物發生相互影響。而厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP 2C9氧化代謝,因此,在和華法林、甲苯磺丁脲、尼非地平、利福平聯用時,需加以注意。
總之,纈沙坦和厄貝沙坦均是臨床治療高血壓較為有效的藥物,具體選用哪種需要根據患者的情況個體化選用。
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4 # 心血管內科侯曉平
從臨床醫生的角度談一談。
厄貝沙坦和纈沙坦,都是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB,“沙坦”類藥物),目前常用的一線降壓藥物。厄貝沙坦原研藥的名字叫“安博維”,加了利尿劑氫氯噻嗪的複方製劑叫“安博諾”;纈沙坦原研藥叫“代文”,加了氫氯噻嗪的叫“復代文”,仿製藥的名字就很多了。
這兩種藥都是透過阻斷身體裡的“血管緊張素Ⅱ受體”而起到降壓作用的,大的藥物分類、作用機制、適應人群、禁忌證等都是一致的,只是藥品的結構有不同,在吸收、代謝途徑和某些作用靶點有所差異,細節有所不同。但是,雖然同是“沙坦”類藥,藥效是否就完全相同,也是需要大規模的臨床研究結果來證實的。
根據臨床循證醫學的研究結果,這兩種藥物的臨床療效除降壓之外還各有側重。有關兩種藥物的藥理作用和藥物代謝方面,很多藥學專家都已經作了解答。作為臨床醫生,就從高血壓患者臨床選藥的角度談一談這兩種藥,主要是根據循證醫學的研究結果,可以更加有針對性地對患者個體化用藥。
同是降壓治療就不多說了,主要說說高血壓患者合併其他病情時的選擇。
【纈沙坦】 纈沙坦有針對心衰患者的臨床研究,結果證實纈沙坦對心力衰竭患者的治療有好處,可以改善心功能,降低心衰患者的病死率。因此,在高血壓合併心力衰竭,或者心肌梗死後、心力衰竭患者選用“沙坦”類藥時,可以選用纈沙坦。現在還有纈沙坦和其他藥物合成的治療心力衰竭的新藥——“沙庫巴曲纈沙坦”(諾欣妥),已經在臨床應用。對心血管獲益的“沙坦”類藥物還有氯沙坦(左室肥厚)和替米沙坦(冠心病)、坎地沙坦。
【厄貝沙坦】 臨床研究證實,厄貝沙坦在高血壓、或者高血壓合併糖尿病出現蛋白尿(微量白蛋白尿)的患者降低尿蛋白(微量白蛋白)作用較強,一般用到300mg/日,可以明顯減少患者尿中的微量白蛋白。因此特別適用於高血壓合併微量白蛋白尿的患者、高血壓合併糖尿病患者,還適用於糖尿病腎病或其他腎臟病患者降低尿蛋白的治療。要知道,尿中微量白蛋白增高是高血壓、糖尿病患者早期腎損害的標誌,而腎損害的最終結果就是終末期腎病(尿毒症),所以早期就要注意防治。降低尿蛋白比較好的“沙坦”類藥物還有氯沙坦鉀。
還有,在對高血壓患者降壓治療的研究中發現,在降低高血壓患者腦卒中發生率中,“沙坦”類藥物優於鈣拮抗劑(“地平”類)和血管緊張素轉換酶抑制劑(“普利”類),其中厄貝沙坦治療組的腦卒中發生率相比其他沙坦為最低,其次為纈沙坦。
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5 # 心血管王醫生
其實聽聽名字,就簡單可以看出,這兩個藥基本一樣,都屬於血管經張素II受體拮抗劑。
在臨床,也不能說哪個更好,一方面是用藥習慣,一方面是個人經驗,醫生用的多,自然經驗多,更有把握一些。
我們從理論上簡單聊一聊這兩種藥的區別:
第一、作用時間
厄貝沙坦半衰期為11-15小時,纈沙坦半衰期為7-9小時,所以厄貝沙坦每日可用一次,而纈沙坦每日可能需要使用兩次,但實際臨床中纈沙坦一天一次對於很多高血壓也是很平穩的。
第二、降壓
厄貝沙坦對血管緊張素II受體阻斷作用比纈沙坦更強,所以降壓效力相對更強。但使用這兩種藥物後血藥濃度谷峰比有區別,纈沙坦為69-70%,厄貝沙坦大於60%。谷峰比越大,說明血藥濃度越平穩,所以通常情況纈沙坦降壓相對相對平穩。
第三、藥物的相互影響
厄貝沙坦經過肝藥酶CYP2c9代謝,而纈沙坦不需要,所以纈沙坦相對厄貝沙坦和其他藥物相互作用較少。而厄貝沙坦在和華法林、甲苯磺丁脲、尼非地平、利福平聯用時,需加以注意。
第四、代謝
纈沙坦主要經過腎臟清除,而厄貝沙坦主要經過肝臟代謝透過糞便排洩,所以對於腎功能不全者可首選厄貝沙坦,對於肝功能不全者可首選纈沙坦。但都需要謹慎,尤其腎功能不全,沙坦本身就是雙刃劍,既能保護腎功,但當腎功能惡化時也會加劇腎功能惡化。
都是自己公司分別做了相關研究,自然是需要的前期投資的,我們只看看結論:
1、 纈沙坦有針對心衰患者的臨床研究,結果證實纈沙坦對心力衰竭患者的治療有好處,可以改善心功能,降低心衰患者的病死率。
因此,在高血壓合併心力衰竭,或者心肌梗死後、心力衰竭患者選用“沙坦”類藥時,可以選用纈沙坦,研究還顯示,纈沙坦有利於房顫。
2、 厄貝沙坦在高血壓、或者高血壓合併糖尿病出現蛋白尿的患者降低尿蛋白作用,可以明顯減少患者尿中的微量白蛋白。
臨床應用:
1、如果是高血壓,兩者均可,血壓說了算,血壓平穩就繼續服用。
2、如果是冠心病或合併心衰,可選擇纈沙坦。
3、如果是糖尿病,蛋白尿,可選擇厄貝沙坦。
所以,總體來說,沒有本質區別,大同小異,關鍵是該用沙坦類的時候一定記著要用!
