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單硝酸異山梨酯屬於硝酸酯類抗心絞痛藥,是硝酸異山梨酯在體內的主要活性代謝產物,主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌,擴張外周動脈和靜脈,減少迴心血量,減低心臟前、後負荷,並可擴張冠狀動脈,增加冠脈灌注量,從而減少心肌耗氧量,增加供氧量,緩解心絞痛,在臨床上主要用於心絞痛的預防、冠心病的長期治療、心肌梗死後持續心絞痛的治療,並可與地高辛等洋地黃類藥物或呋塞米等利尿劑聯合應用,治療慢性充血性心力衰竭。
單硝酸異山梨酯緩釋片是單硝酸異山梨酯的緩釋劑型,口服吸收迅速,無肝臟首過效應,生物利用度接近100%,半衰期為12小時,作用維持時間可延長至8.6小時,血藥濃度穩定,但其劑型特點決定其不能快速起效,不宜用於冠心病心絞痛的急救。單硝酸異山梨酯緩釋片口服後一般30-60分鐘起效,作用時間長,血藥濃度穩定,可有效預防反跳性心絞痛,每天給藥一次,使用方便,用藥依從性好,適用於冠心病心絞痛的長期維持治療。
在用藥安全性方面,由於單硝酸異山梨酯緩釋片具有較強的擴血管作用,用藥初期常見頭痛,是其最常見的不良反應,呈劑量依賴性和時間依賴性,小劑量起始,並且隨著用藥時間的延長,大部分頭痛可以消失,服用阿斯匹林可有效緩解頭痛,但頭痛的消失並不意味著抗心絞痛和抗心肌缺血效應減弱或消失。此外,單硝酸異山梨酯緩釋片還可引起低血壓,可伴隨出現噁心、頭暈、心悸等症狀,尤其是初次給藥或增加劑量時。總體來說,長期服用單硝酸異山梨酯緩釋片的安全性和耐受性良好,不良反應通常輕微而短暫,少見嚴重不良反應。
總之,單硝酸異山梨酯緩釋片是臨床上常用的抗心絞痛藥,具有口服吸收迅速、生物利用度高、作用維持時間長、血藥濃度穩定、服用方便、依從性好等優點,適用於冠心病心絞痛的維持治療,但其起效較慢,不適用於心絞痛的急救。在安全性方面,單硝酸異山梨酯緩釋片常見頭痛和低血壓等不良反應,多發生於用藥初期,一般隨服藥時間延長可逐漸減輕或消失,安全性和耐受性良好,可以長期服用。
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單硝酸異山梨酯緩釋片可以長期服用。單硝酸異山梨酯屬於硝酸酯類的藥物,臨床當中可以預防心絞痛症狀的發生,也可以治療心絞痛,如果與洋地黃類藥物或者是利尿劑聯合應用,有助於改善慢性心力衰竭患者呼吸困難、氣短、喘憋的症狀。目前應用的比較廣泛,可以中止患者疼痛症狀的發生起到擴血管的作用。