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  • 1 # 搞笑的人生遊戲的魅力

    前體藥物(prodrug),也稱前藥、藥物前體、前驅藥物等,是指經過生物體內轉化後才具有藥理作用的化合物.前體藥物本身沒有生物活性或活性很低,經過體內代謝後變為有活性的物質,這一過程的目的在於增加藥物的生物利用度,加強靶向性,降低藥物的毒性和副作用.目前前體藥物分為兩大類:載體前體藥物 (carrier-prodrug)和生物前體(bioprecursor).此外農藥中也有許多前體藥物.

    研究歷史

    在前體藥物提出前,歷史上偶然發現的許多前體藥物都在應用,如阿斯匹林和水楊酸的作用.1958年,Albert在英國自然雜誌上發表文章(Chemical aspects of selective toxicity)提出了前體藥物的概念,之後Harper提出的“藥物潛伏化”總結了前提藥物設計的思想,即透過對生物活性化合物的化學修飾形成新的化合物,新化合物在生物體內酶的作用下釋放出有活性的母體化合物併發揮藥理作用.

    生物前體藥物

    生物前體藥物不同於載體前體藥物,活性物質不用於載體暫時性結合,而是本身的分子結構發生改變來發揮作用.生物前體藥物本身沒有活性,有活性的是其在生物體內的代謝物,這樣避免了代謝反應使化合物失活,反而利用生物體內的代謝生成活性化合物.一些非甾體抗炎藥 就是基於這樣的思路設計的.

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