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6 # 家庭醫生線上
厄貝沙坦片和纈沙坦這兩種都是治療原發性高血壓的藥物,它們的效果還是不錯的,它們是一種口服的藥物,是一種特異性藥物。人的機體裡有一種叫做血管緊張素的物質,而沙坦類藥物則是一種可以拮抗血管緊張素的藥物,人體的血管緊張素被拮抗了之後,血管的收縮得到緩解,所以這又是一種擴血管的藥物,可以控制人體的醛固酮釋放,降低血壓。
厄貝沙坦和纈沙坦一般來說不太好進行比較,畢竟屬於同一類的降壓藥。但是,從臨床上來說的話,一般認為纈沙坦的功效要好一點。
厄貝沙坦一般會把它做成一個片劑,在外觀上可以看到它是白色的,不僅可以用來治療原發性高血壓,還可以用來治療合併高血壓的2型糖尿病腎病。纈沙坦一般是膠囊製劑。
這兩種藥物各有各的特點,而且在臨床上這兩種藥物都得到了廣泛的應用,它們的降壓效果不錯。厄貝沙坦對人體的腎素、ACE等其他的受體沒有抑制作用,對人體的副作用比較小。纈沙坦則對人體的心率沒有干擾作用,對人體的血脂血糖沒有影響,避免了患者在用完藥物之後出現血糖下降的想象,而且停藥後不容易出現血壓的反彈。但是在具體藥物選擇方面一定要聽從醫囑,不要隨意用藥。
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7 # 山川俊秀PenG
這兩種藥都是目前很好的降壓藥,至於那種效果更好,這就要根據臨床對不同體質的診斷而定。厄貝沙坦不對人體的腎素ACE等其他的受體有抑作用,副作用也較小。纈沙坦則對人體的心率沒有干擾作用,對人體的血脂血糖也均無影響,避免了患者用藥後血糖下降的現像。總之具體選用哪種降壓藥請在專業醫生的指導下進行。
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8 # 餘千蘭
你好!
厄貝沙坦(原研藥叫安博維)和纈沙坦(原研藥叫代文)均是降壓藥物血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(“沙坦類”),它們均是降壓藥的後啟之秀,可以說降壓作用個個都是精英。
它們能更充分有效地阻斷血管緊張素Ⅱ的血管收縮、水鈉瀦留與器官重構作用,隨著劑量增大降壓作用增強,治療劑量窗較寬。最大的特點是直接與藥物有關的不良反應少,一般不引起血管緊張素轉換酶抑制劑(“普利類”)類藥的乾咳副作用,所以持續治療依從性高。
要說這兩個藥哪個更好,要從藥理作用和實際應用兩方面來看待。一,它們的藥理作用
厄貝沙坦相對纈沙坦後用於臨床,即厄貝沙坦是在纈沙坦用於臨床後又進一步改進發展的“沙坦類”降壓藥。
1,厄貝沙坦降壓作用更強、更持久平穩,因為其半衰期達10小時以上。對腎功能損傷的患者無明顯影響。除了降血壓,還用於合併高血壓的2型糖尿病腎病的治療,特別是減少糖尿病腎病患者微量蛋白尿方面更有優勢,同作用的還是氯沙坦鉀等降壓藥物。
2,纈沙坦半衰期為6小時,相對作用時間短,其幾乎不經過代謝,沒有發現與誘導或抑制細胞色素P450系統的藥物發生相與影響,而厄貝沙坦和一些藥聯用時(如經肝酶代謝的一些藥物華法林、尼非地平等)需加以注意藥物的相互影響。除了降壓藥,還可用於心力衰竭,心肌梗死等,也用於腎病患者引起的蛋白尿的治療。
1,當地藥源情況當地藥物是哪個方便購買,不能說哪個藥好一點,就都去淘肽某藥,只去用另一個藥,藥效對個體不好或沒有特別的作用、不方便購買和報銷也是得不償失。
2,用藥觀察醫生給患者用上上面其中藥物的時候,會定期讓患者隨訪和體檢,觀察藥物效果和副作用情況,必要時根據病情作適當的調整。比如,理論上按藥理作用選擇,效果好,副作用少,不用調整。
若恰與理論上不符,肯定要調整的(因為每個人對藥物反應不一樣)。所以,高血壓患者用藥,建議在專業醫生指導下觀察藥物降壓及保護高血壓靶器官情況,才放心,安全!
