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  • 1 # 無名藥師

    阿託伐他汀與瑞舒伐他汀是臨床最常用的兩個調脂藥。其實沒有絕對的哪個好,只是作為同一類藥物其藥代動力學以及不同個體使用可能會有作用效果與副作用方面的差異。

    首先來說一下這兩個藥物的共同點,都屬於第三代強效他汀類藥物,其主要對膽固醇的合成有抑制作用,降低膽固醇水平,另外對於極低密度脂蛋白的合成具有抑制作用,所以他們不僅能降低膽固醇,還能降低甘油三酯,對於原發性高膽固醇血癥以及高脂血症有著很好的療效。

    目前對於他汀的評價有一點很重要,就是降脂強度。要使LDL-C降低幅度大於30%,他汀的用量越少,說明調脂能力越強。一二代的他汀比如普伐他汀、辛伐他汀,需要20-40mg,才可以使LDL-c降低達到30%以上,而瑞舒伐他汀以及阿託伐他汀只需要5-10mg,就可以達到相同的效果。

    瑞舒伐他汀5-10mg可以使LDL-C降低39-45%,阿託伐他汀10mg,可以使LDL-cj降低39%,所以相比而言瑞舒伐他汀比阿託伐他汀降脂能力更強。所以阿託伐他汀常規劑量是10-20mg/次,瑞舒伐他汀常規劑量是5-10mg/次。

    阿託伐他汀半衰期為14h,瑞舒伐他汀半衰期為13-20h,所以他們都是長效他汀。每天使用一次,在任意時間服用都可以。

    阿託伐他汀90%經過膽道排洩,2%經過腎臟排洩,主要透過肝臟代謝,瑞舒伐他汀10%經過腎臟排洩,90%經過糞便清除。10%進過肝臟代謝。所以對於腎功能降低的患者可以優先選擇阿託伐他汀,對於肝功能不全者可以優先選擇瑞舒伐他汀。

    阿託伐他汀為脂溶性,而瑞舒伐他汀為水溶性,所以阿託伐他汀相對於瑞舒伐他汀對中樞系統副作用可能更大一點。

  • 2 # 南開孫藥師

    阿託伐他汀和瑞舒伐他汀都是他汀類調血脂藥物,屬於羥甲戊二醯輔酶A還原酶抑制劑,羥甲戊二醯輔酶A還原酶是膽固醇合成的限速酶,這兩種藥物都是透過抑制該酶的活性,從而抑制膽固醇在肝臟合成,降低總膽固醇、甘油三酯和LDL-C,並升高HDL-C,還具有穩定、縮小甚至逆轉動脈粥樣硬化斑塊的作用和抗炎作用,長期服用可降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的風險。這兩種藥物都為長效他汀,具有較長的半衰期,一天中任意時間服用均可,且不受飲食影響,長期服藥依從性好。阿託伐他汀和瑞舒伐他汀都是強效他汀,在降脂強度方面,瑞舒伐他汀更勝一籌,5mg瑞舒伐他汀的降脂作用與20mg阿託伐他汀相當,在穩定和逆轉動脈斑塊方面,瑞舒伐他汀要強於阿託伐他汀,對於輕度的動脈粥樣硬化斑塊,瑞舒伐他汀可明顯縮小斑塊體積,延緩斑塊進展,而在抗炎方面,阿託伐他汀和瑞舒伐他汀都可降低C反應蛋白、腫瘤壞死因子-α和白介素-6等炎症因子,但阿託伐他汀對C反應蛋白的降低幅度更大,C反應蛋白可參與炎症和動脈粥樣硬化的形成。總體來說,瑞舒伐他汀調節血脂和預防動脈血栓的作用更好。

    在安全性方面,肝損害是他汀類藥物最常見的不良反應,阿託伐他汀是親脂性他汀,主要在肝臟代謝,瑞舒伐他汀則為親水性,幾乎不在肝臟代謝,因此,阿託伐他汀肝損害的發生率更高,並與劑量呈正相關。同理,瑞舒伐他汀為親水性他汀,結構中有磺醯胺基團,可引起腎損害,阿託伐他汀為親脂性,主要在肝內代謝,幾乎無腎毒性。肌肉毒性是他汀類藥物最嚴重的不良反應,有薈萃分析顯示,瑞舒伐他汀肌肉不良反應發生率更高,包括肌痛、肌無力、肌肉酸脹甚至橫紋肌溶解,而阿託伐他汀的肌肉安全性更好。總體來說,阿託伐他汀的安全性更好。在藥物相互作用方面,阿託伐他汀主要在肝臟經肝藥酶CYP3A4酶代謝,因此,藥物間相互作用較多,如克拉黴素、非諾貝特、吉非貝齊、伊曲康唑、華法林、地高辛、環孢素、利托那韋、口服避孕藥以及西柚汁都可引起阿託伐他汀血藥濃度增加,從而增加肝損害、肌肉毒性的發生風險,而瑞舒伐他汀只有約10%經肝藥酶CYP2C9酶代謝,因此,藥物間相互作用較少。

    總之,阿託伐他汀和瑞舒伐他汀都是目前臨床上常用的強效、長效他汀,兩種藥物相比,在藥物療效方面,瑞舒伐他汀的降脂作用和穩定、逆轉動脈斑塊的作用更強,而阿託伐他汀的抗炎作用更強。在安全性方面,阿託伐他汀不良反應發生率更低,安全性更好。在藥物相互作用方面,瑞舒伐他汀藥物間相互作用的發生率更低。

    參考文獻:

    瑞舒伐他汀鈣片說明書

    阿託伐他汀鈣片說明書

    中國國家處方集(2013版)

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