扁桃酸又稱α-羥基苯乙酸,作為重要的手性藥物中間體,具有良好的發展空間和巨大市場潛力,產品出口前景光明。
目前,扁桃酸的工業化合成路線主要有兩條,一是以苯乙酮為原料,苯乙酮氯化為二氯乙醯苯,然後用稀鹼水解而得;二是以苯甲醛為原料,苯甲醛溶於氯仿中加入無水氫氰酸反應後得到扁桃腈,再水解得到產品。目前生產關鍵技術在於單一性化合物的生產,傳統合成技術所得到的DL-體的扁桃酸,手性化合物中不同的立體異構體有時是極其有害的,而且不同立體異構體具有不同的生理活性,隨著環保要求越來越嚴格,減少廢料的排放就要求減少不必要異構體的生產,產品最好以單一異構體形式出現。拆分得到的扁桃酸單一性化合物,不僅藥效提高一倍,更關鍵是副作用減少,而且在許多生物技術方面應用必須要求是單一性化合物,目前國外最新技術進展便是不對稱合成。
據報道,國際上已經有部分國家可以生產R型不對稱合成產品,而S型合成尚未見報道。據瞭解國內有關科研機構採用固定化基因工程酶,進行連續化的不對稱合成,已經完成了小規模的實驗研究,非常具有產業化前景。據不完全統計,國外扁桃酸主要生產公司有德國瓦克公司、日本山川藥品公司和日東化學公司等,美國也有數家企業生產。日本兩家公司總生產能力約300噸/年,其中得到DL體80%進行光學拆分成為單一性化合物進行銷售,其中大部分出口到歐美各國,出口量佔生產量的90%左右。中國主要生產廠家有陝西孫思邈製藥廠、江蘇姜堰市環球化工廠等。據不完全統計,2000年中國扁桃酸消費量約為250噸。扁桃酸主要用於醫藥工業,但是隨著應用研究不斷深入,許多新的用途被開發出來。醫藥工業中用α-羥基苯乙酸可以合成醫藥環扁桃酯、扁桃酸烏洛托品、扁桃酸苄酯等。環扁桃酯是由α-羥基苯乙酸和順式三甲基環己醇經硫酸催化縮合而成,是一種療效顯著的血管擴張劑,可以顯著擴張腦、心、腎、四肢血管,並能促進側支迴圈。臨床適應於腦血管意外後遺症、腦外傷後遺症、腦動脈硬化、冠心病、肢端動脈痙攣症、血栓閉塞性脈管炎等多種疾病;扁桃酸烏洛托品用於細菌性尿路感染殺菌劑消炎藥物;扁桃酸苄酯是一種解痙藥物。光學拆分所得到的右和左旋α-羥基苯乙酸大部分用作光學拆分劑,在美國抗生素頭孢孟多中大量使用。國內有關科研機構採用α-羥基苯乙酸生產苯並呋喃酮分散猩紅染料,用於滌綸超細合成纖維的染色,另外α-羥基苯乙酸還可以作為化學試劑使用。另外,值得一提的是採用苯甲醛路線合成α-羥基苯乙酸中間產物扁桃腈是一種極為重要的精細化工中間體,由於扁桃腈分子結構中有腈基,其具有許多廣泛應用和特殊的化學性質,可以生成胺化合物、羥基化合物、羧基化合物等,可以合成數十種重要的精細化學品,被稱為萬能手性中間體。
據報道,全世界扁桃腈系列衍生產品有3000～4000噸的潛在市場,而且多為高附加值、高技術含量、頗具發展潛力的產品,備受關注。目前國際市場上α-羥基苯乙酸需求約以年均10%左右速度增長,尤其是單一性化合物需求增長速度更快,成為熱點的精細化工中間體。小編認為，我們應該抓住機遇,大力發展α-羥基酸的生產,尤其是單一性異構體的合成。本文章來自於視界。