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9 # 阿卡醬醫生
兩個藥都屬於血管緊張素II受體拮抗劑,從本質上來說,兩個藥物的降壓原理是一模一樣的。
這類藥物在臨床上對於高血壓還是比較好的控制作用的,而且在高血壓合併早期腎功能損害的時候,其對腎功能也有較好的保護作用。而最重要的是,他們對於逆轉心室重構都有不錯的作用,雖然這方面的作用可能不如血管緊張素I轉化酶抑制劑,但是它引起的副作用也比較小,而且一般都是可以耐受的,因此臨床應用十分廣泛。
不過,在臨床使用的時候,兩個藥還是有一定差距的。厄貝沙坦的原研藥叫做安博維,在臨床上降壓效果還是十分強大的,而纈沙坦的原研藥叫做代文,其降壓效果相對於安博維還是要略差一些的。因此,如果血壓比較高,還是用安博維更合適。
在所有的同類藥物中,降壓效果最強的應該是奧美沙坦,應該可以稱得上是當之無愧的最強ARB。
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10 # 藥事健康
面對琳琅滿目的降壓藥,高血壓患者往往很迷茫,尤其是面對同一類藥物時,除了知道他們名字不一樣,其他的差別無從所知。厄貝沙坦和纈沙坦都是活躍在降壓一線的降壓藥,但他們的療效到底有什麼區別,今天就和大家分析一下。
厄貝沙坦和纈沙坦均是有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。其對血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。雖然屬於同類,但ARB具有不同的化學結構,在藥效動力學和藥代動力學方面不盡相同,可能影響藥物療效。厄貝沙坦的半衰期比纈沙坦長。有研究表明,厄貝沙坦對平均收縮壓和平均舒張壓的降壓療效強於纈沙坦。以舒張壓<90 mmHg 作為降壓目標達標,用藥8 wk後,厄貝沙坦150mg·d-1的降壓目標達標率為 53%,纈沙坦80 mg·d-1的降壓目標達標率為38%。但對於合併糖尿病的高血壓患者,高血壓合併糖代謝異常患者面對心腎損害的雙重威脅,纈沙坦不僅能有效干預高血壓、參與調節糖尿病和胰島素抵抗等危險因素,還能改善左心室肥厚、降低微量蛋白尿、大量蛋白尿等靶器官損害,並最終減少心肌梗死和心力衰竭等臨床事件,體現出全面的心腎保護作用。療效好不好,還得根據自身情況,適合自己的才是最好的。
參考文獻:
黃震華.7種血管緊張肽Ⅱ受體 1 拮抗藥降壓療效比較[J].中國新藥與臨床雜誌,2009 ,28( 11) .
潘長玉.高血壓合併糖代謝異常患者的降壓選擇 :是否所有血管緊張素受體拮抗劑都療效等同[J].中華高血壓雜誌,2011,19 ( 5).
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11 # 使用者84209037703
我吃的是波依定一天一次一片 有兩年了 在天氣忽冷忽熱的時候血壓升高。會加一片厄貝沙坦 血壓下降了 就停了
不知道正大天晴生產的厄貝沙坦能不能在吃
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12 # 綜合內科張醫生
二者同屬於血管經張素II受體拮抗劑,其作用機制類似,都是透過擴張血管、促進鈉離子排洩而達到降低血壓的目的;不過,因為其結構的區別,厄貝沙坦和纈沙坦之間卻存在著療效上的差異,下面咱們就簡單敘述以下:
首先,厄貝沙坦在人體內的生物利用度要高出纈沙坦三倍以上,所以,治療劑量下厄貝沙坦的降壓效果藥略強於纈沙坦;不過,在一定時間內,纈沙坦的血藥濃度較厄貝沙坦更加平穩,也就是說纈沙坦的降壓效果比較穩定;
其次,厄貝沙坦的半衰期長達15個小時,明顯長於纈沙坦9個小時的半衰期;雖然二者每天都只需要服用一次即可,但纈沙坦80mg的標準劑量有時候並不能充分控制血壓,需要翻倍服用甚至加用利尿劑才能達到有效降壓的目的;
第三,二者代謝途徑不同,厄貝沙坦需要經過肝臟代謝,而纈沙坦則是透過腎臟排洩的,所以,一般來說,腎臟功能欠佳的患者應該優先考慮厄貝沙坦,而肝臟功能異常的患者則應該選擇服用纈沙坦;
另外,厄貝沙坦比較適合伴有糖尿病腎病的高血壓患者,因為它可以有效減少患者的微量蛋白尿;而纈沙坦可以改善心功能,比較適合用於合併有心衰的高血壓患者!
