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  • 1 # 使用者1465424935672

    青黴素鈉難於透過血腦屏障,在無炎症腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%-3%,在有炎症的腦脊液中濃度可達血藥濃度匠5-30%。

    氨苄西林透過正常腦膜能力低,但在腦膜發炎時則透過腦膜的量明顯增加,細菌性腦膜炎病人每日按體重ivgtt. 150mg/kg,前3天腦脊液濃度可達2.9ug/ml,以後濃度將隨炎症減輕而降低。

    舒巴坦-氨苄西林可透過有炎症的腦脊髓膜。

    哌拉西林靜脈用藥後,腦脊液濃度與血清濃度比為0.36-3.65 。

    阿莫西林靜脈用藥2g後1.5小時腦脊液濃度達2.0-40.0 ug/ml,為血清濃度的8-93%。

    頭孢唑啉難於透過血腦屏障,在有炎症的腦脊液中也都不能測出藥物濃度。

    頭孢拉定在腦組織中含量較少,僅為血藥濃度的5-10%;腦脊液中濃度更低,靜脈滴注2-.4g, 腦脊液濃度僅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能檢測到。

    頭孢克洛在腦組織中的濃度較低。

    頭孢呋辛能透過所有組織包括有炎症的腦膜,組織內藥物濃度低於血藥濃度但高於敏感致病菌的最低抑菌濃度。

    頭孢噻肟鈉腦脊液濃度與腦膜炎症程度和腦脊液中細胞數有關。

    頭孢他啶難以透過正常的血腦屏障,當腦膜受損或發炎時,可透過受損腦膜進入腦脊液中。

    頭孢曲松鈉能透過血腦屏障,不論腦膜有無炎症,腦脊液均能達到抑制大多數陰性細菌的有效抑菌濃度(約為2mg/ml) 。

    頭孢哌酮鈉對血腦屏障的滲透性較差,腦膜無炎症病人的腦脊液中不能測到藥物,化膿性腦膜炎病人靜注2g後的腦脊液濃度為0.95-7.2ug/ml,為血藥濃度的1-4%,以頭孢哌酮鈉100 mg/kg,的劑量治療細菌性腦膜炎兒童,20分鐘靜滴結束後,1.5-2.5小時的腦脊液濃度為1.4-19.2 ug/ml,腦脊液中頭孢哌酮濃度隨腦脊液蛋白含量增高而增高,與腦脊液中細胞數無關。

    頭孢吡肟可透過炎性血腦屏障。

    亞胺培南-西司他丁鈉(泰能)難於透過血腦屏障,在腦脊液的濃度甚低。

    美羅培南(美平)可透過血腦屏障。

    硫酸阿米卡星不易透過血腦屏障,但正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10-20%,當腦膜有炎症時,則可達同期血藥濃度的50%。

    林可黴素、紅黴素不易透過血腦屏障。

    克林黴素不能透過正常的腦膜,當腦膜發炎時,可滲入腦脊液,並能進入腦膿腫的膿液中。

    鹽酸萬古黴素、鹽酸去甲萬古黴素不能迅速穿過正常血腦屏障進入腦脊液中,但腦膜發炎時可滲入腦脊液中並達有效抑菌濃度。

    阿昔洛韋腦脊液濃度約為血中的濃度的一半。

    更昔洛韋在每8小時或每12小時接受更昔洛韋2.5mg/kg,靜滴後,在用藥0.25-5.67小時測得腦脊液濃度範圍從0.31-0.68ug/ml,代表相應血藥濃度的24-70%。

    利巴韋林長期用藥後腦脊液內藥濃度可達同時期血濃度的67%。

    異煙肼、利福平、吡嗪醯胺、利福噴汀均可透過血腦屏障,利福平在腦膜有炎症時腦脊液內藥濃度增加,乙胺丁醇不易透過血腦屏障,但腦膜炎時腦脊液中的濃度約為血藥濃度的15-40%。

    甲硝唑在腦脊液中的藥濃度為同期血藥濃度的43%,少數腦膿腫患者,膿液的藥濃度高於同期的血藥濃度。

    以上總結:

    較易透過血腦屏障的抗生素:

    哌拉西林 阿莫西林 頭孢曲松鈉 甲硝唑 利巴韋林 阿昔洛韋 更昔洛韋異煙肼、利福平、吡嗪醯胺、利福噴汀

    一般不易透過血腦屏障,但能透過有炎症的血腦屏障的抗生素

    青黴素鈉 氨苄西林 舒巴坦-氨苄西林 頭孢呋辛 頭孢噻肟鈉 頭孢他啶 頭孢哌酮鈉 頭孢吡肟 美羅培南 硫酸阿米卡星 克林黴素 鹽酸萬古黴素、鹽酸去甲萬古黴素 利福平

    難於透過血腦屏障的抗生素

    頭孢克洛 頭孢拉定 頭孢唑啉 林可黴素、紅黴素 亞胺培南-西司他丁鈉(泰能)

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