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  • 1 # 何藥師健康科普

    何藥師在日常工作中深知,對於正在服用降糖藥的廣大糖尿病患者來說,最頭疼的就是我該服用哪類降糖藥,同一類中各有什麼區別,哪種最好?今天就為大家講一講“格列XX”這個大家族中,格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特、格列美脲的區別,希望對您有用。

    “格列XX”這一類降糖藥,專業術語叫做磺醯脲類降糖藥,為什麼叫這個名字呢,是由於這一類藥裡面含有的化學結構決定的。本類藥物對正常人和胰島功能尚存的患者有降血糖作用,但對1型糖尿病患者及胰腺切除的人則無作用。其機制主要是刺激胰島B細胞釋放胰島素,還能增加靶細胞膜上胰島素受體的數目和親和力,改善胰島素抵抗。

    各自特點比較

    第1代(現已少用):甲苯磺丁脲、氯磺丙脲。

    第2代:格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特。

    第3代:格列美脲。

    降糖效應依次為:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齊特。

    格列喹酮95%經肝臟代謝,主要經膽汁從糞便排出,只有5%經腎排洩,適用於2型糖尿病合併輕度至中度腎功能不全的患者。

    格列齊特、格列美脲因其特殊的結構,不僅可降血糖,還能改變血小板功能,能使血小板黏附力減弱,對糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞傾向的問題可能有益。更適用於糖尿病合併有動脈粥樣硬化、心梗、腦梗的患者。

    作用時間比較

    看一個藥物是長效還是短效,一般透過它的半衰期判斷,半衰期即藥物進入人體消化吸收入血後,其血藥濃度下降一半的時間。格列本脲半衰期約為10小時,格列齊特約為10-12小時,格列美脲約為5-8小時。格列吡嗪約為2-4小時,格列喹酮約為1-2小時。

    長效:格列本脲、格列齊特、格列美脲。

    短效:格列吡嗪、格列喹酮。

    降空腹血糖、餐後血糖有側重

    格列本脲、格列美脲、格列齊特降空腹血糖效果較好。

    格列吡嗪、格列喹酮降餐後血糖效果較好。

    空腹血糖較高者宜選用格列美脲和格列本脲;如病程長,且空腹血糖高可選用格列美脲、格列本脲、格列齊特或其控、緩釋劑型。

    如餐後2小時血糖較高的早期2型糖尿病(血糖8~9mmol/L)宜選用格列吡嗪、格列喹酮,因為它們口服吸收快,起效快,達峰時間與餐後血糖峰值較一致,可減少下一餐前低血糖反應的發生。

    另外格列吡嗪可增強第一時相胰島素分泌,迅速降低餐後血糖。但當餐後2小時血糖高於10~12mmol/L時,不易控制血糖。

    正常胰島素分泌時相

    第一時相:快速分泌相,進餐5-10分鐘後一個高峰,持續時間5-10分鐘。

    第二時相:延遲分泌相,慢而持久,於餐後30分鐘出現一個高峰。

    第三時相:對葡萄糖反應下降,餐後1-1.5小時出現,胰島素分泌減少至基礎分泌狀態。

    胰島素基礎分泌大概每小時一個單位,每日24單位左右。

    糖尿病人或胰島素功能受損患者,胰島素分泌時相異常或基礎胰島素分泌不足,血糖出現波動,前者主要表現餐後血糖增高,後者空腹血糖升高。

    注意事項

    磺醯脲類胰島素促泌劑(格列XX)失效:少部分患者在初始治療時即無效,稱為磺醯脲類胰島素促泌劑原發性失效;如經數月後療效減弱或消失則為磺醯脲類胰島素促泌劑繼發性失效

    主要原因是長期應用胰島素促泌劑,加重胰島β細胞負擔,使其發生進行性功能惡化,另外還有胰島素抵抗的發生。因此對此部分患者,宜儘早聯合應用胰島素,或者雙胍類(如二甲雙胍)、噻唑烷二酮類胰島素增敏劑(如羅格列酮、吡格列酮)。

    但是需要注意的是亞洲糖尿病患者主要是胰島素分泌缺陷,而歐洲糖尿病患者主要表現為胰島素抵抗。因此,亞洲糖尿病患者一般來說已經有胰島β細胞功能受損,不全部是由磺醯脲類降糖藥引起。

