蒙汗藥主要是莨菪烷類生物鹼啊,比如東莨菪鹼(Scopolamine):古代沒有化學合成藥,只有植物藥和礦物藥,其中植物藥又是主導。所以古代這些毒藥啊、麻醉藥啊,甚至其他用來治病的藥,生物鹼佔了一大部分。現在做天然藥物化學和中藥現代化的,多半都是在做生物鹼的提取和純化。東莨菪鹼其實是一些古法麻醉藥的主要有效成分。古代醫書上用曼陀羅、洋金花或者顛茄製劑做的麻醉藥,其實也就是對東莨菪鹼的利用……類似的還有山莨菪鹼(Anisodamine):左旋莨菪鹼,或者天仙子鹼(Hyoscyamine):與之作用類似的生物鹼還有消旋莨菪鹼,也就是大家耳熟能詳的阿托品(Atropine)。雖然天仙子鹼的抗M膽鹼受體作用是阿托品的兩倍,但是同時天仙子鹼對中樞的作用也要比阿托品強8-50倍,所以臨床上使用阿托品更加安全。這也是阿托品為什麼是現在臨床應用最為廣泛的一類莨菪烷類生物鹼的原因:莨菪烷類生物鹼的直接生物來源就是茄科植物莨菪,或者叫天仙子(Unprocessed Semen Hyoscyami.),還有同屬於茄科植物的曼陀羅(Datura stramonium Linn.),顛茄(Atropa belladonna L. )和洋金花(Datura metel L.)。實際上莨菪烷類生物鹼的化學結構是十分相似的,即都存在最基礎的莨菪烷結構:我們知道人體內有相當一部分神經細胞之間的訊號傳導是依靠重要的化學物質乙醯膽鹼:乙醯膽鹼可以與突觸後膜的乙醯膽鹼受體(M型和N型)結合並且使受體激動,使神經衝動得以傳導下去。而莨菪烷類生物鹼由於其叔胺結構,也可以和M型膽鹼受體結合,但卻不具備使受體激動的內在活性,同時又佔據了受體,阻礙了乙醯膽鹼發揮正常的作用。其結果就是切斷了由M型膽鹼受體主導的神經的訊號傳導。這會有什麼效果呢?當服用莨菪烷類生物鹼的量比較少時,主要的作用體現在外周:比如促使腺體分泌減少(最敏感的就是汗腺和唾液腺,可能也是為什麼叫“蒙汗藥”的原因),使瞳孔擴大(小時候配眼鏡驗光之前滴的擴瞳藥,就是阿托品),消化道平滑肌興奮性降低(可以緩解胃腸絞痛)。莨菪烷類生物鹼對心率的影響則是先輕度抑制,然後隨著劑量增大,阻斷迷走神經之後轉為使心跳加快。當服用莨菪烷類生物鹼量比較大時,則會影響中樞神經系統:一開始會出現焦慮不安、譫妄、多言,而到中毒劑量時,則會出現嚴重的幻覺、運動失調和驚厥,繼續增大劑量則會由興奮轉為抑制,直至昏迷和呼吸麻痺。不過上面也只是概括性的藥理作用介紹,實際上阿托品、東莨菪鹼、山莨菪鹼等等在具體的作用上會有一些小的區別。比如東莨菪鹼比阿托品對唾液腺的抑制就要更強,並且更容易對大腦皮質產生抑制作用,更容易使服用者產生嗜睡和健忘的效果。莨菪烷類生物鹼是現在非常重要的一類藥物,即M型膽鹼受體拮抗劑。除了上面說的,用於擴瞳之外,莨菪烷類生物鹼口服或者透皮給藥可以用來預防暈動病(暈車、暈船),可以用於麻醉前給藥,可以用來止吐,緩解內臟絞痛。當然最重要的,阿托品和其它的一些莨菪烷類生物鹼可以用於急性有機磷中毒(AOPP)的急救,急性有機磷中毒的機制是乙醯膽鹼無法被分解從而使膽鹼能神經過度興奮,而莨菪烷類生物鹼恰好可以拮抗乙醯膽鹼的作用。
