常用的巴比妥類藥物主要有苯巴比妥、異戊巴比妥、司可巴比妥。由於巴比妥類藥物的安全性不如新一代的鎮靜催眠藥，現在已很少用於治療失眠。

依據苯二氮公式類藥物在體內的代謝速度不同，可分為三類：①短效類，特點是吸收分佈快，起效快，作用時間短，很少有延續作用，即很少影響白天頭腦清醒程度。如咪達唑侖、三唑侖、奧沙西泮、溴替唑侖。②中效類，特點是作用介於長效和短效之間。服用較大量會出現睡眠過多，影響白天的活動。如勞拉西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、氯氮公式。③長效類，特點是起效慢，作用維持時間長，容易在體內蓄積，延遲作用明顯。如地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮。

鎮靜催眠藥有助於改善睡眠質量,但很多失眠病人是拒絕的,因為“一旦吃上就戒不掉了”。實際上,關於“戒不斷”的說法,醫學術語稱為“撤藥反應”,意指長期服用某些藥物,突然停藥或減量過快後易使機體調節功能紊亂,從而出現症狀反覆或服藥期間未出現過的精神、軀體症狀,鎮靜催眠藥常見的撤藥反應有失眠、眩暈、頭痛、煩躁等。與某些物質形成的心理依賴性不同,部分鎮靜催眠藥產生的主要是生理依賴性(人體長期用藥後的一種適應狀態),只要及時恢復藥量、對症支援治療,撤藥反應即可逐漸緩解。若醫生經全面評估認為患者可終止治療,應緩慢減量,維持數週,以便觀察有無復發跡象,減少撤藥反應。