扁桃酸又稱α-羥基苯乙酸,作為重要的手性藥物中間體,具有良好的發展空間和巨大市場潛力,產品出口前景光明。
目前,扁桃酸的工業化合成路線主要有兩條,一是以苯乙酮為原料,苯乙酮氯化為二氯乙醯苯,然後用稀鹼水解而得;二是以苯甲醛為原料,苯甲醛溶於氯仿中加入無水氫氰酸反應後得到扁桃腈,再水解得到產品。目前生產關鍵技術在於單一性化合物的生產,傳統合成技術所得到的DL-體的扁桃酸,手性化合物中不同的立體異構體有時是極其有害的,而且不同立體異構體具有不同的生理活性,隨著環保要求越來越嚴格,減少廢料的排放就要求減少不必要異構體的生產,產品最好以單一異構體形式出現。拆分得到的扁桃酸單一性化合物,不僅藥效提高一倍,更關鍵是副作用減少,而且在許多生物技術方面應用必須要求是單一性化合物,目前國外最新技術進展便是不對稱合成。
據報道,國際上已經有部分國家可以生產R型不對稱合成產品,而S型合成尚未見報道。據瞭解國內有關科研機構採用固定化基因工程酶,進行連續化的不對稱合成,已經完成了小規模的實驗研究,非常具有產業化前景。據不完全統計,國外扁桃酸主要生產公司有德國瓦克公司、日本山川藥品公司和日東化學公司等,美國也有數家企業生產。日本兩家公司總生產能力約300噸/年,其中得到DL體80%進行光學拆分成為單一性化合物進行銷售,其中大部分出口到歐美各國,出口量佔生產量的90%左右。中國主要生產廠家有陝西孫思邈製藥廠、江蘇姜堰市環球化工廠等。據不完全統計,2000年中國扁桃酸消費量約為250噸。扁桃酸主要用於醫藥工業,但是隨著應用研究不斷深入,許多新的用途被開發出來。醫藥工業中用α-羥基苯乙酸可以合成醫藥環扁桃酯、扁桃酸烏洛托品、扁桃酸苄酯等。環扁桃酯是由α-羥基苯乙酸和順式三甲基環己醇經硫酸催化縮合而成,是一種療效顯著的血管擴張劑,可以顯著擴張腦、心、腎、四肢血管,並能促進側支迴圈。臨床適應於腦血管意外後遺症、腦外傷後遺症、腦動脈硬化、冠心病、肢端動脈痙攣症、血栓閉塞性脈管炎等多種疾病;扁桃酸烏洛托品用於細菌性尿路感染殺菌劑消炎藥物;扁桃酸苄酯是一種解痙藥物。光學拆分所得到的右和左旋α-羥基苯乙酸大部分用作光學拆分劑,在美國抗生素頭孢孟多中大量使用。國內有關科研機構採用α-羥基苯乙酸生產苯並呋喃酮分散猩紅染料,用於滌綸超細合成纖維的染色,另外α-羥基苯乙酸還可以作為化學試劑使用。另外,值得一提的是採用苯甲醛路線合成α-羥基苯乙酸中間產物扁桃腈是一種極為重要的精細化工中間體,由於扁桃腈分子結構中有腈基,其具有許多廣泛應用和特殊的化學性質,可以生成胺化合物、羥基化合物、羧基化合物等,可以合成數十種重要的精細化學品,被稱為萬能手性中間體。
據報道,全世界扁桃腈系列衍生產品有3000～4000噸的潛在市場,而且多為高附加值、高技術含量、頗具發展潛力的產品,備受關注。目前國際市場上α-羥基苯乙酸需求約以年均10%左右速度增長,尤其是單一性化合物需求增長速度更快,成為熱點的精細化工中間體。小編認為，我們應該抓住機遇,大力發展α-羥基酸的生產,尤其是單一性異構體的合成。本文章來自於視界。