注:具體用藥方案應遵醫囑!
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13 # 藥師方健
藥物的適應症區別
厄貝沙坦的適應症為:治療原發性高血壓;一般情況下,厄貝沙坦的推薦劑量為150mg,每天一次。厄貝沙坦的超說明書適應症為:糖尿病腎病,推薦用法:每天150mg,需要時可增至300mg,每天一次。厄貝沙坦治療高血壓合併糖尿病出現蛋白尿(微量白蛋白尿)的患者,其降低尿蛋白(微量白蛋白)的作用較強,一般用到300mg/日,能夠明顯減少患者尿液中的微量白蛋白。因此特別適用高血壓合併微量白蛋白尿的患者、高血壓合併糖尿病患者。
纈沙坦的適應症為:治療輕、中度原發性高血壓;推薦用法:80mg,每天一次。纈沙坦的超說明書適應症為:心力衰竭,推薦用法:起始劑量為40mg,每天兩次,根據患者耐受程度可增加至80mg或160mg最大用藥劑量為320mg,需要分次服用,糖尿病腎病患者降尿蛋白,推薦用法:80mg,每天一次。纈沙坦對心力衰竭患者的治療效果較好,可以改善心功能,降低心衰患者的死亡率。所以,在高血壓合併心力衰竭或心肌梗死後,心力衰竭患者可以選用纈沙坦。
藥物代謝區別
厄貝沙坦和纈沙坦在體內都是以原形的形式起效。厄貝沙坦的生物利用度較高為60-80%,而纈沙坦生物利用度較低為23%。厄貝沙坦半衰期為11-15小時,而纈沙坦的半衰期為9小時,因此在一天24小時中,厄貝沙坦的降壓效果比纈沙坦相對平穩。
藥物的注意事項區別
厄貝沙坦不宜與鋰劑合用。厄貝沙坦主要由肝臟CYP2C9代謝,與相同代謝途徑的藥物合用時應當謹慎,與其他藥物相互作用較多。而纈沙坦不經過肝藥酶代謝,因此與其他藥物相互作用較少。
綜上所述:厄貝沙坦和纈沙坦之間也沒有絕對的優劣之分,但也有著他們各自的特點,選藥應根據自身病情針對性用藥,不能僅憑某個藥物的整體優劣來作為選藥依據。
參考資料:
《藥理學》人民衛生出版社——第八版
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14 # 段醫生答疑線上厄貝沙坦和纈沙坦的降壓機制相同
從名稱我們就可以判斷,兩藥屬於同一類藥——血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑,其它的還有替米沙坦、坎地沙坦、氯沙坦,因為都帶有“沙坦”二字,所以也習慣被人們稱為“沙坦類”降壓藥。
兩藥透過阻斷阻斷血管緊張素Ⅱ受體,①舒張血管、抑制交感神經興奮,來達到降低血壓目的。②同時還有保護腎臟、減少蛋白尿的作用,所以特別適用於輕中度腎功能不全、糖尿病腎病、高血壓腎病患者,以及可能引起腎損傷的疾病,如糖尿病。③抑制心肌重構,減輕心肌細胞增殖肥大。
厄貝沙坦和纈沙坦的的副作用相似:副作用輕微而短暫,很少需要停藥的,包括高血鉀、直立性低血壓,血管神經性水腫、腹瀉,肝功能異常、肌痛和偏頭疼等。
如果非要在兩者之間比出個高低來,我認為,厄貝沙坦更好一點。①厄貝沙坦的生物利用度高,達60~80%%,而纈沙坦僅為25%,個體差異大。
②進餐對厄貝沙坦的影響小,所以餐前餐後都可以。進餐雖然使纈沙坦吸收速率減慢48%,但是不影響8小時後的血液濃度,所以餐前餐後都可以。
④厄貝沙坦被清除所需的時間長,當被清除一半所需的時間為11~15小時,而纈沙坦為6~8小時。
段醫生特別提醒:(1)總體來說,兩者的差別不明顯,根據當地醫院的藥的情況,兩者擇其一就行。
(2)沙坦類降壓藥好,如果一種藥不能控制血壓,最好是聯合其它種類的降壓藥,而不是增加原有藥的劑量。
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15 # 汪醫生小課堂
厄貝沙坦(商品名:安博維)和纈沙坦(商品名:代文)是一類藥物,二者本質上都屬於血管緊張素II受體拮抗劑。二者很難區分哪個更好,但是從目前小樣本的臨床用藥觀察來看,在治療高血壓方面厄貝沙坦似乎略優於纈沙坦;在降低心血管疾病風險方面,纈沙坦優於厄貝沙坦;在治療糖尿病腎病保護腎臟方面似乎沒有差異;在不良反應方面兩者發生率也沒有差異。總的來說,二者旗鼓相當,很難分出高低。
血管緊張素II受體拮抗劑藥物還有哪些常用的藥物?
