【執業藥師考訊】 　　早期藥物：諾氟沙星，抗菌活性超過第一、二代，但仍是氟喹諾酮類中最低的。 　　後期產品：環丙沙星、依諾沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。 　　(1)革蘭陰性菌：強大，革蘭陰性球菌和桿菌(如腸桿菌屬、假單胞菌屬、奈瑟菌屬、嗜血桿菌屬、彎曲桿菌屬)的MIC低，尤其對需氧革蘭陰性桿菌，包括銅綠假單胞菌在內，有強大殺菌作用，其中環丙沙星活性最強。 　　(2)革蘭陽性球菌：金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等; 　　革蘭陽性菌(肺炎鏈球菌等)：左氧氟沙星作用最強。 　　鏈球菌、腸球菌：對氟喹諾酮敏感性，不及葡萄球菌。 　　耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌株：對氟喹諾酮耐藥。 　　(3)衣原體、支原體、軍團菌、結核桿菌也有效。 　　第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。 　　(1)銅綠假單胞菌，革蘭陽性菌，特別對肺炎鏈球菌、耐藥葡萄球菌：抗菌活性明顯增強。 　　(2)衣原體、支原體、軍團桿菌屬等細胞內病原體：有效。 　　(3)革蘭陰性菌：抗菌活性均未超過環丙沙星。 　　(4)厭氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。 　　喹諾酮類藥物的機制： 　　DNA迴旋酶：抗革蘭陰性細菌的主要靶酶。選擇性抑制敏感細菌DNA迴旋酶的A亞單位的切割及封口活性。 　　拓撲異構酶Ⅳ：抗大多數革蘭陽性細菌的主要靶酶。阻斷拓撲異構酶Ⅳ的解旋活性，阻礙細菌DNA合成，導致細菌死亡，呈殺菌作用。 　　哺乳動物真核細胞中不含DNA迴旋酶，喹諾酮僅在很高濃度才能抑制哺乳動物拓撲異構酶，故喹諾酮類對細菌選擇性高，不良反應少。 　　耐藥性： 　　耐藥性已迅速增長，以大腸桿菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和傷寒沙門菌耐藥性增高最明顯。 　　對一種喹諾酮類藥物耐藥者，往往對所有喹諾酮類藥物均耐藥。喹諾酮類藥物不能交替使用。本類藥物與其他類抗菌藥物之間無交叉耐藥性。

喹諾酮類抗菌藥是人工合成的含4-喹諾酮基本結構，對細菌DNA螺旋酶具有選擇性抑制作用的抗菌藥物。喹諾酮類藥物目前已發展到第三代。萘啶酸是用於臨床的第一個喹諾酮類藥物。當時，常用於尿路感染。吡哌酸為第二代喹諾酮類藥物，其抗菌活性優於萘啶酸，不良反應亦較萘啶酸為少。可用於敏感菌的尿路感染。

1979年合成諾氟沙星，隨後又合成一系列含氟的新喹諾酮類藥，統稱為氟喹諾酮類。

氟喹諾酮類在藥理學上有以下特點。

（1）抗菌譜廣，尤其對於革蘭陰性菌，包括綠膿桿菌在內的細菌有強大的殺菌作用，對金黃色葡萄球菌及產酶金黃色葡萄球菌也有良好的抗菌作用，某些品種對結核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用。

（2）細菌對本類藥與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性。

（3）口服吸收良好，部分品種可靜脈給藥；體內分佈廣，組織體液濃度高，可達有效抑菌或殺菌水平；血漿半衰期相對較長，大多為3～7小時以上；血漿蛋白結合率低，多數經尿排洩，尿中濃度高。

（4）本品除適用於尿路感染外，尚可應用於敏感菌所致的呼吸道感染、前列腺炎、淋病以及各種革蘭陰性桿菌所致的各種感染。

本品不良反應較少，大多輕微，常見的不良反應有噁心、嘔吐、食慾減退、皮疹、頭痛、眩暈。偶有抽搐、精神症狀，停藥後可以消退。

由於本類抗菌藥物在治療尿路感染時療效可靠，不良反應又較少，因此，目前發展迅速，臨床廣為使用。