單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯脫硝基產物，相對來說它生物利用度較硝酸異山梨酯要高，沒有出過反應，算是硝酸異山梨酯換代產品。

硝酸異山梨酯，是一種硝酸類血管擴張劑，用於治療心絞痛，充血性心力衰竭和食管痙攣。 硝酸異山梨酯被列入了世界衛生組織基本藥物標準清單，是最重要的基本健康藥物之一。

硝酸異山梨酯為血管擴張藥，主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。臨床可用於治療各種型別冠心病心絞痛和預防發作。靜脈滴注可用於治療充血性心衰，各種型別的高血壓急症和手術前高血壓的控制。

用較持久，能維持4h以上。口服後經胃腸道吸收完全，不受食物的影響，服藥後15～20min起效，30～120min血漿血藥濃度達高峰。口服該藥吸收後經肝代謝，脫硝基生成2和5-單硝基異山梨醇酯，代謝產物仍有活性，半衰期1.5～4h，有活性的代謝產物最終經腎臟排洩。舌下含化2.5～5mg，血藥濃度6min達峰值，半衰期45min，有效作用時間持續10～60min。

單硝酸異山梨酯主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌．使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈注射後約9分鐘內分佈到總體液中，平均清除半衰期為4～5小時。單硝酸異山梨酯在肝臟幾乎完全被代謝，脫硝後幾乎全部以代謝產物異山梨醇（約37%）和右旋山梨醇（約7%）的形式經腎由尿中排出體外，此外25%以葡萄糖醛酸結合物形式排出，只有約2%的藥物以原形排出。

適用於預防及治療心絞痛。冠心病的長期治療；與洋地黃和（或）利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

藥物過量引起血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴面板潮紅或溼冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡。

單硝酸異山梨酯緩釋片一般是長效的，硝酸異山梨酯片是短效的，在不穩定性心絞痛時，選用短效的，穩定後用長效的口服。