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陳皮性溫、味辛、苦。溫能行氣，辛能發散，苦而洩水。故陳皮有三大類作用，一是導胸中寒邪，二破滯氣，三益脾胃。這三大作用中，主要作用是行脾胃之氣。脾胃主運化水溼，故脾胃之氣行則能去溼、健脾、化痰，故又可以說，陳皮溫能養脾，辛能醒脾，苦能健脾。由於陳皮主行脾胃之氣，脾胃地處中焦，中焦之氣通行，使三焦之氣也隨之湧動。三焦為決瀆之官，通行水液，與溼相伴；又為藏府之外府，上及心、肺，下及肝、腎。所以陳皮的作用可寬及所有藏府，遍及全身之溼。從肺而言，則辛散肺氣，苦洩肺氣，溫化寒氣，能治痰多咳喘，氣壅食停；從心而言，則辛開心氣，苦洩心火，溫化溼濁，能治胸中煩熱，口氣噦臭；從肝而言，則辛散肝鬱，苦降肝火，溫化寒溼，所以它能治肝鬱有熱，飲停食滯；從腎而言，則辛潤腎燥，苦洩腎溼，溫和腎氣，所以它能治命火不足，飲食不化。當然，種種解釋都與溼和脾有關，所以它的藥性作用發揮餘地比較大，一般理氣化痰方中均可使用。如李時珍說：“橘皮苦能洩能燥，辛能散能和，其治百病，總是取其理氣燥溼之功。同補藥則補，同瀉藥則瀉，同升藥則升，同降藥則降。”如和白朮同用，則有補脾胃的作用，與人參、甘草同用則有補肺氣的作用，與杏仁同用則有通降大腸氣秘的作用，與桃仁同用則有通潤大腸血秘的作用，與半夏同用則有燥溼的作用，與茯苓同用則有祛溼的作用，與竹茹同用則有降氣止嘔的作用，與乾薑同用能溫化寒痰，與黃連同用能清除熱痰等