常用的崩解劑
幹澱粉
幹澱粉是一種最為經典的崩解劑,含水量在8%以下,吸水性較強且有一定的膨脹性,較適用於水不溶性或微溶性藥物的片劑,但對易溶性藥物的崩解作用較差,這是因為易溶性藥物遇水溶解產生濃度差,使片劑外面的水不易透過溶液層面透入到片劑的內部,阻礙了片劑內部澱粉的吸水膨脹。
在生產中,一般採用外加法、內加法或"內外加法"來達到預期的崩解效果。所謂外加法,就是將澱粉置於100℃~105℃條件下乾燥lh,壓片之前加入到幹顆粒中,因此,片劑的崩解將發生在顆粒之間;內加法就是在制粒過程中加入一定量的澱粉,因此,片劑的崩解將發生在顆粒內部。顯然,內加一部分澱粉,然後再外加一部分澱粉的"內外加法",可以使片劑的崩解既發生在顆粒內部又發生在顆粒之間,從而達到良好的崩解效果,通常外加崩解劑量佔崩解劑總量的25%~50%,內加崩解劑量佔崩解劑總量的75%~50%(崩解劑總量一般為片重的5%~20%)。
羧甲基澱粉鈉羧
甲基澱粉鈉(Carboxymethyl starchsodium,CMS-Na)是一種白色無定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著,吸水後可膨脹至原體積的300倍(有時出現輕微的膠粘作用),是一種效能優良的崩解劑,價格亦較低,其用量一般為1%~6%(國外產品的商品名為"Primojel")。
低取代羥丙基纖維素(L-HPC)
這是國內近年來應用較多的一種崩解劑。由於具有很大的表面積和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨脹率在500%~700%(取代基佔10%~15%時),崩解後的顆粒也較細小,故而很利於藥物的溶出。一般用量為2%~5%。
交聯聚乙烯比咯烷酮 (Cross-linkedpolyvinyl pyrrolidone,亦稱交聯PVP)
是白色、流動性良好的粉末;在水、有機溶媒及強酸強鹼溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹但不會出現高粘度的凝膠層,因而其崩解效能十分優越,已為英美等國藥典所收載,中國產品現已研製成功。
交聯羧甲基纖維素鈉(Croscarmellose sodium,CCNa是交聯化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型)
由於交聯鍵的存在,故不溶於水,但能吸收數倍於本身重量的水而膨脹,所以具有較好的崩解作用;當與羧甲基澱粉鈉合用時,崩解效果更好,但與幹澱粉合用時崩解作用會降低。
常用的崩解劑
幹澱粉
幹澱粉是一種最為經典的崩解劑,含水量在8%以下,吸水性較強且有一定的膨脹性,較適用於水不溶性或微溶性藥物的片劑,但對易溶性藥物的崩解作用較差,這是因為易溶性藥物遇水溶解產生濃度差,使片劑外面的水不易透過溶液層面透入到片劑的內部,阻礙了片劑內部澱粉的吸水膨脹。
在生產中,一般採用外加法、內加法或"內外加法"來達到預期的崩解效果。所謂外加法,就是將澱粉置於100℃~105℃條件下乾燥lh,壓片之前加入到幹顆粒中,因此,片劑的崩解將發生在顆粒之間;內加法就是在制粒過程中加入一定量的澱粉,因此,片劑的崩解將發生在顆粒內部。顯然,內加一部分澱粉,然後再外加一部分澱粉的"內外加法",可以使片劑的崩解既發生在顆粒內部又發生在顆粒之間,從而達到良好的崩解效果,通常外加崩解劑量佔崩解劑總量的25%~50%,內加崩解劑量佔崩解劑總量的75%~50%(崩解劑總量一般為片重的5%~20%)。
羧甲基澱粉鈉羧
甲基澱粉鈉(Carboxymethyl starchsodium,CMS-Na)是一種白色無定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著,吸水後可膨脹至原體積的300倍(有時出現輕微的膠粘作用),是一種效能優良的崩解劑,價格亦較低,其用量一般為1%~6%(國外產品的商品名為"Primojel")。
低取代羥丙基纖維素(L-HPC)
這是國內近年來應用較多的一種崩解劑。由於具有很大的表面積和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨脹率在500%~700%(取代基佔10%~15%時),崩解後的顆粒也較細小,故而很利於藥物的溶出。一般用量為2%~5%。
交聯聚乙烯比咯烷酮 (Cross-linkedpolyvinyl pyrrolidone,亦稱交聯PVP)
是白色、流動性良好的粉末;在水、有機溶媒及強酸強鹼溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹但不會出現高粘度的凝膠層,因而其崩解效能十分優越,已為英美等國藥典所收載,中國產品現已研製成功。
交聯羧甲基纖維素鈉(Croscarmellose sodium,CCNa是交聯化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型)
由於交聯鍵的存在,故不溶於水,但能吸收數倍於本身重量的水而膨脹,所以具有較好的崩解作用;當與羧甲基澱粉鈉合用時,崩解效果更好,但與幹澱粉合用時崩解作用會降低。