9. 生物利用度(F) 藥物被吸收進入血液迴圈的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,Dose為劑量。後者用於評價兩種製劑的吸收差異,計算公式為: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分別為受試製劑和參比製劑。
藥代動力學引數:
1. 藥峰濃度(Cmax) 給藥後出現的血藥濃度最高值。該引數是反映藥物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。
2. 達峰時間(Tmax) 給藥後達到藥峰濃度所需的時間。該引數反映藥物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。
3. 末端消除速率(Ke) 末端相的血藥濃度消除速率常數。將血藥濃度取對數,對時間作線性迴歸後所得斜率值的負數為末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(T1/2) 末端相血藥濃度下降一半所需的時間。該引數直觀反映了藥物從體內的消除速度。末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 藥時曲線下面積(AUC) 血藥濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該引數是評價藥物吸收程度的重要指標,反映藥物在體內的暴露特性。由於藥動學研究中血藥濃度只能觀察至某時間點t,因此AUC有兩種表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者根據梯形面積法得到,後者計算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。
6. 清除率(CL) 單位時間內從體內清除的藥物表觀分佈容積數,單位一般為L/h。該引數是反映機體對藥物處置特性的重要引數,與生理因素有密切關係。清除率根據劑量與AUC(0-∞)的比值得到。
7. 表觀分佈容積(Vd) 藥物在體內達到動態平衡時體內藥量與血藥濃度的比例常數,單位一般為L。該引數反映了藥物在體內分佈廣窄的程度,數值越高表示分佈越廣。表觀分佈容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。
8. 平均駐留時間(MRT) 藥物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%藥物所需要的時間。當藥動學過程具有線性特徵時才能計算該引數,其數值透過AUMC(藥物與時間乘積對時間t的積分)與AUC(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(F) 藥物被吸收進入血液迴圈的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,Dose為劑量。後者用於評價兩種製劑的吸收差異,計算公式為: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分別為受試製劑和參比製劑。