    另外服用磺醯脲類藥要注意:①長期使用可增加體重。②手術、創傷、急性嚴重感染或糖尿病急性併發症及其他嚴重的併發症者禁用。肝、腎功能不全及對磺胺藥過敏者禁用。妊娠期婦女和兒童不宜應用。老年人應嚴密監測血糖,酌情調整劑量。③不可單獨用於1型糖尿病。④單用磺醯脲類藥物血糖不能達標者,應儘早聯合用藥。

  • 2 # 孫醫生講糖

    在回答這個不同的問題上,我們先來看看它們兩個藥物相同的地方。

    格列本脲和格列美脲相同的地方

    首先它們都是磺醯脲類降糖藥物,這類藥物是透過刺激胰島產生胰島素來發揮降糖作用的。既然刺激胰島能夠產生胰島素,那麼說明胰島還有一定的胰島功能,因此這兩類藥物通常用於2型糖尿病。

    胰島素是體內唯一的降糖物質,這兩種藥物能夠使體內的胰島素增多,那麼就有出現低血糖的可能。當患者用藥量過大,或者進餐過少的時候,患者就可能出現心慌、出汗、頭暈、手抖等低血糖症狀,血糖可能低於3.9mmol/L,吃含糖食物,症狀會很快緩解。當然患者也可能出現嚴重低血糖情況,就可能出現意識不清、昏迷,長期得不到處理,就有死亡的風險。

    磺醯脲類藥物和磺胺類藥物有交叉過敏反應,如果對磺胺藥物過敏,那麼就不能選擇此類藥物。如果既往未曾用過此類藥物,出現過敏會表現為面板的固定性藥疹,面板出現瘙癢症狀。

    兩種藥物都可能出現消化道反應,表現為噁心、食慾不振、腹痛等症狀,但一般表現輕微,應用一段時間後反應可減輕或消失。

    格列本脲和格列美脲不同的地方

    不同的地方當然是第三個字是不一樣的了(放輕鬆,開個玩笑!)

    一代比一代先進:隨著製藥技術的發展,磺醯脲類藥物的研發也是非常迅速,按照藥物分代的標準,通常稱格列本脲為第一代降糖藥物,格列吡嗪、格列齊特等藥物為第二代,而格列美脲以其良好的安全性、效果、依從性、方便性等特點被稱為第三代磺醯脲類降糖藥物。

    服藥簡單:格列本脲通常要每天1-3次用藥,而格列美脲一天服用1次即可,就有良好的方便性,患者的依從性較高,不容易漏用。

    安全性好:格列本脲發生低血糖的機率較高,而且恢復較慢。而格列美脲和胰島細胞的結合和解離速度快,降糖效果好,而且不容易出現低血糖。

    格列美脲的皮疹、消化道反應等不良反應較少

    新藥不一定價格高哦,現在格列美脲30粒價格1.61元,格列本脲以前的價格就是1元多錢,但是是100粒的,因為其以上的副作用,目前使用的人群較少。

  • 3 # 無名藥師

    格列本脲和格列美脲都屬於磺醯脲類降糖藥,磺醯脲類降糖藥主要針對胰島功能尚存的2型糖尿病 ,是透過刺激胰島B細胞分泌胰島素,增加體內胰島素水平從而降低血糖。

    格列本脲和格列美脲的主要區別

    1.格列本脲是第二代磺醯脲類,而格列美脲是第三代。2.格列美脲不僅能促進胰島素分泌,而且能夠提高胰島素的敏感性,使胰島素抵抗狀態得到改善 ,減輕胰島β細胞負荷,對胰島細胞有一定保護作用。

    3.格列美脲在控制體重方面優於格列本脲。這是由於使用格列美脲需要較少的胰島素就可以達到 相同的血糖控制效果。而較少的胰島素分泌能夠減少飢餓感,所以進食減少,體重就不會過快增 加,另外格列美脲可以使外周組織對葡萄糖利用增加,使葡萄糖轉化為脂肪量減少,也有利於減 輕體重。

    4.磺醯脲類降糖藥都有引起低血糖風險。但是格列美脲相對於格列本脲低血糖風險要低得多。這 是由於使用格列美脲,血糖濃度增加與胰島素呈正相關,也就是說血糖濃度增加時,胰島素分泌 相應增加,而血糖較低時,胰島素分泌也相對低,這樣就不容易發生低血糖。

