目前對頭孢類抗生素的分類（代）尚未完全統一，但大多數學者，根據它們的化學結構、抗菌譜和抗菌活性，以及對B- 內醯胺酶的穩定性，而將它們分為第一、二、三、四代頭孢菌素，現將各代的主要特點和常用的頭孢菌素簡介如下：

第一代頭孢素：特點，能耐青黴素酶，但對G-菌的B-內醯胺酶耐受性差，對G+菌殺菌作用強，對G-菌作用差，毒副反應較多見。

常用的有：頭孢氨苄（先鋒IV號），頭孢唑啉鈉（V）號，頭孢拉定（VI）號，等。

第二代頭孢菌素：特點，抗菌譜較一代廣，能耐青黴素酶，對B-內醯胺酶的耐受性較第一代為強，付作用較第一代為輕，主要用於G+菌感染和部分G-菌感染。

常用的有：頭孢孟多，頭孢西汀（美福仙），頭孢呋新（西力欣），頭孢克羅等。

第三代頭孢菌素：特點，抗菌譜廣，抗菌作用強，對B-內醯胺酶更穩定，對G-菌作用遠較第一、二代頭孢菌素為強，對G+作用稍弱於第一、二代頭孢菌素，對綠膿桿菌有一定的抗菌活性，而且對第一、二代頭孢菌素耐藥的某些菌株仍然有效。

常用的有：頭孢哌酮（先鋒必素）、頭孢三嗪（羅塞秦、菌必治）、頭孢噻肟鈉、頭孢他啶、頭孢唑肟等。

第四代頭孢菌素：特點，抗菌譜更廣，主要是對綠膿和厭氧菌的殺菌力強。

常用的有：拉他頭孢、頭孢匹姆、氨曲南等。