達珂（通用名為注射用的地西他濱）是一類低甲基化試劑,具有獨特的作用機制。地西他濱經磷酸化後,直接摻入至DNA甲基轉移酶中,使DNA甲基化,導致細胞分化或凋亡,從而發揮抗腫瘤作用。它在體外不能抑制DNA的合成,而在腫瘤細胞內能引發低甲基化,且有維持基因的相關細胞分化和增殖控制功能。非增殖細胞對該藥相對不敏感。

達珂（地西他濱）對多種惡性血液病包括骨髓增生異常綜合症、急性髓性白血病（急性髓細胞白血病）和慢性粒細胞自血病（慢性粒細胞白血病）等均有明顯療效。而達珂（地西他濱）耐藥主要發生在脫氧胞嘧啶激酶活性減少或胞嘧啶脫氨酶活性增加。達珂（地西他濱）在動物實驗中，抗白血病效果強於阿糖胞苷，由於肝胞嘧啶脫氨酶的快速滅活，在人類達珂（地西他濱）的半衰期為15～25分鐘，其主要毒性為骨髓抑制。

達珂（地西他濱）在惡性血液病中的作用

1達珂在骨髓增生異常綜合症的應用

現認為DNA異常甲基化使這些患者眾多的抑癌基因被靜止是骨髓增生異常綜合症的原因之一，故可採用DNA甲基化轉移酶抑制劑治療如達珂（地西他濱）。達珂（地西他濱）在低濃度時有去甲基化和高濃度時的細胞毒的雙重作用。

2達珂（地西他濱）在急性髓細胞白血病（AML）中的應用

基因的甲基化和組蛋白乙醯化改變，致基因靜止也是急性髓細胞白血病的原因之一，而急性髓細胞白血病的基因靜止是由高甲基化所致。故也可採用DNA甲基化轉移酶抑制劑達珂（地西他濱）治療。

2達珂（地西他濱）在慢性粒細胞白血病（CML）中的應用

酪氨酸激酶抑制劑伊馬替尼（格列衛）對慢性粒細胞白血病的治療是一個新的里程碑，但格列衛對加速期（AP）與急變期（BP）療效不理想，且部分慢性粒細胞白血病慢性期（CP）對本藥耐受，故需要新的有效藥物來治療慢性粒細胞白血病。

達珂（地西他濱）與格列衛作用不同，格列衛是經由佔領SH1區的ATP結合部位起到對抗bcr/abl酪氨酸酶，故未發現有交叉耐藥。

由國內外專家的臨床應用資料顯示：達珂（地西他濱）對中、高危骨髓增生異常綜合症、難治性複發性急性髓細胞白血病和慢性粒細胞白血病AP、BP患者的療效，尤其是對格列衛耐藥患者的療效，不久將來會在惡性血液病的臨床應用中發揮更加巨大的作用。