止汗劑的止汗功能源自其抑汗活性成分 - 這種活性成分多為鋁鹽(Aluminium salts)，或鋯鹽 (Zirconium Salts). 有兩種鋁鹽被廣泛地應用於止汗劑產品，其一是氯化羥鋁(Aluminium Chlorohydrate ACH) 。氯化羥鋁有易溶於水的特性。

止汗劑中還含有其他非抑汗活性成分，這些輔助成分包括潤膚劑（如甘油，植物提取油），乳化劑，香水成分和氣霧推進劑（使用在噴霧中的氣體）等。

活性成分的工作原理如下圖所示

鋁鹽類成分在接觸面板表面後，會溶解於面板表面汗液或水分 [或類似於鋁鹽吸收了水分]，從而變成啫喱狀。這個過程大大減少了分泌到面板表面，以水的形式存在的汗液流量。由於洗浴等日常動作，吸收汗水的鋁鹽成分會從面板表面分離，所以流汗量又會恢復正常。氯化羥鋁本身，除了抑汗作用外，也是一種抑菌成分 ，所以含有氯化羥鋁的止汗劑，同時可以抑制汗味/體味，因為汗味/體味的來源主要是細菌分解汗液中蛋白質而產生的代謝物。

止汗劑只能作用於面板表面。研究表明 ， 在使用20%氯化羥鋁溶液於小汗腺（Eccrine Gland）時， 其作用深度不會超過角質層(Stratum Corneum) . 由於角質層的新陳代謝，鋁鹽類成分的剝離，止汗的功效也會相應受到影響。 除了減緩汗液分泌到面板表面的速度外，使用止汗劑並不能對人體熱平衡起到影響 。當外界氣溫升高，人體需要透過排汗來降溫時， 止汗劑的使用不會使全身熱平衡過程受阻。

人體的排毒過程主要由肝腎來進行，與止汗劑沒有關係，因此，對於止汗劑影響人體排毒或新陳代謝的看法也是沒有科學依據的。