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  • 1 # 南開孫藥師

    人體胃酸分泌主要與三種受體有關,即H2受體、乙醯膽鹼受體和促胃泌素受體,激動這3種受體都會啟動胃酸分泌機制,但胃酸的最終分泌都要透過質子泵。奧美拉唑是最早上市的質子泵抑制劑,透過選擇性地與胃壁細胞上的質子泵不可逆地結合,作用於胃酸分泌的最終環節,發揮抑酸作用,其抑酸作用強大而持久,顯著提高胃內PH值,抑酸時間最長可達72小時。雷尼替丁是H2受體拮抗劑,作用於胃酸分泌的一個分支環節,透過阻斷H2受體,發揮抑酸作用,抑酸作用較弱,抑酸強度不及奧美拉唑,對禁食刺激引起的胃酸分泌作用較差。

    在治療方面,奧美拉唑可透過抑制胃酸分泌,提高胃內PH,增加胃液內抗生素濃度,增強對幽門螺桿菌殺菌作用,與抗生素聯合用藥,治療幽門螺桿菌引起的十二指腸潰瘍,雷尼替丁沒有抗幽門螺桿菌的作用。此外,治療高胃酸分泌疾病時,雷尼替丁可發生快速耐藥,奧美拉唑很少出現耐藥現象,因此,對於各種高胃酸分泌疾病,臨床上常常使用奧美拉唑。

    此外,入睡後,人體迷走神經興奮,激動乙醯膽鹼受體,促進胃酸大量分泌,人體每天60%的胃酸在夜間分泌,對於胃潰瘍或反流性食管炎患者,夜間胃酸分泌過量,容易引起反酸、燒心、胃痛等症狀,雷尼替丁對夜間基礎胃酸分泌的抑制作用強,是其最突出的優點,質子泵在夜間常處於靜止狀態,因此,奧美拉唑對夜間基礎胃酸的抑制作用不及雷尼替丁,如果胃潰瘍或反流性食管炎患者經常出現夜間胃痛、反酸、燒心等症狀,可以在睡前服用一次雷尼替丁。

    在安全性方面,雷尼替丁常見噁心、便秘、皮疹、頭痛、頭暈、乏力等不良反應,奧美拉唑常見噁心、腹瀉、便秘、頭痛等不良反應,但長期服藥可增加急性間質性腎炎、肺炎、艱難梭菌感染、自發性腹膜炎、痴呆、骨折、胃腸道惡性腫瘤、鎂、鐵、鈣、維生素B12、維生素C等微量元素吸收障礙等嚴重不良反應的風險,兩種藥物應遵醫囑使用,不建議長期服用,與奧美拉唑相比,雷尼替丁的總體安全性更好。

  • 2 # 藥師方健

    都是抗胃酸的常用胃藥,奧美拉唑和雷尼替丁有何不同?這兩個藥都是臨床常用的抑制胃酸分泌藥,臨床上主要用於胃和十二指腸潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血等與胃酸相關的疾病。它們之間有什麼不同呢?

    首先,在闡述奧美拉唑和雷尼替丁的不同點之前,我們先來了解一下胃酸分泌的過程:

    胃酸分泌的過程

    胃酸是由胃壁細胞分泌的,胃壁細胞分泌胃酸有3個主要環節:

    1)組胺、乙醯膽鹼和胃泌素與各自位於胃壁細胞膜上的受體結合而引起壁細胞內的生化反應,促使壁細胞內三磷腺苷轉化為環磷酸腺苷和遊離鈣濃度增高;

    2)胃壁細胞在環磷酸腺苷或鈣離子的介導下生成氫離子;

    3)存在於胃壁細胞分泌小管和囊泡內的H+-K+-ATP酶(俗稱質子泵)將氫離子從壁細胞轉移到胃腔,與從胃腔進入壁細胞的K+進行交換。通常由於胃黏膜有抵禦胃酸侵蝕的作用,因此正常情況下胃酸不會對胃引起刺激,但在某種誘因下使胃黏膜的屏障作用受損,就會使胃酸侵蝕胃體部,從而形成潰瘍甚至出血,這時就需要使用奧美拉唑或者雷尼替丁抑制胃酸分泌。

    奧美拉唑和雷尼替丁有什麼不同?

    1.作用機制不同

    奧美拉唑屬於質子泵抑制劑,雷尼替丁為組胺H2受體阻滯劑,從上面的胃酸分泌過程可以看出,雷尼替丁主要作用於胃酸分泌的第一步,減少組胺的釋放,從而起到減少胃酸生成的作用。而奧美拉唑則作用於胃酸分泌的最後一步,抑制了H+-K+-ATP酶活性,從而減少已生成的胃酸分泌到胃腔,兩者作用機制不同。

    2.抑酸強度不同

    由於雷尼替丁僅阻斷了組胺的釋放,尚有乙醯膽鹼和胃泌素可以促進胃酸分泌,而奧美拉唑則是直接減少胃酸轉移至胃腔,所以雷尼替丁的抑酸強度要比奧美拉唑弱。

    3.代謝方式不同

    雷尼替丁30%經肝臟代謝,50%以原形隨尿排出,代謝時對肝微粒體酶的抑制作用不明顯,因此與其他藥物的相互作用較少。而奧美拉唑主要依靠肝微粒體酶CYP2C19代謝,且本身也是CYP2C19酶的抑制劑,因此與同樣透過該酶代謝的許多藥物存在相互作用,使用時應注意。

    4.缺點不同

    它們雖然都是抑制胃酸分泌藥,但各有缺點。由於連續使用後組胺H2受體的數量和敏感性下降,因此雷尼替丁很容易產生耐藥,奧美拉唑則較少耐藥。但奧美拉唑由於是第一代質子泵抑制劑,抑酸作用持續時間較短,而且有研究發現夜間質子泵處於靜止,使用奧美拉唑等質子泵抑制劑會作用減弱,導致患者夜間胃酸分泌增加,這種現象稱為“夜間酸突破”,但雷尼替丁就較少會有這種現象,所以當患者存在“夜間酸突破”現象時,睡前給予一次劑量的雷尼替丁可以有效預防這種現象的出現。

    5.臨床應用不完全相同

    奧美拉唑的臨床應用比雷尼替丁更廣泛,由於抑酸作用強大,能迅速提高胃內PH值,所以奧美拉唑在臨床上還可以用於預防應激性潰瘍和抗幽門螺桿菌治療。

    總的來說,由於抗酸效果更為顯著,奧美拉唑等質子泵抑制劑比雷尼替丁等抗組胺藥在臨床上更常用,但由於對它的安全性監測發現長期使用可能會增加骨折的風險,所以不建議長期服用。

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