吸收 口服單劑量塞來昔布後約3 小時達最高血藥濃度。在空腹狀態下，塞來昔布劑量高至200mg 每日兩次時，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時，這種正比關係減弱（見食物影響）。目前，尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥後，5 天內可達到穩態血藥濃度水平。 表1 是塞來昔布在一組健康受試者中的藥代動力學引數。 食物影響 本品與高脂食物同服，會延遲1 至2 小時達最高血藥濃度，同時總體吸收(AUC)會增加10%到20%。在空腹狀態下，劑量超過200mg 時，可能由於其在水性溶液中溶解度低，故Cmax 和AUC 與劑量成正比增加的關係均減弱。本品與抗酸劑（鋁劑和鎂劑）同服，其血藥濃度會降低，Cmax 下降37%而AUC 下降10%。本品劑量高至200mg 每日兩次時，服藥時間不受進食時間的影響。高劑量400mg 每日兩次時應與食物同服以增加吸收。 健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內容物混合蘋果泥的整體系統暴露（AUC）相同。本品膠囊內容物與蘋果泥混合後服用，Cmax, Tmax 和 T1/2 均無明顯改變。 分佈 健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結合高，可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合，其次與α1 酸糖蛋白結合。穩態血藥濃度水平時表觀分佈容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分佈。塞來昔布並不優先與紅細胞結合。 代謝 塞來昔布主要經細胞色素P450 2C9 代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產物沒有抑制COX-1 或 COX－2 的活性。根據病史在已知或懷疑有P450 2C9 代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來昔布，因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。 排洩 塞來昔布的清除主要透過肝臟進行代謝,僅有少於3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物後，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數代謝產物是羧基酸(劑量的73%)，少量的葡糖苷酸從尿中排出。由於藥物溶解度低使吸收過程延長，導致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下，有效半衰期約為11 小時。表觀血漿清除率 (CL/F) 約為500 ml/min。 特殊人群 老年人： 在老年人群（大於65 歲）中,塞來昔布的Cmax 和AUC 較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來昔布的Cmax 和AUC 比老年男性高，但這種增高最主要與老年女性體重較低相關。老年人群中,一般不需要對塞來昔布的劑量進行調整。然而對體重低於50 kg 的患者，開始治療時建議使用最低推薦劑量。 兒童： 本品沒有在18 歲以下人群中進行過臨床研究。 人種： 多項藥代動力學研究的薈萃分析提示：與白種人相比，黑種人中塞來昔布的AUC 大約增加40%。其原因和由此產生的臨床意義尚不明確。 肝功能不全： 在輕度肝功能損害(Child-Pugh Class I)患者和中度肝功能損害(Child-Pugh Class II)患者中進行的藥代動力學研究表明：塞來昔布的穩態AUC 較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害(Child-Pugh Class II)的患者中，塞來昔布每日推薦劑量應減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進行有關研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來昔布。(見[用法用量]) 腎功能不全： 一項交叉設計的研究顯示：在慢性腎功能不全的患者（腎小球濾過率（GFR）35-60ml/min）中，塞來昔布的AUC 較腎功能正常者減少約40%。沒有發現GFR 和塞來昔布清除之間存在明顯的相關。未在嚴重腎功能不全的患者中進行有關研究。（見[注意事項]-警告-進展期腎臟疾病）
吸收 口服單劑量塞來昔布後約3 小時達最高血藥濃度。在空腹狀態下，塞來昔布劑量高至200mg 每日兩次時，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時，這種正比關係減弱（見食物影響）。目前，尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥後，5 天內可達到穩態血藥濃度水平。 表1 是塞來昔布在一組健康受試者中的藥代動力學引數。 食物影響 本品與高脂食物同服，會延遲1 至2 小時達最高血藥濃度，同時總體吸收(AUC)會增加10%到20%。在空腹狀態下，劑量超過200mg 時，可能由於其在水性溶液中溶解度低，故Cmax 和AUC 與劑量成正比增加的關係均減弱。本品與抗酸劑（鋁劑和鎂劑）同服，其血藥濃度會降低，Cmax 下降37%而AUC 下降10%。本品劑量高至200mg 每日兩次時，服藥時間不受進食時間的影響。高劑量400mg 每日兩次時應與食物同服以增加吸收。 健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內容物混合蘋果泥的整體系統暴露（AUC）相同。本品膠囊內容物與蘋果泥混合後服用，Cmax, Tmax 和 T1/2 均無明顯改變。 分佈 健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結合高，可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合，其次與α1 酸糖蛋白結合。穩態血藥濃度水平時表觀分佈容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分佈。塞來昔布並不優先與紅細胞結合。 代謝 塞來昔布主要經細胞色素P450 2C9 代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產物沒有抑制COX-1 或 COX－2 的活性。根據病史在已知或懷疑有P450 2C9 代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來昔布，因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。 排洩 塞來昔布的清除主要透過肝臟進行代謝,僅有少於3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物後，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數代謝產物是羧基酸(劑量的73%)，少量的葡糖苷酸從尿中排出。由於藥物溶解度低使吸收過程延長，導致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下，有效半衰期約為11 小時。表觀血漿清除率 (CL/F) 約為500 ml/min。 特殊人群 老年人： 在老年人群（大於65 歲）中,塞來昔布的Cmax 和AUC 較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來昔布的Cmax 和AUC 比老年男性高，但這種增高最主要與老年女性體重較低相關。老年人群中,一般不需要對塞來昔布的劑量進行調整。然而對體重低於50 kg 的患者，開始治療時建議使用最低推薦劑量。 兒童： 本品沒有在18 歲以下人群中進行過臨床研究。 人種： 多項藥代動力學研究的薈萃分析提示：與白種人相比，黑種人中塞來昔布的AUC 大約增加40%。其原因和由此產生的臨床意義尚不明確。 肝功能不全： 在輕度肝功能損害(Child-Pugh Class I)患者和中度肝功能損害(Child-Pugh Class II)患者中進行的藥代動力學研究表明：塞來昔布的穩態AUC 較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害(Child-Pugh Class II)的患者中，塞來昔布每日推薦劑量應減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進行有關研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來昔布。(見[用法用量]) 腎功能不全： 一項交叉設計的研究顯示：在慢性腎功能不全的患者（腎小球濾過率（GFR）35-60ml/min）中，塞來昔布的AUC 較腎功能正常者減少約40%。沒有發現GFR 和塞來昔布清除之間存在明顯的相關。未在嚴重腎功能不全的患者中進行有關研究。（見[注意事項]-警告-進展期腎臟疾病）