目前，溶石治療的主要藥物是鵝脫氧膽酸和熊脫氧膽酸。
鵝脫氧膽酸（CDCA）是由牛膽汁加工提取而得，其結構與人肝臟生理合成者相同。以膠囊製劑口服，每天250 ～ 1000mg，吸收率達80% ～ 90%。吸收後轉運至肝臟，在肝臟與甘氨酸和牛磺酸結合，隨膽汁分泌至膽道。
鵝脫氧膽酸的作用機制可以歸納為4 點。
（1）透過抑制肝臟HMG-COA 限制膽固醇的生物合成。
（2）減少腸道膽固醇的吸收。
（3）降低7α- 羥化酶活性，以抑制內源性膽酸的生物合成，同時減少膽固醇進入可交換的膽固醇池。
（4）鵝脫氧膽酸有增加血中低密度脂蛋白的作用。
但鵝脫氧膽酸治療也有副作用，主要副作用有：血清氨基轉移酶升高，一般為暫時性，很少超過正常的2 倍；血清膽固醇持續升高；大劑量時發生腹瀉。
鵝脫氧膽酸的用藥劑量為每天每千克體重10 ～ 20mg，則大部分患者的膽汁呈膽固醇非飽和狀態，膽汁酸加卵磷脂與膽固醇的比值達到20 左右。鵝脫氧膽酸的療程為6 個月～ 2 年，適用於多數小粒的膽固醇結石，膽囊尚有收縮功能者，而對大的單個結石效果很差。
中國膽結石絕大部分為混合結石，藥物治療效果更差。鵝脫氧膽酸治療的最大問題是停止治療後膽結石復發，有25% ～ 50% 患者復發，往往在3 個月後膽結石復發，每年複發率為10%。
熊脫氧膽酸（UDCA）是鵝脫氧膽酸的7-β 同分異構體。其作用優於鵝脫氧膽酸，且無鵝脫氧膽酸的副作用。二者的作用機制不同，UDCA 對膽固醇的生物合成和膽酸生物合成沒有抑制作用，可使膽汁中UDCA 含量增加。UDCA 的副作用少，效果可能較好。
UDCA 的用量為：每天每千克體重8 ～ 13mg，分3 次服用。鵝脫氧膽酸與熊脫氧膽酸各半量聯合應用，可加強溶石效力，同時減少各藥分別應用時的副作用。
綜上所述，鵝脫氧膽酸和（或）熊脫氧膽酸只對膽固醇結石有效，僅適用於直徑小於1cm 的結石，數量可以是單個或多個，結石為透X 線者，且膽囊功能良好的患者。持續服藥半年到2 年有效。由於療程長，能堅持治療者不足10%。複發率高，藥物有副作用，藥價昂貴，使其應用受到限制。近年來，常與衝擊波碎石治療聯合使用，成為膽石症系統治療的組成部分。
目前，溶石治療的主要藥物是鵝脫氧膽酸和熊脫氧膽酸。
鵝脫氧膽酸（CDCA）是由牛膽汁加工提取而得，其結構與人肝臟生理合成者相同。以膠囊製劑口服，每天250 ～ 1000mg，吸收率達80% ～ 90%。吸收後轉運至肝臟，在肝臟與甘氨酸和牛磺酸結合，隨膽汁分泌至膽道。
鵝脫氧膽酸的作用機制可以歸納為4 點。
（1）透過抑制肝臟HMG-COA 限制膽固醇的生物合成。
（2）減少腸道膽固醇的吸收。
（3）降低7α- 羥化酶活性，以抑制內源性膽酸的生物合成，同時減少膽固醇進入可交換的膽固醇池。
（4）鵝脫氧膽酸有增加血中低密度脂蛋白的作用。
但鵝脫氧膽酸治療也有副作用，主要副作用有：血清氨基轉移酶升高，一般為暫時性，很少超過正常的2 倍；血清膽固醇持續升高；大劑量時發生腹瀉。
鵝脫氧膽酸的用藥劑量為每天每千克體重10 ～ 20mg，則大部分患者的膽汁呈膽固醇非飽和狀態，膽汁酸加卵磷脂與膽固醇的比值達到20 左右。鵝脫氧膽酸的療程為6 個月～ 2 年，適用於多數小粒的膽固醇結石，膽囊尚有收縮功能者，而對大的單個結石效果很差。
中國膽結石絕大部分為混合結石，藥物治療效果更差。鵝脫氧膽酸治療的最大問題是停止治療後膽結石復發，有25% ～ 50% 患者復發，往往在3 個月後膽結石復發，每年複發率為10%。
熊脫氧膽酸（UDCA）是鵝脫氧膽酸的7-β 同分異構體。其作用優於鵝脫氧膽酸，且無鵝脫氧膽酸的副作用。二者的作用機制不同，UDCA 對膽固醇的生物合成和膽酸生物合成沒有抑制作用，可使膽汁中UDCA 含量增加。UDCA 的副作用少，效果可能較好。
UDCA 的用量為：每天每千克體重8 ～ 13mg，分3 次服用。鵝脫氧膽酸與熊脫氧膽酸各半量聯合應用，可加強溶石效力，同時減少各藥分別應用時的副作用。
綜上所述，鵝脫氧膽酸和（或）熊脫氧膽酸只對膽固醇結石有效，僅適用於直徑小於1cm 的結石，數量可以是單個或多個，結石為透X 線者，且膽囊功能良好的患者。持續服藥半年到2 年有效。由於療程長，能堅持治療者不足10%。複發率高，藥物有副作用，藥價昂貴，使其應用受到限制。近年來，常與衝擊波碎石治療聯合使用，成為膽石症系統治療的組成部分。