胰島素促泌劑主要包括傳統的磺脲類和新型的非磺脲類促泌劑，其主要透過關閉胰島β細胞膜上ATP依賴性鉀離子通道而促進胰島素分泌。作為最早使用的口服降糖藥，磺脲類藥物在臨床應用中至今仍有重要地位。由於傳統磺脲類藥物主要是增加晚時相（第Ⅱ時相）胰島素的分泌，因而其刺激的胰島素峰值延遲於血糖的峰值，導致了低血糖的發生率相對升高。瑞格列奈是非磺脲類胰島素促泌劑，是透過恢復胰島素早時相（第I時相）分泌的新型降糖藥物，嚴重低血糖的發生明顯減少。中國內分泌專家曾經對瑞格列奈的降糖機制、合理使用等臨床問題進行了廣泛的探討，並就其臨床應用達成共識。

1 專家共識：

（1）瑞格列奈德降糖作用與磺脲類相當, 可顯著降低嚴重低血糖的發生率。

（2）瑞格列奈可恢復患者早時相(第I時相) 胰島素分泌, 降低餐後血糖, 繼而使空腹血糖也得到控制, 腎功能不全的患者亦可應用。

（3）患者聯合使用瑞格列奈與二甲雙胍, 可使血糖進一步降低。

（4）瑞格列奈普遍適用於2型糖尿病患者, 尤其是新診斷的和老年2型糖尿病患者。

2 瑞格列奈的用法及劑量調整

瑞格列奈應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥，服藥時間也可掌握在餐前0～30分鐘內。

劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以後如需要可每週或每兩週作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈治療。 其推薦起始劑量為1毫克。維持劑量最大的推薦單次劑量為4mg， 進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。

患者由其他口服降血糖藥能直轉用瑞格列奈。但瑞格列奈與其他口服降糖藥無明確劑量關係。轉用的推薦起始劑量為餐前1mg。

孚來迪瑞格列奈在三餐前半小時內服用，起始劑量為0.5毫克（1片）。根據血糖情況，每週或每兩週調整一次劑量。

注意：

單次最大劑量不能超過4毫克（8片），單日最大劑量不能超過16毫克（32片）。

體型消瘦、營養不良以及與二甲雙胍等降糖藥聯用的糖友，應諮詢醫生，謹慎調整劑量。

瑞格列奈是非磺脲類短效口服胰島素促分泌藥物。雖然同樣是刺激胰島素分泌，但是瑞格列奈不進入胰島B細胞內部，僅刺激餐後胰島素的釋放。

也就是說，只有當血糖達到一定濃度時，瑞格列奈才會起作用。一旦血糖濃度下降，瑞格列奈的效力也就相應減弱。

也正是因為這樣，瑞格列奈的服藥原則是：吃飯前吃藥，不吃飯不吃藥。

而且，瑞格列奈吸收快、起效迅速、代謝也快，成功地模擬了人體自身的胰島素分泌機制，不僅能降低餐後血糖，還能保護胰島β細胞。

目前，已經有大量的臨床試驗證明，在2型糖尿病患者中，瑞格列奈在降低餐後血糖、改善胰島素抵抗方面都優於其它胰島素促分泌劑。