第一代： 頭孢噻吩鈉、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢硫脒、頭孢克羅、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢替唑。 第二代： 頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢雷特。 第三代： 頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟、頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢地秦、頭孢噻騰、頭孢地尼、頭孢特侖、頭孢拉奈、拉氧頭孢、頭孢布烯、頭孢米諾、頭孢羅齊。 第四代： 頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑喃。 第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌效能來說，對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點，如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優，而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內醯胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥。 第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無效。 本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用於口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。 第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對革蘭陰性菌的作用較為優異，表現在： （l）抗酶效能強 一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等）易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株常可有效。 （2）抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。 第二代頭孢菌素對假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。 臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代（個別品種相近），對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。 （1）抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對於糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。 （2）耐酶效能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素常可有效。 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱，不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌效能，還對葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。 關於第一至第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素，其他的一些β-內醯胺抗生素也可按此分代。 頭黴素類（Cephamycins），具有頭孢菌素的母核，並在7位C原子上有一個反式的甲氧基，系由鏈黴菌（S．lactamdurans）產生的頭黴素C（Cephamy-cin C）經半合成改造側鏈而製得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質類似頭孢菌素，合併於本節中討論。 頭黴素類藥物對革蘭陽性菌的作用顯著低於第一代頭孢菌素，對革蘭陰性菌作用優異。本類藥物的耐革蘭陰性菌β-內醯胺酶效能強。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素，其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強的作用。 氧頭孢（Oxacephems）的結構類似頭孢菌素，母核中的S原子為O原子所取代，並在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧頭孢，其性質與頭孢菌素近似。本類藥物對厭氧菌有較強作用。
第一代： 頭孢噻吩鈉、頭孢氨苄、頭孢羥氨苄、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢硫脒、頭孢克羅、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢替唑。 第二代： 頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢雷特。 第三代： 頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟、頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢地秦、頭孢噻騰、頭孢地尼、頭孢特侖、頭孢拉奈、拉氧頭孢、頭孢布烯、頭孢米諾、頭孢羅齊。 第四代： 頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑喃。 第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌效能來說，對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點，如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優，而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內醯胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥。 第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無效。 本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羥氨苄、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用於口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。 第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對革蘭陰性菌的作用較為優異，表現在： （l）抗酶效能強 一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等）易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株常可有效。 （2）抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。 第二代頭孢菌素對假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。 臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代（個別品種相近），對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。 （1）抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對於糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。 （2）耐酶效能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素常可有效。 第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱，不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌效能，還對葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。 關於第一至第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素，其他的一些β-內醯胺抗生素也可按此分代。 頭黴素類（Cephamycins），具有頭孢菌素的母核，並在7位C原子上有一個反式的甲氧基，系由鏈黴菌（S．lactamdurans）產生的頭黴素C（Cephamy-cin C）經半合成改造側鏈而製得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質類似頭孢菌素，合併於本節中討論。 頭黴素類藥物對革蘭陽性菌的作用顯著低於第一代頭孢菌素，對革蘭陰性菌作用優異。本類藥物的耐革蘭陰性菌β-內醯胺酶效能強。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素，其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強的作用。 氧頭孢（Oxacephems）的結構類似頭孢菌素，母核中的S原子為O原子所取代，並在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧頭孢，其性質與頭孢菌素近似。本類藥物對厭氧菌有較強作用。