    5.格列美脲還有一定的改善血小板功能,能夠降低血小板聚集,所以可預防糖尿病併發心腦血管 疾病。

    總之,第三代格列美脲總體要優於第二代格列本脲,所以如果選擇磺醯脲類降糖藥,可優先考慮 格列美脲。格列本脲現在已經不首先推薦使用了,一些歐美國家都將該藥淘汰了。

  • 4 # 綜合內科張醫生

    兩種藥物均屬於磺醯脲類降糖藥,是胰島素促泌劑的一種,它們透過促進糖尿病患者殘存的胰島B細胞分泌胰島素而降低血糖水平,適用於單純飲食控制,運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病患者。不適用於1型糖尿病、糖尿病酮症中毒和糖尿病前驅昏迷或昏迷治療。

    格列本脲的應用早於格列美脲,屬於二代磺醯脲類降糖藥,由於其副作用較多,尤其是低血糖發生較頻繁而逐漸被淘汰,後應患者需求開發出了第三代的藥物——格列美脲,這種藥物相較於格列本脲具有用量小、藥效穩定、不良反應小、安全性高等優點,而且格列美脲的胰外功能明顯強於其它磺醯脲類藥物,它可以增強外周組織對胰島素的敏感性,促進肌肉組織對外周葡萄糖的利用,減少肝臟對葡萄糖的合成和釋放;

    其實,格列本脲的降糖效果也是不錯的,對空腹血糖和糖化血紅蛋白降低效果與格列美脲相當,而且降低餐後兩小時血糖的作用還要強於格列美脲,但是格列本脲的副作用太大,很多糖尿病患者都不適用,尤其是低血糖反應太過頻繁嚴重,長期服用該藥獲益不大;

    格列美脲的優點還在於對降糖的可控性,就是說當血糖增高時它會刺激增加胰島素的分泌,當血糖偏低時會減少對胰腺的刺激以降低胰島素的分泌,降低了服用格列美脲時發生低血糖的風險!

    總之,格列美脲比格列本脲更適合糖尿病人服用!

    以上內容純屬個人觀點,僅供參考!

  • 5 # 段醫生答疑線上

    段醫生講科普☞帶你一起漲知識!格列本脲和格列美脲,都是促胰島素分泌降糖藥,屬於磺脲類藥物,是糖尿病的一線備選用藥或二線藥物。兩者有哪些不同呢?格列本脲和格列美脲的相同之處:

    (1)作用機制相同:同屬於磺脲類促胰島素分泌劑,透過刺激胰島β細胞,分泌更多胰島素,從而降低血糖。

    (2)不良反應相同:低血糖、體重增加、過敏反應、胃腸道刺激。

    格列本脲和格列美脲的不同之處:

    (1)格列美脲是新型的磺脲類藥物,在降糖和不良反應方面都優於格列本脲。

    (2)格列美脲和格列本脲都屬於中長效製劑,但是一般格列美脲一天只需服用一次即可。格列本脲每天服用1~3次。

    (2)格列美脲與胰島β細胞的結合和解離速度快,所以,發生低血糖的風險低,而且降糖效果更強。因為格列本脲容易發生低血糖,所以目前不推薦應用。

    (3)格列美脲對體重增加的影響小。

    (4)格列美脲在不良反應,胃腸道刺激(嘔吐、腹痛、腹瀉)、頭暈、乏力、頭痛、皮疹等方面,發生的機率更小。

    所以,如果有必要或者適合服用磺脲類促胰島素分泌劑,建議選擇格列美脲。☞關注段醫生,健康又養生!

  • 6 # 問上醫

    格列本脲和格列美脲同屬磺脲類胰島素促分泌劑。該類藥物降糖速度快,並且對心血管無不良影響,適合還能分泌胰島素的2型糖尿病患者服用。

    1. 格列本脲是第二代磺脲類降糖藥,格列美脲是第三代降糖藥。

    磺脲類降糖藥物自問世以來,已經經過三次迭代,可以說是一代比一代好。第一代磺脲類藥物容易引起低血糖,而且還會損害肝臟、增加心血管病變的風險,所以已經被淘汰了。格列本脲與格列美脲分屬於第二代和第三代降糖藥。

    2. 格列本脲降餐後血糖的速度更快,格列美脲降空腹血糖效果更好。

    格列本脲的降糖速度在所有的磺脲類藥物裡都是遙遙領先的,它的降糖速度是第一代磺脲類降糖藥D860的200倍。但也正是因為這樣,格列本脲出現低血糖的風險較大,不適合年紀較大、有心腦腎病病變以及肥胖型的糖尿病患者。