血管緊張素II受體拮抗劑20世紀90年代後廣泛用於臨床。除了厄貝沙坦和纈沙坦藥物,其它類似藥物也在臨床中使用,如纈沙坦鉀氫氯噻嗪片(商品名:復代文),主要用於高血壓治療;替米沙坦(商品名:美卡素)、厄貝沙坦氫氯噻嗪片(商品名:安博諾)和替米沙坦氫氯噻嗪片(商品名:美嘉素)可用於控制高血壓和治療慢性心衰;此類藥物降壓較為平穩。
血管緊張素II受體拮抗劑藥物有哪些不良反應?
藥物治療都存在的雙面性,即治療的同時會產生一些與治療無關的不良反應。血管緊張素II受體拮抗劑有以下不良反應:1.常見的不良反應有暈眩、頭痛;2.該類藥物能夠促使人體的血鉀升高,因此高鉀血癥(血鉀>5.5mmol/L)的患者謹慎使用該類藥物。建議長期服用此類藥物的患者每4-6周複查血鉀;3.該類藥能夠促使腎血管收縮,會對腎功能造成一定影響,對於較重腎功能不全的患者,也建議每隔一段時間複查腎功能;4.其它罕見的不良反應:皮疹、肌肉痠痛等。
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16 # 何藥師健康科普
厄貝沙坦和纈沙坦,哪個功效更好呢?作為臨床藥師,我從藥物特點和臨床應用兩方面來講講降壓藥厄貝沙坦和纈沙坦,有什麼區別?該如何選擇?同類藥物的選擇可能是廣大高血壓朋友最關心,最糾結的事了,看起來都差不多,可能真不知道用哪一種更好?其實二者還是有一些細微的差別的,我們更應該看到二者對靶器官保護的側重點。
首先,厄貝沙坦和纈沙坦都屬於血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,主要的降壓機制是一樣的,都是透過拮抗血管緊張素Ⅱ與血管緊張素Ⅱ1型受體的結合,從而抑制血管緊張素Ⅱ收縮血管、促進血管增生和動脈粥樣硬化、促進心肌細胞增生和心室肥大、釋放醛固酮促進水鈉瀦留、減少腎血流量和減少鈉排洩等壞作用。
進而降低血壓,減輕心臟後負荷,逆轉左心室肥厚,抑制血管壁增厚,抗動脈粥樣硬化,保護心、腦、腎功能,預防和治療高血壓、中風、心力衰竭、心肌梗死、腎衰竭等。
厄貝沙坦生物利用度為60%-80%,纈沙坦生物利用度為23%。厄貝沙坦和纈沙坦的起效時間一樣,都為2小時,即服藥後2小時可看到降壓效果,都能在4-6小時達到最大降壓效果,降壓效果都能維持24小時,即一天服用一次即可。
厄貝沙坦在體內11-15小時後血藥濃度將下降一半,而纈沙坦則6-8小時血藥濃度就下降一半。厄貝沙坦和纈沙坦都主要透過肝臟以原型的形式從膽道排入腸道,80%左右以糞便的形式排出體外,其餘部分透過腎臟排出。由此可以看出,二者對於腎功能不良的患者都是適用的,因為它們主要透過肝臟排出,對腎臟的影響較小。
厄貝沙坦,原研藥為法國的賽洛菲製藥公司生產的,商品名為安博維。除了治療原發性高血壓外,還用於高血壓合併2型糖尿病腎病的治療。
大量循證醫學證據表明,厄貝沙坦能夠降低尿蛋白,增加肌酐清除率,減少腎損害,保護腎功能。在高血壓合併2型糖尿病患者中,初始劑量為150mg,並逐漸增加至300mg,作為治療腎病較好的維持劑量。更適合高血壓合併糖尿病腎病的患者。
纈沙坦,原研藥為瑞士諾華製藥公司生產的,商品名為代文。除了治療輕中度高血壓外,還用於高血壓合併心力衰竭、高血壓合併心肌梗死的患者,以降低心血管事件。沙坦類藥物,可以減輕全身血管阻力,降低心臟前負荷,增加心排血量,同時預防和逆轉心室重構。
《心力衰竭合理用藥指南(第2版)》指出,纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦這3個沙坦,在有效降低心衰致死率和發病率的有關證據最為充分。這並不是說厄貝沙坦就沒有作用,而是說如果是高血壓伴有心衰、心梗的患者,厄貝沙坦和纈沙坦二選一時,肯定選用循證醫學證據更為充分的纈沙坦。
總的來說,厄貝沙坦和纈沙坦,在藥物作用特點方面,包括降壓起效時間、維持時間、藥物代謝和排洩等方面幾乎都差不多,區別不大。二者在降壓強度方面也基本上一致。唯一區別的就是,如果是高血壓合併腎病、或者是高血壓合併2型糖尿病腎病、或者其他腎病時,則優先選用厄貝沙坦是更合適的。而如果是高血壓合併心力衰竭、高血壓合併心肌梗死、或高血壓合併其他心臟病的患者,選用纈沙坦更合適。
