大環內酯類一般指大環內酯類抗生素。具有大環內酯的一類抗生素,多為鹼性親脂性化合物。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。大環內酯基團和糖衍生物以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈黴菌產生的一類弱鹼性抗生素。是否處方藥:處方藥,主要適用症:軍團菌病、衣原體﹑支原體感染等用法用量:遵醫囑,不良反應:紅黴素口服或靜注可引起胃腸道反應主要用藥禁忌:紅黴素及其他大環內酯類過敏,是否納入醫保:納入抑菌作用機制:大環內酯類能不可逆的結合到細菌核糖體50S亞基上,透過阻斷轉肽作用及mRNA位移,選擇性抑制蛋白質合成。現認為大環內酯類可結合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽醯基tRNA從mRNA的“A"位移向”P“位,使氨醯基tRNA不能結合到”A“位,選擇抑制細菌蛋白質的合成;或與細菌核糖體50S亞基的L22蛋白質結合,導致核糖體結構破壞,使肽醯tRNA在肽鍵延長階段較早地從核糖體上解離。由於大環內酯類在細菌核糖體50S亞基上的結合點與克林黴素和氯黴素相同,當與這些藥物合用時,可發生相互拮抗作用。細菌對大環內酯類會產生耐藥性,本類各藥之間亦有不完全的交叉耐藥。耐藥通常由質粒編碼,機制可能是:
①抗生素進入菌體量減少和外排增加,如革蘭陰性菌可增強脂多糖外膜屏障作用,藥物難以進入菌體;
②金黃色葡萄球菌外排泵作用增強,藥物排出增加,或細菌產生了滅活大環內酯類的酶,如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;細菌改變了與抗生素結合的核蛋白體結合部位,使其結合能力下降。
大環內酯類一般指大環內酯類抗生素。具有大環內酯的一類抗生素,多為鹼性親脂性化合物。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。大環內酯基團和糖衍生物以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈黴菌產生的一類弱鹼性抗生素。是否處方藥:處方藥,主要適用症:軍團菌病、衣原體﹑支原體感染等用法用量:遵醫囑,不良反應:紅黴素口服或靜注可引起胃腸道反應主要用藥禁忌:紅黴素及其他大環內酯類過敏,是否納入醫保:納入抑菌作用機制:大環內酯類能不可逆的結合到細菌核糖體50S亞基上,透過阻斷轉肽作用及mRNA位移,選擇性抑制蛋白質合成。現認為大環內酯類可結合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽醯基tRNA從mRNA的“A"位移向”P“位,使氨醯基tRNA不能結合到”A“位,選擇抑制細菌蛋白質的合成;或與細菌核糖體50S亞基的L22蛋白質結合,導致核糖體結構破壞,使肽醯tRNA在肽鍵延長階段較早地從核糖體上解離。由於大環內酯類在細菌核糖體50S亞基上的結合點與克林黴素和氯黴素相同,當與這些藥物合用時,可發生相互拮抗作用。細菌對大環內酯類會產生耐藥性,本類各藥之間亦有不完全的交叉耐藥。耐藥通常由質粒編碼,機制可能是:
①抗生素進入菌體量減少和外排增加,如革蘭陰性菌可增強脂多糖外膜屏障作用,藥物難以進入菌體;
②金黃色葡萄球菌外排泵作用增強,藥物排出增加,或細菌產生了滅活大環內酯類的酶,如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;細菌改變了與抗生素結合的核蛋白體結合部位,使其結合能力下降。