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青黴素鈉為白色結晶性粉末,無臭或有特異性臭味,有吸溼性,遇酸、鹼即迅速失效。它是第一個用於臨床的抗生素,由青黴菌的培養液中分離而得。臨床上用其鈉鹽,增強其水溶性,其水溶液在室溫下不穩定,易於分解。因此,臨床上用其粉針劑,使用前新鮮配製。青黴素是由β-內醯胺環、四氫噻唑環及醯基側鏈構成,其母核是由β-內醯胺環和五元的氫化噻唑環併合而成,二環的張力都比較大,另外青黴素結構中β-內醯胺環中羰基和氮原子的孤對電子不能共軛,易受到親核性或親電試劑的進攻,使β-內醯胺環破裂導致青黴素失效。
青黴素在酸性條件下不穩定,會發生複雜反應。在強酸條件下,發生裂解,生成青黴酸和青黴醛酸。青黴酸不穩定,釋放出二氧化碳,再生成青黴醛。在稀酸溶液中(pH4.0)室溫條件下,側鏈上羰基氧原子上的孤對電子作為親核試劑進攻β-內醯胺環,生成中間體,再經重排生成青黴二酸,進一步分解成為青黴胺和青黴醛。
維生素C是一個含有六個碳原子的酸性多羥基化合物,具有烯二醇結構,水溶液顯酸性。由於分子中特殊的烯醇結構,維生素C還容易釋放出H原子而呈現強還原性。
青黴素與維生素C混合靜滴時,可能透過以下情況影響藥物的穩定性。維生素C的強還原性可能促使青黴素分解破壞,造成青黴素失效或降低療效;青黴素穩定的pH值為5.0 ~7.5 ,維生素C偏酸性,當與維生素C配伍導致溶媒的pH值與抗生素的穩定pH值差距較大時,加快青黴素的分解失效。
那存 赤峰學院附屬醫院 臨床藥學辦公室 藥事網成員
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維生素C具有良好的抗氧化作用,通常被製成泡騰片或作為多種維生素片的主要成分。雖然維生素C具有良好的抗氧化作用,但由於體內區域性酸性環境等因素,它可能會影響某些藥物的作用。
青黴素類藥物:青黴素類藥物不應與維生素C混合。由於維生素C具有較強的還原性,可分解和破壞青黴素,維生素C注射液中的各組分均會影響氨苄青黴素的穩定性,降低其功效。阿莫西林和青黴素V鉀片等口服青黴素類藥物在鹼性條件下效果更好,使用微酸性維生素C可降低青黴素在酸性環境中的療效。因此,如果服用青黴素類藥物時還要服用維生素C,建議服用1-2小時。
抗酸劑:治療消化道潰瘍藥物如奧美拉唑、達喜、胃舒平等的鹼性作用會影響維生素C的吸收,僅靠食物中的維生素C劑量是不夠的,最好額外補充。
磺胺類藥物:維生素C可以大大降低磺胺類藥物在酸性尿液中的溶解度,並且很容易在腎小管中出現晶體,導致更嚴重的症狀,如血尿和尿液閉合。如果需要同時服用這兩種藥物,最好間隔2小時,服用後要多飲水、多排尿,避免形成結晶物,造成腎損害。
某些營養成分:維生素C會影響維生素B12的吸收和利用,導致維生素B12缺乏,同時增加維生素B1的含量,因此需要至少2小時才能錯開。葉酸和維生素C易發生氧化還原反應。葉酸在酸性環境中分解得更快,導致兩種藥物的弱化。用於治療貧血時,應先服用葉酸,2小時後服用維生素C。
其他藥物:長期服用維生素C可引起草酸鹽的組合。如果長時間服用鈣片,則引起結石的可能性更大,應該避免。此外,維生素C對肝素和華法林具有抗凝血作用,可以縮短凝血酶原時間,減弱抗凝藥物的作用。當必須使用兩種藥物時,它們應分開至少2小時。
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孩子感冒了,發燒38度,醫生說吃藥不起作用,必須掛點滴。開了2瓶葡萄糖、2瓶氯化鈉溶液,一共4瓶點滴,每瓶只加一種藥。
比如,第一瓶:青黴素+氯化鈉溶液;第二瓶:維生素C+葡萄糖溶液;第三瓶:XX藥+氯化鈉溶液;第四瓶:XX藥+葡萄糖溶液。
我想請問,有必要分成4瓶嗎?不能4種藥一起放在同一瓶點滴裡嗎?
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青黴素G(penicillin G, benzylpenicillin,苄星青黴素)的側鏈為苄基,是青黴菌培養液中提取的5種青黴素(X,F,G,K,雙H)之一,因其化學性質相對穩定,抗菌性強,產量高,毒性滴,價格低廉等故常用,青黴素為一有機酸,常用其鈉鹽或鉀鹽,其乾燥粉末在室溫中儲存數年仍有抗菌活性。但溶於水後極不穩定,易被酸、鹼、醇、氧化劑、金屬離子分解破壞,且不耐熱,在室溫中放置24小時大部分降解失效,還可生成具有抗原性的降解產物,故應臨用現配。
青黴素又稱盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、苄青黴素鈉、青黴素鉀、苄青黴素鉀。青黴素是抗菌素的一種,也是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青黴素類抗生素是β內醯胺類中一大類抗生素的總稱。
青黴素的常見不良反應:
1.變態反應是青黴素最常見的一種不良反應,各種型別變態反應都會出現。在各種藥物中屬首位,Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ型變態反應,以Ⅱ型即溶血性貧血貧血,藥疹、接觸性皮炎、間質性腎炎、哮喘和Ⅲ型即血清病樣反應較多見,最嚴重的是Ⅰ型即過敏性休克,如果處置不當,易致死亡病例發生。
2.赫氏反應 用青黴素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡而致症狀加劇,稱為赫氏反應。
3.毒性反應
4.二重感染
5.應用大量青黴素鈉可因攝入大量鈉鹽而致心力衰竭。
青黴素類藥物不能與維生素C一起掛點滴。因為維生素C具有較強的抗原性,可使青黴素破壞,且維生素C注射液中的每一種成分,都能影響氨苯青黴素的穩定性,使其療效下降或失效,溶液出現渾濁。
使用青黴素有以下幾點注意事項:
1.應用本品前詳細詢問有無過敏史,並進行皮試試驗,預備好急救措施。
2.對任意一種青黴素過敏者,應慎用本品。
3.青黴素水溶液在室溫不穩定,因此應用本品現用現配。
4.大劑量使用本品定期檢測電解質。
參考資料
1.藥理學第八版
2.百度百科 青黴素鈉