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17 # 南開孫藥師
厄貝沙坦和纈沙坦是臨床上常用的一線降壓藥,屬於血管緊張素II受體拮抗劑,簡稱“沙坦類”降壓藥,主要透過選擇性阻滯血管緊張素II與其AT1型受體結合,更充分有效地阻斷血管緊張素II的血管收縮、水鈉瀦留與重構作用而降低血壓,其降壓作用隨劑量增大而增強,治療劑量窗較寬。此外,厄貝沙坦和纈沙坦還具有抗動脈粥樣硬化、逆轉左心室肥厚、抑制成纖維細胞增殖和房顫電重構、保護血管內皮功能、改善胰島素抵抗和減少尿蛋白等作用,對糖尿病、肥胖和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有相對較好的療效,尤其適用於伴有心力衰竭、心肌梗死、房顫、蛋白尿、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。
厄貝沙坦和纈沙坦都是“沙坦類”降壓藥,在作用機制、適應症、禁忌症、不良反應、臨床用藥注意事項等很多方面都有相似之處,當然,也存在著細微的差別,今天孫藥師為大家詳細介紹:
降壓作用:厄貝沙坦與纈沙坦的化學結構相似,但厄貝沙坦以特有的芳香基團修飾,脂溶性和組織穿透性更強,與血管緊張素II的AT1型受體親和力更高,結合得更加牢固,對血管緊張素II的拮抗性更強,所以降壓作用要強於纈沙坦。作用時間:與纈沙坦相比,厄貝沙坦具有較強的脂溶性和組織穿透性,血漿蛋白結合率更高,在體內分佈更加廣泛,與血管緊張素II的AT1型受體結合後解離速度更慢,半衰期可達到15小時,纈沙坦的半衰期為6小時,所以厄貝沙坦降壓作用更加持久,可更加有效地控制晨峰血壓和夜間血壓。降壓平穩性:厄貝沙坦在整個用藥期間都有降壓作用,抗高血壓谷峰比更高,所以與纈沙坦相比,厄貝沙坦降壓作用更加平穩,血壓波動更小。用法用量:纈沙坦的常規用藥劑量範圍為每日80-160mg(1-2片/粒),進食會影響纈沙坦吸收,所以推薦空腹服用,厄貝沙坦的常規用藥劑量範圍為每日150-300mg(1-2片/粒),進食對其吸收無明顯影響,所以餐前或餐後服用均可。總之,厄貝沙坦和纈沙坦都是我國高血壓防治指南推薦的一線降壓藥,屬於血管緊張素II受體拮抗劑,適用於原發性高血壓,尤其適用於糖尿病、肥胖和伴有靶器官損害的高血壓患者。與纈沙坦相比,厄貝沙坦的降壓作用更強,作用時間更長,平穩性更好,且厄貝沙坦的吸收不受飲食影響,餐前或餐後服用均可。最後,需要注意,厄貝沙坦和纈沙坦同屬於“沙坦類”降壓藥,療效沒有顯著差異,血壓控制穩定的患者,不要隨意更換藥物。
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18 # 醫學常識科普
這兩個都屬於沙坦類藥物,醫學專業稱作血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,可以用來降血壓,治療心力衰竭和心肌梗死,用於治療糖尿病腎病和其它腎病。它可以保護腎臟!屬於常用的5大類降壓藥之一!
特別適合於:1.高血壓合併糖尿病的患者。
2.高血壓合併蛋白尿的患者。
3.血壓合併心衰的患者。
4.高血壓合併心肌梗死的患者。
5.高血壓合併房顫的患者。
6.高血壓合併腎病的患者。
對於以上患者,這個藥不僅可以降壓,同時可以延緩疾病發展,保護腎臟功能,可以讓肌酐進展的慢一點;逆轉心室肥厚,讓擴大的心臟縮小;降低心梗,心衰的病死率,保護心臟,腦,腎臟。延長壽命。
以下人群不建議服用,弊大於利!也就是禁忌症。1.肌酐值大於265umol/L的患者,這個時候使用要嚴密監測腎功;一般肌酐值大於221的時候,醫生就不建議用這個藥了。
2.雙側腎動脈狹窄的患者。
3.孕婦,有導致胎兒畸形的風險。
4.高鉀血癥(用藥2周後去醫院查血鉀和肌酐,估算腎小球濾過率)。
不良反應:1.可能引起肌肉疼痛或關節痛,有些患者出現腰背痠痛,這個時候查肌酸激酶,必要時換為其它藥物。老年人本身骨質疏鬆也可以引起背痛,不一定是這個藥引起的。
2.血鉀升高,所以用藥2周後去醫院查血鉀。
3.乾咳,相對少見。
4.急性腎損傷,這個藥本身可以保護腎臟,但是降血壓同時,腎臟灌注減少,所以用藥2周後去醫院查腎功能。發生後,停藥,患者腎功可以恢復。
