1) 化學合成方法

以化學合成方法研製開發多肽和蛋白質類藥物，已成為廣泛採用的有效手段。透過液相合成，固相合成，固/液合成相結合以及片段連線等方式, 已成功研發眾多多肽和蛋白質類藥物。

2) 改造生物活性多肽及現有多肽藥物

以生物活性多肽或現有多肽藥物作參照，透過組合篩選，氨基酸序列簡化或替代改造，是研發多肽藥物的有效途徑。

3) 提高活性多肽及現有多肽藥物檔次

透過對內源性多肽或現有多肽藥物進行結構修飾，以克服原有產物的弱點，減少副作用，提高藥效, 是研發多肽蛋白質類新藥的重要渠道。

4) 針對具生物活性的多肽天然產物研發

以生物活性天然多肽,尤其是海洋生物活性多肽為模板, 開展構效關係研究，以提高活性與效價，簡化結構並降低副作用，是研發多肽蛋白質類新藥的重要方向。

5) 生物技術製備多肽和蛋白質藥物

採用生物技術製備多肽藥物，是研發新型多肽和蛋白質類藥物的重要方法. 生物技術與化學合成方法相結合, 優勢互補, 將可更好提高研發效益。

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