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  • 1 # 我又不快樂1

     美洛昔康片是烯醇酸類的一種非類固醇消炎鎮痛藥,在動物試驗中顯示出消炎、止痛和退熱的性質。美洛昔康對於所有標準炎症模型都具有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的炎症介質前列腺素的生物合成,這是上述作用的共同機制。美洛昔康較其它典型的非甾體藥物具有明顯擴大的安全範圍。在體內,美洛昔康對炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用強於對胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。  美洛昔康片除了具有抗炎、解熱、鎮痛、腫瘤抑制作用外,美洛昔康透過對豚鼠靜注緩激肽引起的支氣管痙攣有與劑量相關的緩解作用,對血小板啟用因子(PAF)誘發的支氣管痙攣在較低劑量時即有抑制作用。另外,美洛昔康對大鼠口服氧嗪酸鉀引起的血中尿酸濃 度升高有促進尿酸從尿中排洩的作用。  美洛昔康片主要成分為美洛昔康,其化學名為4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯並噻嗪-3-甲醯胺-1,1,-二氧化物。本品在體內的代謝非常徹底,從糞便中排洩的原形物少於每日劑量的5%,只有少量的原形物從尿中排出。本品主要的代謝途徑是噻唑基上甲基部分的氧化,然後從尿或糞便中排洩,其中約一半是從尿中排出。本品體內消除的平均半衰期為20小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對本品藥代動力學均無明顯影響。本品平均血漿清除率為8ml/min,老年人的清除率有所降低。本品分佈體積較小,平均為11L,個體間差異可達到30-40%。

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