抗癌藥種類繁多。按其作用機理分為五類： ①影響核酸合成，如氟尿嘧啶、甲氨喋呤、羥基脲、巰基嘌呤和阿糖胞苷等。 ②影響蛋白合成，如長春新鹼、門冬醯胺酶等。 ③直接破壞DNA，如氮芥、白消安、博菜黴素、絲裂黴素、噻替哌、丙正胺和環磷醯胺等。 ④嵌入DNA中干擾模板作用，如阿黴素、光輝黴素、丙脒腙、柔紅黴素等。 ⑤影響體內激素平衡，如性激素、腎上腺皮質激素等。另外，還有作用機理尚不確定的，如抗癌銻、斑螯素等。按其對細胞增殖週期的影響，可分為：①週期非特異性藥物，即對增殖週期各階段起作用藥物，如氮芥、噻替哌、環磷醯胺、阿黴素等。②週期特異性藥物，即僅增殖某階段起作用藥物，如甲氨喋呤對S期細胞有效，長期新鹼對M期細胞有效。 何謂細胞增殖週期？ 係指腫瘤組織內有較多的細胞處於增殖狀態。細胞增殖週期有四個階段：①G1期為DNA合成後期；M期為有絲分裂期。經此週期，每個細胞就變為二個子細胞。然後有細胞細胞又進入G1期繼續增殖；有的細胞處於G0期增殖，但仍有增殖份裂能力，可能轉入G1期；有的細胞則趨向老化死亡。瞭解藥物與細胞增殖週期的關係，可以用打擊不同的階段細胞的幾種藥物聯合；或按細胞增殖週期先後使用週期特異性藥物和週期非特異性藥物（稱為序貫治療），以提高治療效果。比如，對大腸癌可用氟尿嘧啶 、長春新鹼和環磷醯胺聯合。對肺癌可先用大量環磷醯胺，後用甲氨喋呤。一般認為：瘤體小，倍增時間短，病人情況較好，可用較大劑量。晚期瘤體大，倍增時間長，病人情況差，劑量宜小。