從總體上看,片劑是由兩大類物質構成的,一類是發揮治療作用的藥物(即主藥),另一類是沒有生理活性的一些物質,它們所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和潤滑作用,有時,還起到著色作用、矯味作用以及美觀作用等,在藥劑學中,通常將這些物質總稱為輔料(Excipients 或Adjuvants)。
根據它們所起作用的不同,常將輔料分成四大類。
(一)稀釋劑(Diluents) 稀釋劑(或稱為填充劑,Fil1ers)的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便於壓片;常用的填充劑有澱粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等;由壓片工藝、製劑裝置等因素所決定,片劑的直徑一般不能小於6mm、片重多在100mg以上,如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時,不加入適當的填充劑,將無法制成片劑,因此,稀釋劑在這裡起到了較為重要的、增加體積助其成型的作用。
1. 澱粉比較常用的是玉米澱粉,它的性質非常穩定,與大多數藥物不起作用,價格也比較便宜,吸溼性小、外觀色澤好,在實際生產中,常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用,這是因為澱粉的可壓性較差,若單獨使用,會使壓出的藥片過於鬆散。
2. 糖粉糖粉係指結晶性蔗糖經低溫乾燥粉碎後而成的白色粉末,其優點在於粘合力強,可用來增加片劑的硬度,並使片劑的表面光滑美觀,其缺點在於吸溼性較強,長期貯存,會使片劑的硬度過大,崩解或溶出困難,除口含片或可溶性片劑外,一般不單獨使用,常與糊精、澱粉配合使用。
3. 糊精糊精是澱粉水解中間產物的總稱,其化學式為(C6H10O5)n?XH2O,其水溶物約為80%,在冷水中溶解較慢,較易溶於熱水,不溶於乙醇。
習慣上亦稱其為為高糊(高粘度糊精),即具有較強的粘結性,使用不當會使片面出現麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩;同理,在含量測定時如果不充分粉碎提取,將會影響測定結果的準確性和重現性,所以,很少單獨大量使用糊精作為填充劑,常與糖粉、澱粉配合使用。
4. 乳糖乳糖是一種優良的片劑填充劑,由牛乳清中提取製得,在國外應用非常廣泛,但因價格較貴,在國內應用的不多。
常用含有一分子水的結晶乳糖(即α-含水乳糖),無吸溼性,可壓性好,性質穩定,與大多數藥物不起化學反應,壓成的藥片光潔美觀;由噴霧乾燥法制得的乳糖為非結晶乳糖,其流動性、可壓性良好,可供粉末直接壓片使用。
5. 可壓性澱粉亦稱為預膠化澱粉(Pregelatinized starch),是新型的藥用輔料,英、美、日及中國藥典皆已收載,中國於1988年研製成功,現已大量供應市場。
中國產可壓性澱粉是部分預膠化的產品(全預膠化澱粉又稱為α-澱粉),與國外Colorcon公司的Starch RX1500相當。
本品是多功能輔料,可作填充劑,具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和幹粘合性,並有較好的崩解作用。
若用於粉末直接壓片時,硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%,以免產生軟化效應。
6. 微晶纖維素微晶纖維素(Microcrystalline cellulose, MCC)是纖維素部分水解而製得的聚合度較小的結晶性纖維素,具有良好的可壓性,有較強的結合力,壓成的片劑有較大有硬度,可作為粉末直接壓片的"幹粘合劑"使用。
國外產品的商品名為Avicel,並根據粒徑約不同有若干規格。
中國產微晶纖維素已在國內得到廣泛應用,但其質量有待於進一步提高,產品種類也有待於豐富。
另外,片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好。
7. 無機鹽類主要是一些無機鈣鹽,如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得,又稱為沉降碳酸鈣)等。
其中硫酸鈣較為常用,其性質穩定,無嗅無味,微溶於水,與多種藥物均可配伍,製成的片劑外觀光潔,硬度、崩解均好,對藥物也無吸附作用。
在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。
但應注意硫酸鈣對某些主藥(四環素類藥物)的吸收有干擾,此時不宜使用。
8. 甘露醇甘露醇呈顆粒或粉末狀,在口中溶解時吸熱,因而有涼爽感,同時兼具一定的甜味,在口中無砂礫感,因此較適於製備咀嚼片,但價格稍貴,常與蔗糖配合使用。
(二)粘合劑(Adhesives) 某些藥物粉末本身具有粘性,只需加入適當的液體就可將其本身固有的粘性誘發出來,這時所加入的液體稱為溼潤劑(moistening agents);某些藥物粉末本身不具有粘性或粘性較小,需要加入澱粉漿等粘性物質,才能使其粘合起來,這時所加入的粘性物質就稱為粘合劑。
因為它們所起的主要作用實際上都是使藥物粉末結合起來,所以也可以將上述的溼潤劑和粘合劑總稱為粘合劑。
