離子通道是位於細胞膜上的可以調控離子進出細胞的一類膜蛋白，例如鉀離子通道，鈉離子通道，鈣離子通道，氯離子通道以及一些氨基酸受體通道。這些通道可以調節帶有電荷的離子進出細胞，從而會導致細胞膜兩側產生電位，這些生物電位在維持正常的神經傳導功能、肌肉伸縮與舒張功能以及神經－肌肉傳導功能中會起到重要作用。因為以上重要功能，離子通道經常會成為藥物靶點。看下圖，據統計目前臨床上，大約有19%藥物是以離子通道為靶點的。
左圖是四個主要蛋白家族所佔比例，右圖是以這主要蛋白家族為靶點的小分子抑制劑研發比例[1]
離子通道作為藥物靶點，我們最常見的就是鈣通道阻滯劑。鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯鈣離子經細胞膜上鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內鈣離子濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌鬆弛的藥物。例如降血壓藥物硝苯地平。這種藥物一般不會有很強的靶向性，但因為離子通道種類及亞型在人體各部位的分佈有差異性，所以也一般不會有特別強的副作用。
另一類是離子通道本身發生基因突變導致生理活動改變從而引發疾病，這種離子通道可以成為靶向性藥物的特異靶點。
從2011年起，以離子通道作為靶點的藥物沒有增長很多，反而是以GPCR及激酶為靶點的藥物在不斷增多。但離子通道的發現及結構解析對藥物的研發還是有非常大的指導意義。
[1] Santos R, O Ursu, A Gaulton, AP Bento, RS Donadi, et al. A comprehensive map of molecular drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2017, 16 (1): 19-34
離子通道是位於細胞膜上的可以調控離子進出細胞的一類膜蛋白，例如鉀離子通道，鈉離子通道，鈣離子通道，氯離子通道以及一些氨基酸受體通道。這些通道可以調節帶有電荷的離子進出細胞，從而會導致細胞膜兩側產生電位，這些生物電位在維持正常的神經傳導功能、肌肉伸縮與舒張功能以及神經－肌肉傳導功能中會起到重要作用。因為以上重要功能，離子通道經常會成為藥物靶點。看下圖，據統計目前臨床上，大約有19%藥物是以離子通道為靶點的。
左圖是四個主要蛋白家族所佔比例，右圖是以這主要蛋白家族為靶點的小分子抑制劑研發比例[1]
離子通道作為藥物靶點，我們最常見的就是鈣通道阻滯劑。鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯鈣離子經細胞膜上鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內鈣離子濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌鬆弛的藥物。例如降血壓藥物硝苯地平。這種藥物一般不會有很強的靶向性，但因為離子通道種類及亞型在人體各部位的分佈有差異性，所以也一般不會有特別強的副作用。
另一類是離子通道本身發生基因突變導致生理活動改變從而引發疾病，這種離子通道可以成為靶向性藥物的特異靶點。
從2011年起，以離子通道作為靶點的藥物沒有增長很多，反而是以GPCR及激酶為靶點的藥物在不斷增多。但離子通道的發現及結構解析對藥物的研發還是有非常大的指導意義。
[1] Santos R, O Ursu, A Gaulton, AP Bento, RS Donadi, et al. A comprehensive map of molecular drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2017, 16 (1): 19-34