據文獻記載，世界上最早的麻醉術就是中國神醫華佗發明的麻沸散。

早在公元2世紀，華佗就應用中藥“麻沸散”作為外科手術時的麻醉劑，進行全身麻醉剖腹手術，使中國醫學在麻醉學和腹腔手術方面遙遙領先於世界其他各國。後來無人繼承，在很長一段時間裡，外科醫生施行手術是在沒有麻醉情況下進行的，病人的痛苦程度可想而知。當時為了能使病人忍受手術的疼痛，一般在手術前先在病人嘴裡塞上一團布，讓病人在難以忍受的痛若中，用咬碎布團來分散或減輕手術時的疼痛。也有的採用放血、壓迫頸部血管，造成腦部缺血昏迷等辦法進行手術。這不僅使病人對手術產生恐懼，還常常在慘痛中死去，就是醫生也感到可怕。疼痛直接阻礙了外科手術的發展。

19世紀初，隨著工業生產的發展，特別是化學工業的發展，為麻醉藥的發明奠定了基礎。英國化學家戴維，有一次走進一間充滿氧化亞氮的房間，他的牙痛突然消失。氧化亞氮這種作用引起了美國牙科醫生威爾士的興趣，猜想氧化亞氮有麻醉作用。經過幾次試驗後，他在波士頓一家醫院裡作了有關氧化亞氮麻醉下進行無痛拔牙的表演，可惜因麻醉不足而失敗，威爾士被當作騙子趕出醫院。後來，威爾士的學生摩頓對老師的失敗進行了總結和研究，又從化學家傑克遜那裡得到啟示，採用乙醚進行麻醉，經過反覆實驗，終於在1846年10月獲得成功。它的成功為外科手術發展開闢了廣闊前景，推動了現代醫學的發展進步。