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    受體(receptor)是指存在於靶細胞膜上或細胞內的一類特殊蛋白質分子,它們能識別特異性的配體並與之結合,產生各種生理效應.

    1.根據受體的亞細胞定位分類:

    ⑴細胞膜受體:這類受體是細胞膜上的結構成分,一般是糖蛋白、脂蛋白或糖脂蛋白.多肽及蛋白質類激素、兒茶酚胺類激素、前列腺素以及細胞因子透過這類受體進行跨膜訊號傳遞.

    ⑵細胞內受體:這類受體位於細胞液或細胞核內,通常為單純蛋白質.此型受體主要包括類固醇激素受體,維生素D3受體(VDR)以及甲狀腺激素受體(TR).

    2.根據受體的分子結構分類:

    ⑴配體門控離子通道型受體:此型受體本身就是位於細胞膜上的離子通道.其共同結構特點是由均一性的或非均一性的亞基構成一寡聚體,而每個亞基則含有4~6個跨膜區.此型受體包括菸鹼樣乙醯膽鹼受體(N-AchR)、A型γ-氨基丁酸受體(GABAAR)、穀氨酸受體等.

    ⑵G蛋白偶聯型受體:此型受體通常由單一的多肽鏈或均一的亞基組成,其肽鏈可分為細胞外區、跨膜區、細胞內區三個區.在第五及第六跨膜α螺旋結構之間的細胞內環部分(第三內環區),是與G蛋白偶聯的區域.大多數常見的神經遞質受體和激素受體是屬於G蛋白偶聯型受體.

    G蛋白是由α、β、γ亞基組成的三聚體,存在於細胞膜上,其α亞基具有GTPase活性.當配體與受體結合後,受體的構象發生變化,與α亞基的C-端相互作用, G蛋白被啟用,此時,α亞基與β、γ亞基分離,可分別與效應蛋白(酶)發生作用.此後,α亞基的GTPase將GTP水解為GDP,α亞基重新與β、γ亞基結合而失活.

    ⑶單跨膜α螺旋型受體:此型受體只有一段α螺旋跨膜,受體本身具有酪氨酸蛋白激酶活性;或當受體與配體結合後,再與具有酪氨酸蛋白激酶活性的酶分子相結合,進一步催化效應酶或蛋白質的酪氨酸殘基磷酸化,也可以發生自身蛋白酪氨酸殘基的磷酸化,由此產生生理效應.

    此型受體主要有表皮生長因子受體(EGFR),胰島素受體(IR),血小板衍生生長因子受體(PDGFR)等.此型受體的主要功能與細胞生長及有絲分裂的調控有關.

    ⑷轉錄調控型受體:此型受體分佈於細胞漿或細胞核內,其配體通常具有親脂性.結合配體的受體被活化後,進入細胞核作用於染色體,調控基因的開放或關閉.受體的分子結構有共同特徵性結構域,即分為高度可變區-DNA結合區及絞鏈區-激素結合區.①高度可變區:不同激素的受體此區的一級結構變化較大,其功能主要是與調節基因轉錄表達有關.②DNA結合區及絞鏈區:此區的功能是與受體被活化後向細胞核內轉移(核轉位)並與特異的DNA順序結合有關.③激素結合區:一般情況下,此區與一種稱為熱休克蛋白90(hsp90)的蛋白質結合在一起而使受體處於失活狀態.

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