腎上腺素一般作用使心臟收縮力上升；心臟、肝和筋骨的血管擴張和面板、黏膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟，或是哮喘時擴張氣管。腎上腺素能使心肌收縮力加強、興奮性增高，傳導加速，心輸出量增多。對全身各部分血管的作用，不僅有作用強弱的不同，而且還有收縮或舒張的不同。對面板、黏膜和內臟（如腎臟）的血管呈現收縮作用；對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現擴張作用等。由於它能直接作用於冠狀血管引起血管擴張，改善心臟供血，因此是一種作用快而強的強心藥。腎上腺素還可鬆弛支氣管平滑肌及解除支氣管平滑肌痙攣。利用其興奮心臟收縮血管及鬆弛支氣管平滑肌等作用，可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等症狀。腎上腺素能刺激α和β兩類受體，產生較強的α型和β型作用。

心臟作用於心肌、傳導系統和竇房結的阻受體，加強心肌收縮性，加速傳導，加速心率，提高心肌的興奮性。對離體心肌的J9作用特徵是加速收縮性發展的速率（正性縮率作用）。由於心肌收縮性增加，心率加快，故心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應，且作用迅速，是一個強效的心臟興奮藥。其不利的一面是提高心肌代謝，使心肌氧耗量增加，加上心肌興奮性提高，如劑量大或靜脈注射快，可引起心律失常，出現期前收縮，甚至引起心室纖顫。