5.低血壓,這個藥降壓有個過程,不是說一吃藥,血壓立馬下來,一般吃藥2周後效果更好,不要盲目加量。
6.頭暈,頭痛,疲乏非特異性症狀,密切觀察,如果一直加重就停藥,大部分人可以耐受。
雖然有不良反應,但是整體利大於弊!密切觀察,定期監測,不良反應是可以預防的。
如果不管血壓,病情會一直進展,導致冠心病,腦卒中等事件發生。
以上就是它們的共同點。下面講述它們的不同點。
1.纈沙坦醫保報銷比例更高,自費比例低;厄貝沙坦如果用醫保支付,有一部分是自費的。
2.纈沙坦可以空腹,餐後,餐前吃都行,但是早晨空腹吃更好!建議每天固定時間服藥,譬如每天都是早上7點吃藥。
3.厄貝沙坦啥時吃都一樣,不受食物影響。
4.纈沙坦半衰期九個小時,厄貝沙坦半衰期11-15個小時。
這類藥還有一個哥哥,叫做**普利,譬如福辛普利,對於高血壓合併心衰,合併心肌梗死,高血壓合併糖尿病,首選**普利,更適合!但是這個藥有個缺點,發生乾咳的不良反應大,目前建議是,如果不耐受普利類藥物,可以用沙坦代替,但是首選普利類藥物。
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19 # 使用者5729461746
近日,歐盟藥品管理局釋出公告,稱中國一藥業公司生產的纈沙坦原料藥被檢測出含有一種N-亞硝基二甲胺(NDMA)的致癌物雜質,決定對該原料藥展開評估調查,並要求召回採用該原料藥生產的纈沙坦製劑。
事件不斷髮酵,海外召回同時國內也要召回!涉事的華海藥業公告稱,經調查該雜質屬於生產工藝產生的固有雜質,含量極微,但卻被發現含有基因毒性。昨日,華海藥業再發公告稱,與國內相關客戶共同決定主動召回使用華海藥業纈沙坦原料藥生產的在國內上市的纈沙坦製劑產品。
華海藥業國內召回含纈沙坦降壓藥
日前,華海藥業在歐洲、美國市場進行召回。此外,日本也正在召回含有華海藥業提供的纈沙坦原料藥的製劑。
昨日,華海藥業釋出公告,在國內也同步召回。其公告表示,鑑於公司纈沙坦原料藥的未知雜質中發現極微量基因毒性雜質(NDMA),經檢測,公司銷售的國內纈沙坦原料藥也存在NDMA雜質,從防範風險的角度考慮,公司決定主動召回在國內外上市的纈沙坦原料藥。同時,公司已告知國內使用華海藥業纈沙坦原料藥的客戶,提請他們對NDMA的風險進行充分的評估,並及時制定相應的風險防控方案。該公司表示,公司將依照國家《藥品召回管理辦法》相關規定的要求實施召回。
而下游藥企早已先一步採取措施。15日晚間,使用華海藥業纈沙坦原料藥的哈三聯就發公告稱,公司決定主動召回使用華海藥業纈沙坦原料藥生產的纈沙坦分散片,但因為不只用其一家原料,所以不涉及華海藥業原料藥的成品不進行召回。
哈三聯還直言要“索賠”,其表示,因供應商導致公司相關庫存的報廢和產品召回等帶來的經濟損失,公司有權依照法律法規規定和相關合同約定採取相應法律措施。
其他藥企供應纈沙坦暫未發現問題
纈沙坦到底是什麼?白雲山製藥總廠科技副廠長王健松介紹,纈沙坦是主流降血壓藥物,該製劑屬於上市多年的經典藥物,目前並沒有發現特別異常的不良反應。纈沙坦能夠抑制血管收縮和醛固酮的釋放,從而產生降壓作用。而該藥物的主要原料就是纈沙坦化合物(又名鹽酸氨溴索雜質D),為白色結晶或白色粉末,有吸溼性卻不溶於水。該藥以膠囊為主,具有降血壓效果持久穩定、毒副作用小等特點,所以運用十分廣泛。
目前中國尚有其餘企業擁有10箇中國產纈沙坦原料藥生產批准文號,在製劑方面,纈沙坦片劑批准文號6個、膠囊13個、分散片6個。除了華海藥業,目前其他藥企供應的纈沙坦原料暫未爆出類似問題。
“該藥物適應症覆蓋面很大,可用於各種型別高血壓,並對心腦腎有較好的保護作用。心肌梗死、心力衰竭、蛋白尿、糖尿病等高血壓病人可作為常規使用,可與利尿劑聯合使用。包括抗高血壓、輕中度原發性高血壓,尤其是腎臟損害所致繼發性高血壓患者,都可以使用。”王健松說。
而有些藥企則主動宣告旗下降壓藥未採用華海藥業的原料,以使患者放心。上市藥企千金藥業就表態稱——旗下降壓藥纈沙坦膠囊沒有采用華海藥業的原料藥。
焦點關注
問題纈沙坦事件持續發酵,這讓每天吃降壓藥的高血壓患者們產生了顧慮,“我吃的降壓藥是纈沙坦嗎?”“纈沙坦到底還能不能吃?”
問題纈沙坦中含有雜質是啥?
