通常所說的大蒜素，包括大蒜辣素和大蒜新素（即二烯丙基硫代磺酸酯）。

大蒜辣素是一種不穩定的無色液體，加熱或自然放置很易被破壞，具有強烈辛辣氣味。大蒜新素化學性質比較穩定，其水溶液經100℃滅菌30分鐘，效力尚能儲存90%以上。主要作用有： ①大蒜的風味主要來源是大蒜素，它遇光、熱或有機溶劑降解成各種含硫有機化合物，共同形成大蒜特有的風味（Freeman等，2000）。②具有廣譜抗菌作用。用大蒜素預防和治療人、畜及水生動物等腸道疾病效果非常顯著。③能明顯降低血液中的膽固醇，抑制血小板聚集，預防和治療高血脂症和血栓形成及抗動脈粥樣硬化。並具有降低血壓、穩定血糖的作用等。④能在胃裡增強巨嗜細胞的功能，抑制硝酸鹽還原菌的生長，從而使胃腸道內亞硝酸鹽含量減少，防止胃癌和直腸癌的發生。大蒜精油能參與細胞遺傳物質DNA正常的分裂和修復過程。大蒜能依靠其中所含的含硫化合物大蒜新素等競爭性地結合亞硝酸鹽，阻斷亞硝胺在人體的化學合成，從而預防和抑制腫瘤的發生。另外，大蒜油能增強人體免疫力。⑤具有保健功能。大蒜素在體外的抗氧化活性優於人參在體內（對肝臟）抑制過氧歧化酶的活性也高於人參。大蒜素能減緩人體衰老。⑥應用於化妝品組分中，可以製得對美容、保健有良好效果的化妝品，具有營養面板、增白、抗皺、防曬等功能。大蒜素可與維生素B反應產生大蒜硫胺素，促進人體對維生素B的吸收。