蒙汗藥主要是莨菪烷類生物鹼啊,比如東莨菪鹼(Scopolamine):古代沒有化學合成藥,只有植物藥和礦物藥,其中植物藥又是主導。所以古代這些毒藥啊、麻醉藥啊,甚至其他用來治病的藥,生物鹼佔了一大部分。現在做天然藥物化學和中藥現代化的,多半都是在做生物鹼的提取和純化。東莨菪鹼其實是一些古法麻醉藥的主要有效成分。古代醫書上用曼陀羅、洋金花或者顛茄製劑做的麻醉藥,其實也就是對東莨菪鹼的利用……類似的還有山莨菪鹼(Anisodamine):左旋莨菪鹼,或者天仙子鹼(Hyoscyamine):與之作用類似的生物鹼還有消旋莨菪鹼,也就是大家耳熟能詳的阿托品(Atropine)。雖然天仙子鹼的抗M膽鹼受體作用是阿托品的兩倍,但是同時天仙子鹼對中樞的作用也要比阿托品強8-50倍,所以臨床上使用阿托品更加安全。這也是阿托品為什麼是現在臨床應用最為廣泛的一類莨菪烷類生物鹼的原因:莨菪烷類生物鹼的直接生物來源就是茄科植物莨菪,或者叫天仙子(Unprocessed Semen Hyoscyami.),還有同屬於茄科植物的曼陀羅(Datura stramonium Linn.),顛茄(Atropa belladonna L. )和洋金花(Datura metel L.)。實際上莨菪烷類生物鹼的化學結構是十分相似的,即都存在最基礎的莨菪烷結構:我們知道人體內有相當一部分神經細胞之間的訊號傳導是依靠重要的化學物質乙醯膽鹼:乙醯膽鹼可以與突觸後膜的乙醯膽鹼受體(M型和N型)結合並且使受體激動,使神經衝動得以傳導下去。而莨菪烷類生物鹼由於其叔胺結構,也可以和M型膽鹼受體結合,但卻不具備使受體激動的內在活性,同時又佔據了受體,阻礙了乙醯膽鹼發揮正常的作用。其結果就是切斷了由M型膽鹼受體主導的神經的訊號傳導。這會有什麼效果呢?當服用莨菪烷類生物鹼的量比較少時,主要的作用體現在外周:比如促使腺體分泌減少(最敏感的就是汗腺和唾液腺,可能也是為什麼叫“蒙汗藥”的原因),使瞳孔擴大(小時候配眼鏡驗光之前滴的擴瞳藥,就是阿托品),消化道平滑肌興奮性降低(可以緩解胃腸絞痛)。莨菪烷類生物鹼對心率的影響則是先輕度抑制,然後隨著劑量增大,阻斷迷走神經之後轉為使心跳加快。當服用莨菪烷類生物鹼量比較大時,則會影響中樞神經系統:一開始會出現焦慮不安、譫妄、多言,而到中毒劑量時,則會出現嚴重的幻覺、運動失調和驚厥,繼續增大劑量則會由興奮轉為抑制,直至昏迷和呼吸麻痺。不過上面也只是概括性的藥理作用介紹,實際上阿托品、東莨菪鹼、山莨菪鹼等等在具體的作用上會有一些小的區別。比如東莨菪鹼比阿托品對唾液腺的抑制就要更強,並且更容易對大腦皮質產生抑制作用,更容易使服用者產生嗜睡和健忘的效果。莨菪烷類生物鹼是現在非常重要的一類藥物,即M型膽鹼受體拮抗劑。除了上面說的,用於擴瞳之外,莨菪烷類生物鹼口服或者透皮給藥可以用來預防暈動病(暈車、暈船),可以用於麻醉前給藥,可以用來止吐,緩解內臟絞痛。當然最重要的,阿托品和其它的一些莨菪烷類生物鹼可以用於急性有機磷中毒(AOPP)的急救,急性有機磷中毒的機制是乙醯膽鹼無法被分解從而使膽鹼能神經過度興奮,而莨菪烷類生物鹼恰好可以拮抗乙醯膽鹼的作用。