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  • 1 # 原點9493

    單糖人參皂苷Rh2是從紅參中提取得到的一種二醇型低糖鏈皂苷單體,也是人參中主要活性成分之一。人參皂苷Rh2因其代謝作用多樣性,在深入研究過程中發現其具有多種藥理活性,尤其在抗腫瘤活性方面表現顯著。除了抗腫瘤,單糖人參皂苷Rh2還具有改善心肌缺血、抗子宮內膜異位症、抗過敏、調節免疫功能、防輻射、抗哮喘及抗抑鬱等活性。

    單糖人參皂苷Rh2效果雖好,但是人參裡面含量十分稀少,如果想要大規模的應用單糖人參皂苷Rh2,唯一的辦法就是將其他的多糖人參皂苷轉化為單糖人參皂苷Rh2,這樣不僅能夠滿足工業化生產,也能將單糖人參皂苷Rh2的含量大幅度提高,達到更好的效果。

    (1)酸水解法。

    用酸水解法水解二醇型皂苷製備人參皂苷Rh2 時,首先C20 位的糖基脫掉然後發生C20 位的構型變化,生成2種異構體的混合物,以R 構型為主。

    (2)鹼水解法。

    用鹼水解法制備人參皂苷Rh2 時,首先C20 位的糖基脫掉,C20 位的不發生構型變化。鹼水解法可用於製備20(S)-Rh2。將西洋參莖葉皂苷溶於聚乙二醇溶液中,加入20%NaOH,125℃加熱迴流37 h,得主要產物為20(S)-Rh2 和PPD。

    (3)微生物轉化法。

    利用微生物轉化法來製備人參皂苷Rh2,一般先將人參二醇皂苷組轉化成人參皂苷F2 或者人參皂苷Rg3,進而轉化生成人參皂苷Rh2。從長白山人參土壤中篩選出的疣孢漆斑菌能將人參皂苷Rg3轉化為人參皂苷Rh2及二醇型皂苷元aPPD。

    (4)酶轉化法。

    利用酶選擇性作用於人參皂苷的特定糖苷鍵,從而定向製備人參皂苷Rh2。從鮮人參根中提取出人參皂苷α-阿拉伯糖苷酶能轉化人參皂苷Rg3成為人參皂苷Rh2,其反應條件:底物濃度10 mg•mL-1、pH5.0、55℃反應24 h,轉化率可達60%。

    目前,以上四種方法中,鹼水解法得到工業化應用,透過此方法轉化提取的單糖人參皂苷Rh2含量高達16.2%以上,並且已經上市銷售多年。

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