第一代：氨魯米特。第二代：蘭他隆。第三代：芳香化酶抑制劑-來曲唑，阿那曲唑，芳香化酶滅活劑-依西美坦。這些藥物都是醫保藥物，只是第一二代藥物不常用或無藥。芳香化酶抑制劑能特異性導致芳香化酶失活, 阻斷芳構化反應, 抑制雌激素生成,降低血液中雌激素水平從而達到治療乳腺癌的目的。多用於抗雌激素（他莫昔芬）治療失敗的絕經後晚期乳腺癌患者。常用的芳香化酶抑制劑：依西美坦、來曲唑、阿那曲唑。芳香化酶的分佈與調節雌激素可在男性和女性的各種組織中合成。絕經後婦女迴圈雌激素水平主要依靠脂肪組織合成的雌激素來維持, 然而人們發現絕經後婦女乳腺組織的雌二醇水平比血漿中高10倍。有報道指出, 芳香酶的活性以及芳香化酶的mRNA在正常乳腺組織和乳腺腫瘤中都存在。某些臨床觀察顯示: 腫瘤內的芳香化與腫瘤對芳香化酶抑制劑治療後雌激素合成受抑的反應相關, 區域性雌激素的產生對腫瘤的增生可能也有重要作用。然而, 在人體乳腺癌組織勻漿中測得的芳香化酶活性相對較低, 而且不足以催化形成足量的雌激素去啟用雌激素受體。另有研究表明, 區域性雌激素濃度足以刺激腫瘤生長。同時組織培養髮現, 某些由雌激素刺激的腫瘤也可以透過睪丸酮加速增生, 且該刺激作用可以透過芳香化酶抑制劑阻滯。提示睪丸酮經芳香化生成雌激素。由此可見, 腫瘤中的芳香化酶對刺激腫瘤增生的雌激素的生成具有重要意義。