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  • 1 # 心血管王醫生

    23床患者出院,他是一位心絞痛的患者,發病的時候,含服數次硝酸甘油就能很快緩解,但是後來每天發作數次,不得不住院造影,經支架治療後,目前活動後也沒事了。

    患者說:平時硝酸甘油挺好的,以後還能服用嗎?

    王醫生:近期肯定不用,因為已經做完治療,不會發生心絞痛了;但以後很難說,如果犯病,肯定還能含服。

    患者說:那能不能發明一種硝酸甘油,作用時間長一點,這個硝酸甘油確實起效快,但很快就沒有效果了。

    王醫生:當然有長效硝酸甘油,而且這次出院還給你帶了!

    硝酸甘油大家都比較熟悉了!

    硝酸甘油能夠擴張血管,讓血流通暢,緩解心絞痛;硝酸甘油的兩個兄弟:單硝酸異山梨酯片和硝酸異山梨酯片。就是持續時間要比硝酸甘油作用時間長的藥物。

    硝酸甘油用於急救,這兩兄弟用於預防。

    硝酸甘油、硝酸異山梨酯片、單硝酸異山梨酯片;這些藥物屬於硝酸酯類藥物,這一類藥物有什麼作用呢:

    1、降低心肌氧耗量:擴張靜脈血管,減少迴心血量,使心臟前負荷和室壁張力下降;擴張外周阻力小動脈,使動脈血壓和心臟後負荷下降,兩者均可降低心肌氧耗量。

    2、擴張冠狀動脈和側支迴圈血管,使冠狀動脈血流重新分佈,增加缺血區域尤其是心內膜下的血液供應。在臨床常用劑量範圍內,不引起微動脈擴張,可避免“冠狀動脈竊血”現象的發生。

    3、降低肺血管床壓力和肺毛細血管鍥壓,增加左心衰竭患者的每搏輸出量和心輸出量,改善心功能。

    4、抗血小板聚集、抗栓、抗增殖、改善冠狀動脈內皮功能和主動脈順應性、降低主動脈收縮壓等機制,亦可能在硝酸酯的抗缺血和改善心功能等作用中發揮協同效應。

    這三種藥物區別就在於作用時間不同:

    單硝酸異山梨酯片:分為平片和緩釋片。

    平片30-60分鐘起效,維持3-6小時,一天兩次;

    緩釋片60-90分鐘起效,維持12小時,一天一次。

    硝酸異山梨酯:平片、緩釋片、舌下含服、靜脈。

    平片15-40分鐘起效,持續2-6小時,一天2-3次!

    緩釋片60分鐘起效,維持12小時,一天一次!

    舌下含服片:3-5分鐘起效,維持1-2小時,近似硝酸甘油!

    哪些情況需要用到硝酸酯類藥物:

    1、冠心病患者:急性心肌梗死,血壓正常的患者;穩定性心絞痛患者;不穩定性心絞痛患者;冠脈嚴重狹窄患者。

    2、部分心衰患者。

    哪些人不能服用硝酸酯類:

    1、對該藥過敏者;

    2、急性下壁右室心肌梗死,因為這種心肌梗死常常伴隨低血壓,硝酸酯類會降低血壓,所有急性下壁右室心肌梗死不能使用硝酸酯類;

    3、低血壓,因為硝酸酯類具有降壓作用;

    4、肥厚性梗阻性心肌病,重度主動脈瓣及二尖瓣狹窄、心臟壓塞、限制性心肌病,這些情況均會加重病情;

    5、已使用西地那非,也就是偉哥,不能服用硝酸甘油;

    6、青光眼,會加重青光眼,導致眼壓升高,甚至失明。

    硝酸酯類有哪些常見不良反應:

    1、頭痛,說明擴張血管,如果能耐受,堅持一兩週就會適應;

    2、低血壓;

    3、面部潮紅、心率偏快。

    特別提醒:

    所有的硝酸脂類藥物,必須有空白期,啥意思呢?

    要麼白天用,要麼晚上用,否則很快耐藥,就沒有效果了。

    長效的硝酸酯類藥物,是擴張血管預防和改善心絞痛的重要用藥!

    當然,硝酸酯類具有擴張血管的作用,硝酸甘油還能用於急救,但這只是心肌缺血治療的一個方面,冠心病心肌缺血的治療是全面的健康生活加全面的藥物治療,並非一藥就能制勝。

  • 2 # 藥師方健

    還記得小時候看電視劇時經常會看到老人家被不肖子孫氣得胸痛發作時,從口袋裡掏出兩顆神奇的小藥片含在嘴裡,胸痛症狀就會瞬間緩解,長大學醫後才知道這個神奇的藥片就是硝酸甘油,一種冠心病心絞痛急性發作的治療用藥。硝酸甘油起效非常快,但作用時間也很短,不少患者都會問,有沒有作用時間長的硝酸甘油?

    強大的硝酸酯類家族

    其實,硝酸甘油只是硝酸酯類家族成員的其中之一,該類藥物的主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌,直接擴張冠狀動脈,增加心肌的血液供應,從而起到預防或緩解心絞痛發作的作用。硝酸甘油主要有片劑和注射液兩種劑型,片劑舌下含服約2-3分鐘起效,5分鐘可達到最大效應,作用持續時間為20-30分鐘。

    可見,硝酸甘油的作用時間非常短,也因此臨床上其片劑多用於心絞痛急性發作時的急救藥,其注射液也因為作用時間短,在臨床上用於降低血壓和充血性心力衰竭時,需要持續輸注給藥。而且硝酸甘油片還有一個弱點,那就是由於明顯的肝臟首過效應而口服無效,必須舌下含服。

    所以,如果想作為預防心絞痛發作的長期用藥,那麼就要輪到硝酸甘油的兄弟—5-單硝酸異山梨酯出場了。5-單硝酸異山梨酯是新一代的硝酸酯類藥物,其實他還有一個兄弟叫硝酸異山梨酯,但無論在口服生物利用度還是作用半衰期上,5-單硝酸異山梨酯都要更勝一籌,所以目前更常用。

    5-單硝酸異山梨酯口服幾乎完全吸收,生物利用度接近100%,並且沒有肝臟首過效應。它不像硝酸異山梨酯那樣需要經過肝臟的生物轉化才起效,而是口服後直接發揮藥物作用。片劑在服用後30-60分鐘起效,作用持續時間6小時,緩釋片60-90分鐘起效,作用持續時間可長達約12小時,因此可用於冠心病心絞痛的長期預防用藥,是名副其實的作用時間長的“硝酸甘油”。

    另外以前臨床上5-單硝酸異山梨酯還有注射劑型,但與口服制劑相比無論是起效時間還是價效比都差很多。雖然注射劑型在中國還在使用,但建議慎重使用5-單硝酸異山梨酯注射液時,因為只要口服和胃腸吸收功能正常的情況下,都應該選擇口服制劑。

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