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1 # 南開孫藥師
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2 # 小藥豆皮
辛伐他汀屬於他汀類降脂藥,臨床上主要用於高脂血症,冠心病和腦卒中的防治。
辛伐他汀降血脂的總體安全性良好,獲益遠大於用藥風險,但對不同個體強化他汀藥治療時應考慮肝腎、肌肉、血糖等諸多方面的副作用。因此,在服用辛伐他汀期間,應注意慎用或禁用以下食物或藥物。
1.酒精(乙醇)。乙醇是一種肝藥酶誘導劑,可以加快藥物的代謝。當與辛伐他汀聯合使用時,可能引起表現為無症狀性、肝臟轉氨酶ALT及AST一過性升高的肝損傷,嚴重者可導致肝功能衰竭。
2.葡萄柚。葡萄柚裡含有的呋喃香豆素類物質可以透過抑制肝臟代謝酶,使藥物在體內的分解代謝阻斷,從而使藥物在體內蓄積,藥物副作用被放大,造成疾病的產生。尤其是老年人要特別注意,因為老人一般服用藥物比較多,更加要少吃葡萄柚,避免肌毒性、肝毒性或胃腸功能紊亂等不良反應的產生。
3.貝丁酸類、煙酸類藥物。當與他汀類降脂藥聯合應用時可能增加發生肌病的危險,特別是老年糖尿病患者可使橫紋肌溶解症發生率很大程度增加,應定期監測肌毒性,對異常指標應跟蹤觀察。
4.大環內酯類抗生素。大環內酯類抗生素屬於肝藥酶抑制劑,能顯著提高辛伐他汀的血漿水平,增加其血藥濃度,可能發生嚴重的橫紋肌溶解症不良反應。
“是藥三分毒”,在服用藥物期間,都應該在專業的醫師指導下使用,並向藥師諮詢合理用藥和用藥注意事項。
辛伐他汀是一種調節血脂的藥物,透過抑制羥甲戊二醯輔酶A還原酶活性,從而抑制肝臟中膽固醇合成,可有效降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,也能降低甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平。此外,辛伐他汀還可縮小動脈粥樣硬化斑塊,預防斑塊破裂形成血栓,延緩動脈粥樣硬化進展,並具有抗炎和改善血管內皮功能的作用,長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心血管血栓不良事件的風險。辛伐他汀與一些藥物和食物間存在相互作用,不僅影響藥物療效,還會產生藥物不良反應,危及患者安全,在服用辛伐他汀期間不應吃:
大環內酯類抗生素:辛伐他汀主要透過肝臟中一種叫做CYP3A4的酶進行代謝,紅黴素、克拉黴素等大環內酯類抗生素可顯著抑制CYP3A4的活性,從而使辛伐他汀代謝減慢,血藥濃度增高,增加肌病、甚至橫紋肌溶解風險。抗真菌藥:同理,酮康唑、伊曲康唑等抗真菌藥也可抑制CYP3A4的活性,增加肌病和橫紋肌溶解風險。抗艾滋病病毒藥:奈法唑酮等抗艾滋病病毒藥也是透過抑制CYP3A4的活性,增加辛伐他汀骨骼肌不良反應風險。此外,環孢菌素、達那唑、胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、夫西地酸等藥物都是透過抑制辛伐他汀代謝酶的活性,增加肌病風險。貝特類降脂藥:單獨使用辛伐他汀可引起肌病,單獨使用吉非貝齊等貝特類降脂藥也可引起肌病,因此,兩種藥物聯合顯著增加肌肉不良反應風險。西柚:西柚中的呋喃香豆素、橙皮素、柚皮苷等成分,對CYP3A4同樣具有抑制作用,從而減慢辛伐他汀代謝,導致藥物在體內蓄積,血藥濃度升高,增加肌肉不良反應風險,因此在服用辛伐他汀期間應避免食用大量西柚或喝大量西柚汁。總之,辛伐他汀是臨床上常用的調血脂藥,服用辛伐他汀期間,應避免同時服用抑制辛伐他汀代謝的藥物,以及增強辛伐他汀肌肉不良反應的藥物,同時也應避免大量進食西柚或喝大量西柚汁。
參考文獻:
辛伐他汀片說明書
中國國家處方集(2010版)