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1 # 無名藥師
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2 # 藥師說藥事兒
言歸正傳。
時間依賴性抗菌藥物:特點:
① 達到有效殺菌(抑菌)濃度後,藥效不隨增加藥物劑量而增強。
② 一般一日2~3次給藥,少數一日一次或一日4~6次,以維持有效濃度。
時間依賴性抗菌藥物包括:
青黴素類(青黴素,xx西林)
頭孢菌素類(頭孢xx)
大環內酯類(紅黴素、羅紅黴素、阿奇黴素,克拉黴素)
糖肽類抗菌藥物(萬古黴素、替考拉寧)
磺胺類藥物(磺胺xx)
四環素類(四環素,替加環素,強力黴素)
林可黴素類(克林黴素、林可黴素)
濃度依賴性抗菌藥物特點:
① 給藥劑量越高,殺菌(或抑菌)能力越強。
② 一般一日一次給藥。
濃度依賴性抗菌藥物包括:
硝基咪唑類抗菌藥(甲硝唑、替硝唑、奧硝唑)
氨基糖苷類抗菌藥(阿米卡星、慶大黴素)
喹諾酮類藥物(諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星)
所謂的時間依賴性以及濃度依賴性抗生素,主要是根據藥物在體內作用時間與藥效之間的關係來確定的。
一、時間依賴性抗菌藥物:
該類抗菌藥物殺菌作用主要取決於血藥濃度高於MIC(最低抑菌濃度)的維持時間。
主要特點:
血藥濃度低於MIC時,無抑菌作用;血藥濃度大於MIC時,殺菌作用不再隨血藥濃度增加而顯著增強,而是與血藥濃度
時間依賴性抗菌素又分為短PAE(抗生素後效應)、和長PAE
1.短PAE
青黴素及半合成青黴素類、頭孢菌素類、紅黴素、克林黴素、SMZ-TMP,林可黴素類等。
2.長PAE
碳青黴烯類(亞胺培南等)、四環素類、阿奇黴素、克拉黴素、糖肽類(萬古黴素等)
給藥方式:
1對於短PAE的抗菌素,如青黴素類、頭孢菌素類(除頭孢曲松,該藥半衰期長達8h,可每日一次給藥,就能維持血漿藥物濃度而不降低療效)每日劑量分3-4次給藥,可使血藥濃度超過MIC時間達到最長。
對於長PAE的:如碳青黴烯類、糖肽類雖為時間依賴性,但是給藥後可以抑制給藥間隙的細菌恢復生長,因此可適當延長給藥間隔時間。
阿奇黴素就屬於長PAE的時間依賴性抗菌藥物,其顯著特點是半衰期長,所以可以採取一日給藥一次,連續使用三天,停用四天的用法。
二.“濃度依賴性”抗菌藥
該類藥物血藥峰值濃度越高,殺菌能力越強,殺傷速度越快。一次性較大劑量給藥可造成較高的 Cmax( 最大血藥濃度 ) 。
其特點是:抑菌活性隨著抗菌藥物的濃度升高而增強,當血藥峰濃度(Cmax)大於致病菌MIC 的8~10倍時,抑菌活性最強;
主要藥物:
氨基糖苷類(如慶大黴素、阿莫卡星)、氟喹諾酮類(如左氧氟沙星)、硝唑類(甲硝唑、奧硝唑)等。
給藥方式:
該類藥物一般一日劑量一次給藥。如氨基糖苷類每天一次給藥比2-3次靜滴效果好,還可降低耳毒性與腎毒性。氟喹諾酮類如左氧氟沙星注射液傳統的給藥方式為每8小時或12小時一次,現在的研究表明每日單次給藥效果優於多次給藥。