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  • 1 # 就說點事

    紅豆杉的藥用價值主要體現在它的提取物——次生代謝衍生物-——紫杉醇。紫杉醇注射液 【藥品名稱】紫杉醇注射液。【英 文 名】Paclitaxel Injection【漢語拼音】Zishanchun Zhusheye。  本品化學名稱為:5β,20-環氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲醯-3-苯基異絲氨酸酯。【分 子 式】C47H51NO14。【分 子 量】853.92。【性 狀】本品為無色或淡黃色澄明粘稠液體。【藥理毒理】本品是新型抗微管藥物,透過促進微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩定,抑制細胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用,可能是使細胞中止於對放療敏感的G2和M期。【藥代動力學】靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結合率89%~98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝,隨膽汁進入腸道,經糞便排出體外(>90%)。經腎清除只佔總清除的1%~8%,腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內代謝尚不明確。【適 應 症】卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌,精原細胞瘤,復發非何金氏淋巴瘤等。【用法用量】為了預防發生過敏反應,在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg,治療前,6小時再囗服地塞米松10mg,治療前30~60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。單藥劑量為135~200mg/m2,在G-CSF支援下,劑量可達250mg/m2。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時。聯合用藥劑量為135~175mg/m2,3~4周重複。【不良反應】1、過敏反應:發生率為39%,其中嚴重過敏反應發生率為2%。多數為1型變態反應,表現為支氣管痙攣性呼吸困難,蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應發生在用藥後最初的10分鐘。  2、骨髓抑制:為主要劑量限制性毒性,表現為中性粒細胞減少,血小板降低少見,一般發生在用藥後8~10日。嚴重中性粒細胞發生率為47%,嚴重的血小板降低發生率為5%。貧血較常見。  3、神經毒性:周圍神經病變發生率為62%,最常見的表現為輕度麻木和感覺異常,嚴重的神經毒性發生率為6%。  4、心血管毒性:可有低血壓和無症狀的短時間心動過緩。肌肉關節疼痛:發生率為55%,發生於四肢關節,發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。  5、胃腸道反應:噁心,嘔吐,腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%,43%和39%,一般為輕和中度。  6、肝臟毒性:為ALT,AST和AKP升高。  7、脫髮:發生率為80%。  8、區域性反應:輸注藥物的靜脈和藥物外滲區域性的炎症。【禁 忌 症】對聚氧乙基代蓖麻油過敏者。禁用於中性白細胞低於1500/MM者。【注意事項】治療前應用地塞米松,苯海拉明和H2受體拮抗劑進行預處理。未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑膠器械或裝置,且不能進行靜脈滴注。稀釋的藥液應儲藏在瓶內或塑膠袋,採用聚氯乙烯給藥裝置滴注。給藥期間應注意有無過敏反應及生命特徵的變化。【孕婦及哺乳期婦女用藥】紫杉醇在動物實驗中證實影響胚胎生長,故孕婦禁用。育齡婦女,治療期不宜懷孕。【藥物相互作用】藥代動力學資料證明順鉑後給予本品,本品清除率大約降低30%,骨髓毒性較為嚴重。同時應用酮康唑影響本品的代謝。【藥物過量】尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的,可預測的併發症包括骨髓抑制,外周神經毒性及黏膜炎。【規 格】5ml∶30mg。【貯 藏】遮光,密閉25℃以下儲存。

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