注射器的發明經過了一個漫長的過程。

公元15世紀，義大利人卡內蒂爾最先提出注射器的原理。

17世紀，美華人雷恩根據卡內蒂爾的假說，用羽毛管做穿刺針，用狗膀胱做藥液容器，裝進藥液後，壓擠狗膀胱將藥液注入人體。但是由於使用不便，沒有能廣泛應用。

19世紀（1853年），法華人普拉瓦茲（Praraz）發明了活塞式皮下注射器。當時他研發的注射器是用白銀製作的，容量僅1毫升。

後來，英華人弗格森改用玻璃注射器，不僅透明度好，而且便於煮沸消毒。現在的注射器管基本上都是塑膠製品了，而且都是一次性的了。

據醫學史書記載，注射器出現的最初形態是灌腸器。

中國漢代醫學家張仲景在他的《傷寒論》（寫於公元219年）《陽明全篇》中寫道：“陽明病，自汗出，若發汗，小便自利者，此為津液內竭，雖硬不可攻之，當須自欲大便，宜蜜煎導而通之。若土瓜根及大豬膽汁，皆可為導。”在此書的“豬膽汁方”一文中又明確指出：“大豬膽一枚，瀉汁和陳醋少許，以灌穀道（肛門）內，如一食頃，當大便，出宿食惡物甚效。”如何“灌穀道”呢？他寫道：“以小竹管……內入穀道中。”這種小竹管就是灌腸器——注射器的雛形。早在15世紀，義大利人卡蒂內爾就提出注射器的原理。但直到1657年英華人博伊爾和雷恩才進行了第一次人體試驗。法國國王路易十六（1774-1792年在位）軍隊的外科醫生阿貝爾也曾設想出一種活塞式注射器。但是一般認為法國的普拉沃茲是注射器的發明者。他於1853年監製的注射器是用白銀製作的，容量只有1毫升，並有一根車有螺紋的活塞棒。英華人弗格森第一個使用玻璃注射器。玻璃透明度好，可以看到注射藥物的情況。此後有玻璃管金屬並用製成的注射器，可用煮沸法消毒，針頭也可以磨尖再用和消毒。現在用的注射器用塑膠製造，用一次即扔掉，大大減少了注射時發生感染的危險性。