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  • 1 # 張之瀛大夫

    總所周知,不同的他汀,可能的代謝途徑可能不同,但是很多他汀又具有相同的代謝途徑。今天張大夫就來給大家彙總一下相關這方面的知識。應該說,除了普伐他汀之外,許多他汀都是經過肝臟的細胞色素酶P450 3A4系統代謝的,這其中就有大名鼎鼎的阿託伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀(血脂康有效成分)3種他汀類藥物。而另外兩個大名鼎鼎的他汀,瑞舒伐他汀和氟伐他汀是經過細胞色素酶P450 2C9代謝的,普伐他汀則與其他的他汀不同,不經過肝臟的細胞色素酶途徑代謝。

    知道這些知識有什麼用呢?應該說,還是有用的。比如說柚子這類水果中含有一種物質叫做呋喃香豆素,這種物質可以抑制細胞色素酶P450 3A4系統,使它減少。這樣一來,就可能導致嚴重的副作用發生。所以,對於口服經過細胞色素酶P450 3A4系統代謝的阿託伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀都是最好不要吃柚子的,尤其是紅心柚子,也就是西柚。

    最後,張大夫還是要跟大家重申,對於他汀類藥物的不同特性,的確需要我們更好的瞭解和重視,以免出現嚴重不良反應。

  • 2 # 藥師方健

    他汀類藥物在心血管疾病防治中具有非常重要的地位,它們除了可降低膽固醇水平,防止動脈粥樣硬化斑塊形成以外,還能夠穩定已有的粥樣斑塊,防止斑塊脫落引起血管堵塞。因此,他汀類藥物被推薦用於冠心病的二級預防。但同時,由於其在體內代謝途徑的特點,也使得他汀類藥物與不少食物、藥物存在著相互作用,可能會導致作用的減弱或者不良反應的發生。所以,需要長期服用他汀類藥物的患者,有必要了解一下該類藥物的一些相關知識。

    他汀類藥物代謝途徑有哪些不同?

    目前已被批准上市使用的他汀類藥物多達八種,分別是洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀和羅蘇伐他汀等。所有的他汀類藥物都經過肝臟代謝,但在肝臟的代謝方式並不完全相同。大家都知道,肝臟是人體最大的代謝器官,肝臟中存在著多達上百種的肝微粒體酶,其主要作用就是能代謝進入體內的藥物和毒素等物質,其中CYP3A4和CYP2C9酶是參與多種藥物代謝的非常重要的肝微粒體酶。

    洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀和西立伐他汀主要是透過CYP3A4酶代謝,而氟伐他汀和羅蘇伐他汀則主要是透過CYP2C9代謝,另外瑞舒伐他汀只有約20%經CYP2C9代謝,其餘大部分是透過原型經糞便直接排洩。唯一一個比較特殊的普伐他汀,雖然也經肝臟代謝,但並不經CYP酶系統,因此它與其他藥物的相互作用相對較少。

    他汀類哪些不能和柚子同時吃?

    我們平常所說的不能和藥物同時吃的柚子主要是西柚,包括西柚汁。因為許多人都喜歡和西柚汁,但西柚中含有一種叫呋喃香豆素的物質,是肝臟CPY3A4酶的抑制劑,因此可導致透過該酶代謝的他汀類藥物清除減慢,容易誘發不良反應發生,最常見且比較嚴重的不良反應就是橫紋肌溶解症,患者可能會出現肌肉疼痛和乏力等症狀,另外也可能導致肝功能損害。因此,主要透過CYP3A4酶代謝的他汀類藥物洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀和西立伐他汀等,都不能和西柚同時吃。

    總之,由於心血管疾病患者需要同時服用多種藥物,對自己服用的藥物有一定的瞭解可以避免因相互作用而使藥效減弱,更重要的是防止藥品不良反應給身體造成的二次傷害。這裡提到的西柚,其實不僅僅影響部分他汀的代謝,對於經過肝臟CPY3A4酶代謝的其他藥物,也會造成影響,當然,一般的柚子比如廣東的梅州柚子,和西柚不同,對他汀類藥物影響不大。

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