    格列美脲每天只用吃一次,作用時間長,降空腹血糖效果更好。

    3. 格列美脲能保護胰島細胞,改善胰島素抵抗。

    格列美脲不僅能刺激胰島素分泌,還能增強肌肉、肝臟等組織對血糖的吸收和利用,提高胰島素的利用率。因此,格列美脲可以在一定程度減輕胰島素的負擔,改善胰島素抵抗,保護胰島B細胞。

    4. 低血糖風險

    格列本脲每天需要吃3次,且降糖速度極快,容易出現低血糖。格列美脲每天吃1次,出現低血糖的風險較低。

    5. 藥物失效

    不管是哪種磺脲類降糖藥,長時間服用都容易引起藥物失效,即患者的胰島B細胞長期在藥物的刺激下,分泌胰島素的能力逐漸衰竭,就好像已經跑不動的馬兒,再怎麼拿鞭子抽它也是於事無補。

    不過,相比之下,格列本脲一天3次給藥,更容易出現藥物失效問題。

    總而言之,格列美脲雖然在降糖效果上次於格列本脲,但出現低血糖的風險較低,用藥更安全。

  • 7 # 李藥師談健康

    格列本脲和格列美脲一字之差,都是磺脲類的降糖藥,透過二型糖尿病人的常用藥物,都是透過刺激胰島β細胞分泌胰島素,從而達到降低血糖的效果,一部分磺脲類藥物還有胰島素增敏作用,減少身體的胰島素抵抗,有效的改善空腹血糖和餐後血糖。雖然這兩個藥物屬於同一類,名稱上也是僅一字之差,但在療效和臨床應用上,還是有一定區別的,今天就來為大家簡單介紹一下。

    格列本脲VS格列美脲——作用時效不同

    藥物作用時效的不同導致了藥物服用方式的差異。

    格列本脲屬於二代的磺脲類藥物,同時也是磺脲類藥物中的短效藥物,每天需要服用3次,餐前服用,常用日劑量為7.5mg,通常建議用藥劑量每日不超過15mg,而格列美脲是三代的磺脲類藥物,是較新的長效磺脲類藥物,每天服用一次即可,在每日的第一餐前服用或餐時服用均可,推薦日劑量2mg~4mg。

    格列本脲VS格列美脲——起效時間和降糖強度不同

    從作用強度上來說,短效的格列本脲起效更迅速,降糖作用更強,但格列美脲的作用時間更長,降糖更溫和,對於空腹血糖的調節作用也更強;對於改善胰島素抵抗的作用,格列美脲的作用更明確。

    格列本脲VS格列美脲——低血糖發生率不同

    所有的磺脲類藥物都有可能導致低血糖的發生,但相比于格列本脲,格列美脲單藥服用時,引發低血糖的機率較低,與二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素等藥物聯用時,則均應注意低血糖問題的發生。

    格列本脲VS格列美脲——對體重增加的影響不同

    磺脲類藥物的應用都有引起患者體重增加的風險,但肥胖或體重超標並不是磺脲類藥物的禁忌症。從引起體重增加的風險來看,格列本脲對肥胖患者的體重影響更大,一項研究表明,透過3年的治療期,格列本脲可使肥胖患者的體重增加3~5kg,而格列美脲僅使患者平均體重增加了0.4~0.6kg。

    格列本脲VS格列美脲——特殊患者用藥應用不同

    首先是老年患者的糖尿病用藥,主要應該考慮低血糖的風險,對於有既往嚴重低血糖史的老年人,如果考慮應用磺脲類藥物,應優先考慮降糖溫和,低血糖風險小的藥物,格列本脲應禁用,同時在用藥過程中,一定要注意監測血糖,減少低血糖發生風險。

    另外,對於腎功能不全的患者,格列美脲比格列本脲的應用範圍更廣泛,估算腎小球濾過率(eGFR)小於60的糖尿病患者,禁用格列本脲;而對於格列美脲來說,eGFR大於60,不必調整用藥劑量,eGFR在45~59之間,仍可減量服用,eGFR小於45,禁用格列美脲。

    總體上來說,這兩個藥物比較,從用藥依從性、安全性來說,格列美脲都要優於格列本脲,而格列本脲作為傳統的藥物,也並未被淘汰,從藥物經濟性上來說,格列本脲仍然不失為一種降糖效果良好的磺脲類降糖藥。

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