降糖藥物服用的時間點主要有清晨空腹服用、飯前30分鐘服用、吃飯時服用及飯後服用等。空腹服：胰島素增敏劑類口服降糖藥，如羅格列酮、吡格列酮等，要清晨空腹服用。由於此類降糖藥作用時間較長，一次服藥，降糖作用可以維持24小時，因此，每日僅需服藥一次，建議患者每天早餐前服藥，效果最好。 飯前30分鐘服：磺脲類降糖藥在飯前30分鐘服用。磺脲類降糖藥包括格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮等。在治療初期，它促進胰島β細胞分泌胰島素而降低血糖，當食物中的糖被分解吸收時，這類降糖藥正好發揮作用。 吃飯時服：阿卡波糖、伏格列波糖等α-糖苷酶抑制劑要在飯時服，即與第一口飯同時“嚼服”。此類藥物可延遲小腸內葡萄糖的吸收，使飯後血糖水平下降。該藥與吃第一口飯同時嚼服效果最好，如在飯後或飯前過早服用，效果就要大打折扣。 飯後服：二甲雙胍要在飯後服。它主要透過增強肌肉、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用，而起到降低血糖作用。由於該藥對胃腸道有些刺激，故宜在飯後服。總而言之，服用降糖藥物均應遵從醫囑，從小劑量開始；注意藥物配伍，如磺脲類與雙胍類同時使用可增強降血糖作用；注意自身肝、腎功能；若口服降糖藥足夠劑量治療一段時間後，血糖始終很高，療效不明顯，可遵醫囑改用胰島素治療。

不同種類的口服降糖藥因為作用機理的不同，最佳服用時間也有所不同。 磺脲類在治療初期促進胰島β細胞分泌胰島素，而降低血糖，所以，磺脲類藥物都要餐前半小時服用。長期治療後，雖然β細胞分泌胰島素能力下降，但降糖作用仍很明顯，這是磺脲類藥物胰腺外作用的結果。 二甲雙胍類降糖藥因為可以引起明顯的胃腸道反應，應在餐時服用，它不是促進胰島素分泌起作用，所以不會影響它的降糖作用。 α—糖苷酶抑制劑作為一類新的降糖藥，不同於磺脲類和雙胍類，它透過競爭性抑制小腸刷狀緣的α—糖苷酶，減慢糖的分解、吸收，降低餐後血糖。因此，α—糖苷酶抑制劑應在餐前數分鐘或與第一口食物一起服用。