普伐他丁 (三羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑)
Pravastatin
[藥理與應用]本品是HMG-CoA還原酶抑制劑,能使VLDL(極低密度脂蛋白)和LDLC(低密度脂蛋白)降低,尤其是總膽固醇降低明顯,對磷脂作用較弱,對甘油三酯的作用不明顯。
本品口服後主要在十二指腸和小腸吸收,在肝臟、小腸分佈濃度高,而在腦、腎上腺、生殖器等組織中分佈濃度極低。本品口服吸收迅速,服用5mg和10mg後,經1.3h和2.2h達血藥濃度峰值,分別為2.1μg/ml和6.4μg/m1。在肝臟代謝,在血漿中可監測到本品的異構化代射物。主要經膽汁隨糞便排洩,尿中排洩量僅2%一3%。用於高脂血症、家族性高膽固醇血癥。
阿伐他汀,外觀是白色針狀結晶或粉末
適應症】⒈原發性高膽固醇血癥和混合性高脂血症,降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。 ⒉高膽固醇血癥並有動脈粥樣硬化危險的病人。
口服吸收迅速,不受飲食影響,tmax為1-2h,經肝臟代謝,而活性代謝產物的作用佔總抑制作用的70%。原藥在血漿的t 1/2約14h,而活性代謝產物抑制HMG-CoA還原酶的作用卻長達20-30h。老年人t1/2較長,女性較男性為短。此藥與氟伐他汀有相似的作用特性和適應症,但是降TG作用較強,大劑量對純合子家族性高Ch血癥也有效。
普伐他丁 (三羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑)
Pravastatin
[藥理與應用]本品是HMG-CoA還原酶抑制劑,能使VLDL(極低密度脂蛋白)和LDLC(低密度脂蛋白)降低,尤其是總膽固醇降低明顯,對磷脂作用較弱,對甘油三酯的作用不明顯。
本品口服後主要在十二指腸和小腸吸收,在肝臟、小腸分佈濃度高,而在腦、腎上腺、生殖器等組織中分佈濃度極低。本品口服吸收迅速,服用5mg和10mg後,經1.3h和2.2h達血藥濃度峰值,分別為2.1μg/ml和6.4μg/m1。在肝臟代謝,在血漿中可監測到本品的異構化代射物。主要經膽汁隨糞便排洩,尿中排洩量僅2%一3%。用於高脂血症、家族性高膽固醇血癥。
阿伐他汀,外觀是白色針狀結晶或粉末
適應症】⒈原發性高膽固醇血癥和混合性高脂血症,降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。 ⒉高膽固醇血癥並有動脈粥樣硬化危險的病人。
口服吸收迅速,不受飲食影響,tmax為1-2h,經肝臟代謝,而活性代謝產物的作用佔總抑制作用的70%。原藥在血漿的t 1/2約14h,而活性代謝產物抑制HMG-CoA還原酶的作用卻長達20-30h。老年人t1/2較長,女性較男性為短。此藥與氟伐他汀有相似的作用特性和適應症,但是降TG作用較強,大劑量對純合子家族性高Ch血癥也有效。