從總體上看,片劑是由兩大類物質構成的,一類是發揮治療作用的藥物(即主藥),另一類是沒有生理活性的一些物質,它們所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和潤滑作用,有時,還起到著色作用、矯味作用以及美觀作用等,在藥劑學中,通常將這些物質總稱為輔料(Excipients 或Adjuvants)。
根據它們所起作用的不同,常將輔料分成四大類。
(一)稀釋劑(Diluents) 稀釋劑(或稱為填充劑,Fil1ers)的主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便於壓片;常用的填充劑有澱粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等;由壓片工藝、製劑裝置等因素所決定,片劑的直徑一般不能小於6mm、片重多在100mg以上,如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時,不加入適當的填充劑,將無法制成片劑,因此,稀釋劑在這裡起到了較為重要的、增加體積助其成型的作用。
1. 澱粉比較常用的是玉米澱粉,它的性質非常穩定,與大多數藥物不起作用,價格也比較便宜,吸溼性小、外觀色澤好,在實際生產中,常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用,這是因為澱粉的可壓性較差,若單獨使用,會使壓出的藥片過於鬆散。
2. 糖粉糖粉係指結晶性蔗糖經低溫乾燥粉碎後而成的白色粉末,其優點在於粘合力強,可用來增加片劑的硬度,並使片劑的表面光滑美觀,其缺點在於吸溼性較強,長期貯存,會使片劑的硬度過大,崩解或溶出困難,除口含片或可溶性片劑外,一般不單獨使用,常與糊精、澱粉配合使用。
3. 糊精糊精是澱粉水解中間產物的總稱,其化學式為(C6H10O5)n?XH2O,其水溶物約為80%,在冷水中溶解較慢,較易溶於熱水,不溶於乙醇。
習慣上亦稱其為為高糊(高粘度糊精),即具有較強的粘結性,使用不當會使片面出現麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩;同理,在含量測定時如果不充分粉碎提取,將會影響測定結果的準確性和重現性,所以,很少單獨大量使用糊精作為填充劑,常與糖粉、澱粉配合使用。
4. 乳糖乳糖是一種優良的片劑填充劑,由牛乳清中提取製得,在國外應用非常廣泛,但因價格較貴,在國內應用的不多。
常用含有一分子水的結晶乳糖(即α-含水乳糖),無吸溼性,可壓性好,性質穩定,與大多數藥物不起化學反應,壓成的藥片光潔美觀;由噴霧乾燥法制得的乳糖為非結晶乳糖,其流動性、可壓性良好,可供粉末直接壓片使用。
5. 可壓性澱粉亦稱為預膠化澱粉(Pregelatinized starch),是新型的藥用輔料,英、美、日及中國藥典皆已收載,中國於1988年研製成功,現已大量供應市場。
中國產可壓性澱粉是部分預膠化的產品(全預膠化澱粉又稱為α-澱粉),與國外Colorcon公司的Starch RX1500相當。
本品是多功能輔料,可作填充劑,具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和幹粘合性,並有較好的崩解作用。
若用於粉末直接壓片時,硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%,以免產生軟化效應。
6. 微晶纖維素微晶纖維素(Microcrystalline cellulose, MCC)是纖維素部分水解而製得的聚合度較小的結晶性纖維素,具有良好的可壓性,有較強的結合力,壓成的片劑有較大有硬度,可作為粉末直接壓片的"幹粘合劑"使用。
國外產品的商品名為Avicel,並根據粒徑約不同有若干規格。
中國產微晶纖維素已在國內得到廣泛應用,但其質量有待於進一步提高,產品種類也有待於豐富。
另外,片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好。
7. 無機鹽類主要是一些無機鈣鹽,如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得,又稱為沉降碳酸鈣)等。
其中硫酸鈣較為常用,其性質穩定,無嗅無味,微溶於水,與多種藥物均可配伍,製成的片劑外觀光潔,硬度、崩解均好,對藥物也無吸附作用。
在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。
但應注意硫酸鈣對某些主藥(四環素類藥物)的吸收有干擾,此時不宜使用。
8. 甘露醇甘露醇呈顆粒或粉末狀,在口中溶解時吸熱,因而有涼爽感,同時兼具一定的甜味,在口中無砂礫感,因此較適於製備咀嚼片,但價格稍貴,常與蔗糖配合使用。
(二)粘合劑(Adhesives) 某些藥物粉末本身具有粘性,只需加入適當的液體就可將其本身固有的粘性誘發出來,這時所加入的液體稱為溼潤劑(moistening agents);某些藥物粉末本身不具有粘性或粘性較小,需要加入澱粉漿等粘性物質,才能使其粘合起來,這時所加入的粘性物質就稱為粘合劑。
因為它們所起的主要作用實際上都是使藥物粉末結合起來,所以也可以將上述的溼潤劑和粘合劑總稱為粘合劑。