橘皮所含營養豐富，尤其富含維生素B1、維生素C、維生素P和揮發油，揮發油中主要含檸檬烯等物質。橘皮中含有的維生素C遠高於果肉，維生素C為抗壞血酸，在體內起著抗氧化的作用，能降低膽固醇，預防血管破裂或滲血；維生素C、維生素P配合，可以增強對壞血病的治療效果；經常飲用橘皮茶，對患有動脈硬化或維生素C缺乏症者有益。

南北朝著名醫學家陶弘景提出：“橘皮用陳久者良”。據研究證明，陳皮水煎劑中有腎上腺素樣的成分存在，但較腎上腺素穩定，煮沸時不被破壞。陳皮隔年後揮發油含量大為減少，而黃酮類化合物的含量相對增加，這時陳皮的藥用價值才能充分發揮出來。

　 橘皮如藥，以陳者為佳，故又名陳皮。祖國醫學認為，陳皮性味辛、苦、溫，具有理氣健胃、燥溼化痰之功。明代醫藥大師李時珍指出：“橘皮苦能瀉燥，辛能散，溫能和。其治百病，總是取其理氣燥溼之功。”古代名醫李東垣曾說：“夫人以脾胃為主，而治病以調氣為先，如欲調氣健脾者，橘皮之功居首焉。”因此，陳皮在中醫臨床調理脾胃或在配製中成藥中被廣泛應用。

　　橘皮中所含揮發油的藥用功能：能增強心臟的收縮力，但大劑量則有抑制作用；能擴張冠狀動脈，可增加冠狀動脈血流量的作用；能降低毛細血管通透性，具有維生素P的作用；能擴張支氣管，具有平喘作用；有刺激性，能促使消化液分泌與排除腸內積氣。