纈沙坦屬於血管緊張素II受體拮抗劑, “血管緊張素II”會使全身小動脈收縮,導致血壓升高,同時還會透過一系列的作用導致腎臟對鈉和水的排出減少,導致全身血液總量增加,進一步加劇血壓升高。而纈沙坦可以對抗“血管緊張素II”,因此也就起到了控制血壓的效果。
纈沙坦除了有直接控制血壓的效果,還可以對心臟、腦血管、腎臟等重要器官起到長期的保護作用,因此不僅可以單獨使用,而且還可以與不同作用機制的降壓藥聯合應用,在許多降壓藥的成分中都可以看到纈沙坦的身影。
根據歐盟藥品管理局釋出的公告,華海藥業生產的仿製藥纈沙坦中被檢測出含有一種叫做“N-亞硝基二甲胺”(NDMA)的雜質。在2017年10月27日世界衛生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單中,NDMA被界定為2A類致癌物。根據相關科學文獻中基於動物實驗的資料顯示,該雜質含有基因毒性。
根據華海藥業公司的公告,其生產的纈沙坦中檢測出的NDMA系其採用的纈沙坦生產工藝中產生的固有雜質。
如何判斷降壓藥有沒有問題纈沙坦?
對於高血壓患者而言,如何判斷所服用的降壓藥有沒有問題纈沙坦?
“手拿降壓藥又實在有疑慮的可以暫停用藥,這兩日聯絡藥企,詢問藥品來源是否與華海藥業有關,是否在召回退貨退款之列。”廣州某藥企一位技術負責人告訴記者,既然華海藥業已經決定聯手國內客戶進行召回,公告已出的前提下,各家下游藥企應該手握召回方案了,患者自身很難辨別藥品安全性,可以電話諮詢藥企。害怕用到涉事產品的患者可以考慮“改換門庭”用其他廠家藥品,不過要以醫囑為準。
萬一已經吃了部分含有該微量毒素的降壓藥怎麼辦?對此,該負責人表示,人每日攝入基因毒性雜質控制在1.5微克內就算安全,大劑量服用肯定風險陡增,但華海纈沙坦測出來的依然是微量,患者也沒有長期服用,所以不必太過擔憂,其對人體健康的損害並不一定會產生,只是應該防患於未然。(記者塗端玉)
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20 # 一隻萌萌噠的兔子
厄貝沙坦片和纈沙坦膠囊這兩種都是治療原發性高血壓的藥物,它們治療高血壓的效果都還是挺不錯的。但是,我們並不可以說這兩種藥物中那種藥物治療高血壓的效果更好些。畢竟不同體質的人有適合他們的不同藥物,更是在治療同一種身體的不適的不同藥物中選擇時。纈沙坦是一種口服的藥物,是一種特異性的藥物,纈沙坦可以透過抵抗控制我們身體中的一種叫做血管緊張素的東西來讓我們身體血管的收縮變緩。所以說,從上面我講的可以知道纈沙坦屬於一種擴血管的藥物,可以控制人體的醛固酮的釋放,從而降低高血壓者的血壓。
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厄貝沙坦和纈沙坦都屬於沙坦類降壓藥,在藥理學分類上它們都屬於血管經張素II受體拮抗劑。
血管緊張素可以與血管平滑肌、腎上腺以及其他組織上的血管緊張素II受體結合,從而產生收縮血管效應。而沙坦類藥物正可以阻斷這一結合,使血管舒張,發揮降壓作用。
厄貝沙坦和纈沙坦其實沒有絕對的哪個好,它們在藥代動力學方面會有一些差異,由於個體差異,不同的人使用,作用效果和副作用也就可能會有差異。下面我具體介紹一下厄貝沙坦和纈沙坦的區別。
1.厄貝沙坦的化學結構屬於二本四咪唑類,而纈沙坦屬於非雜環類。厄貝沙坦生物利用度要高,厄貝沙坦生物利用度為60%-80%,纈沙坦生物利用度為23%。厄貝沙坦對血管緊張素II受體阻斷作用比纈沙坦更強,所以降壓效力相對更強。
2.食物對厄貝沙坦的吸收無影響,對纈沙坦吸收有影響,可減少吸收40%,所以纈沙坦在餐前半小時服用或者餐後1-2小時再服用,效果比較好,厄貝沙坦餐前餐後任意固定時間都可服用。
3.厄貝沙坦需要經過肝藥酶CYP2c9代謝,而纈沙坦不需要經過肝藥酶,所以纈沙坦相對厄貝沙坦和其他藥物相互作用較少。
4.使用這兩種藥物後血藥濃度谷峰比有區別,纈沙坦為69-70%,厄貝沙坦大於60%。谷峰比越大,說明血藥濃度越平穩,所以通常情況纈沙坦降壓相對更平穩。
5.纈沙坦主要經過腎臟清除,而厄貝沙坦主要經過肝臟代謝透過糞便排洩,所以對於腎功能不全者可首選厄貝沙坦,對於肝功能不全者可首選纈沙坦。
6.厄貝沙坦半衰期為11-15小時,纈沙坦半衰期為7小時,所以厄貝沙坦每日可用一次,而纈沙坦每日可能需要使用兩次。