1、瀉下：牽牛花種子含牽牛子甙、牽牛子酸甲及沒食子酸。牽牛花有強烈的瀉下作用。牽牛花子甙在腸內遇膽汁及腸液分解出牽牛子素，刺激腸道，增進蠕動，導致瀉下。2、利尿消腫：牽牛花有非常好的利尿消腫作用，如果你的肢體水腫和腎炎水腫，甚至是肝硬化腹水等，都可以使用牽牛花來治療，因為牽牛花治療這樣的病症是在有效。3、治蟲傷：牽牛花的葉子可以作治蟲傷的藥，牽牛花不僅可以治蚊納，就是蜈蚣黃蜂的傷，也很有效。拿三四枚牽牛花葉子，用兩手搓出一種粘液來，連牽牛花葉子一起揉擦咬傷的地方，馬上止痛止癢，而且以後也不會流出水來。4、除雀斑：中藥黑牽牛花子還可除雀斑，方法是將黑牽牛花子研成細粉，加入雞蛋清，於睡前塗抹在患處，第二天清晨用清水洗去，連續使用一星期，就能消除雀斑。特別注意的是，黑牽牛花子是有一定小毒，千萬不要口服。

牽牛子有瀉水通便、消痰滌飲、殺蟲攻積的作用。牽牛子可以治療水腫、二便不通，用牽牛子研末後服用，或者配伍甘遂、京大戟等。牽牛子可以治療痰多導致的咳喘，與葶藶子、杏仁、厚朴等配伍以消痰、降氣平喘。牽牛子治療蟲積腹痛，與檳榔、使君子等驅蟲劑配伍，效果很好。

牽牛子的逐水退腫作用比較好，治療水腫而且尿澀時，可將牽牛子研末服用，待到小便通暢則可停止。治療溼氣較重，腳踝微微腫，且有氣急咳嗽時，可用牽牛子、厚朴研末，後用薑湯送服，效果很好。治療風熱導致的眼睛紅腫疼痛，可將牽牛子研末，加以蔥白（蔥白就是蔥靠近根部的鱗莖）湯煎煮，再研成綠豆大小的丸子。

牽牛子在古代兒科中的一些方子裡，有很好的清理腸道的作用，同時又不會讓它產生明顯的腹瀉，但是值得注意的是，用量應該小一些。臨床證明，通常來說用量較大的時候，牽牛子起到的作用是逐水，用量中等時，起到的作用是通便，而更小用量時，起到的作用則是去積。

在祖國醫藥史，對牽牛子頗有研究且善於使用的當首推李時珍，他深諳藥性，且深知醫理，他認為牽牛子能夠“走氣分，通三焦，達命門，走精隧。”能夠通大便，有很好的瀉下作用。

除此之外，牽牛子還可做成粥，起到很好的食療作用。對小便不利、浮腫以及蛔蟲證等都有很好的療效。