臨床前研究顯示，埃克替尼是一種高效特異性的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)。在對85種激酶的篩查中，埃克替尼可強有力地選擇性抑制EGFR及其3個突變體，但對剩餘81種激酶均無明顯的抑制作用。臨床上比較常見的不良反應主要有：皮疹、腹瀉、和氨基轉移酶升高，絕大多數為I～II級，一般見於服藥後1-3周內，通常是可逆性的，無需特殊處理，可自行消失。

埃克替尼，單藥適用於治療表皮生長因子受體基因具有敏感突變的區域性晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的一線治療。可試用用與治療既往接受過至少一個化療方案失敗後的區域性晚期或轉移性非小細胞肺癌，既往化療主要指以鉑類為基礎的聯合化療。

埃克替尼的安全性評估主要基於支援註冊的Ⅲ期臨床試驗（ICOGEN）以及上市後Ⅳ期臨床試驗收集的安全性資訊，總體上，埃克替尼耐受性良好。

其中最長報告的不良反應為皮疹（26%-40%）、腹瀉（14%-18.5%）和轉氨酶升高（8%-11%）。絕大多數程度較低，一般見於服藥後1-3周，通常是可逆性的，無需特殊處理，可自行消失。

消化系統異常：

常見不良反應：包括食慾不振、嘔吐和腹痛；

少見不良反應：便秘、口腔粘膜炎、大便乾燥、黑邊、口感、口腔紅腫、嘔血、胃潰瘍和胃脹。

腎功能異常：

少見不良反應：尿蛋白升高、蛋白尿、肌酐升高、尿白細胞升高、尿常規異常、尿素氮升高等

肝功能異常：

少見不良反應：膽紅素升高和谷氨醯轉移酶升高。

呼吸道、胸部異常：

少見不良反應：咳嗽、鼻腔乾燥、鼻衄、呼吸困難、咯血、上呼吸道感染、肺部感染、咳痰、流涕、聲音嘶啞、胸部不適、間質性肺病。

面板和皮下組織異常：

少見不良反應：甲溝炎、面板瘙癢、面板乾燥、脫皮、手足綜合症、面板皸裂、面部危險三角區感染、面板水泡和色素沉著等

眼疾

罕見不良反應：眼痛和乾眼病。

血液系統異常

少見不良反應：白細胞下降、中性粒細胞減少、血紅蛋白下降、血小板降低、紅細胞下降、貧血、舌部淤血。

罕見不良反應：白細胞增多

神經系統

罕見不良反應：失神和嗜睡。

實驗室檢查異常

少見不良反應：低鈉血癥和血糖升高。

其他

少見不良反應：疼痛、乏力、發熱、頭暈、胸悶、過敏、四肢麻木、頭痛、味覺改變、下肢水腫、心包積液、心悸、牙齒脫落、肢端腫脹、陽痿，低血壓和指端麻木。

註釋：非常常見（≥1/10）；常見（≥1/100，＜1/10）；少見（≥1/1000，＜1/100）；罕見（≥1/10000，＜1/1000）；非常罕見（＜1/10000），包括個例報告。

（東腫 範藥師）